Il capostipite degli organofosforici è il PARATHION. Quest'ultimo dev'essere bioattivato per esplicare le proprie attività tossiche. Dal parathion si è tentato di generare degli altri composti di sintesi molto più selettivi e meno tossici per l'uomo. Uno di questi prodotti di nuova sintesi è il MALATHION.
Il meccanismo d'azione è l'inibizione dell'AChE (acetilcolina esterasi). L'antidoto per eccellenza è la PRALIDOSSIMA, che è in grado di staccare l'organofosforico dal sito esterasico. La pralidossima dev'essere somministrata nel più breve tempo possibile, perché l'enzima va in contro ad invecchiamento rendendo molto stabile il legame tra gruppo fosforico e sito esterasico. Con l'inibizione dell'AChE nel nostro organismo c'è una maggiore presenza del neurotrasmettitore acetilcolina (ACh). Gli effetti tossici degli organofosforici sono:
- Maggiore attività delle ghiandole (maggiore salivazione, sudorazione e lacrimazione);
- Pupille a punta di spillo;
- Incapacità di messa a fuoco gli oggetti;
- Aumento della peristalsi intestinale;
- Ipotensione e bradicardia;
- Broncocostrizione e stimolazione delle secrezioni bronchiali;
- Contrazione involontaria dei muscoli scheletrici.
Questi composti organofosforici sono molto lipofili, non sono considerati teratogeni e/o cancerogeni, e sono maggiormente allontanabili dall'ambiente rispetto agli organoclorurati.
Il contatto tra organismo ed organofosforici può avvenire per via orale, per via inalatoria e per via cutanea. La morte per insufficienza respiratoria, se non si interviene tempestivamente, subentra nell'arco delle 24 ore.
Il trattamento in caso di intossicazione da organofosforici:
- Monitoraggio cardiaco;
- Respirazione artificiale;
- ATROPINA, che è un bloccante dei recettori muscarinici (fino a 5 mg e.v. ogni 20 minuti) ed è l'antagonista per eccellenza dell'acetilcolina. La somministrazione dell'atropina avviene solamente nei casi più gravi di intossicazione.
- PRALIDOSSIMA somministrata velocemente prima che l'enzima invecchi.