Biotrasformazione e xenobiotici

Ultima modifica 24.12.2015

Al pari dei farmaci, all'interno dell'organismo anche gli xenobiotici subiscono dei processi di biotrasformazione, che hanno lo scopo di renderli maggiormente idrosolubili e facilitarne l'eliminazione.

In seguito ai vari processi di biotrasformazione, operati da numerosi enzimi (Fase 1 e Fase 2), e alla loro attivazione, gli xenobiotici possono avere diversi destini:

  • escreti tali e quali (ad esempio l'etere etilico);
  • escreti inattivi;
  • escreti ancora attivi (come i glucosidi antrachinonici ovvero gli antrachinoni);
  • trasformati in composti tossici o molto tossici;

Si fanno ora alcuni esempi di biotrasformazione.

Le ammine aromatiche, in seguito all'introduzione di gruppi -OH sull'azoto, danno origine a dei metaboliti cancerogeni a livello epatico.

anilinaL'anilina, sempre per introduzione di gruppi - OH sul gruppo amminico, forma dei prodotti idrossilati cha fanno trasformare il ferro dell'emoglobina da Fe2+ ad Fe3+, dando origine alla meta-emoglobina. La meta-emoglobina è una molecola che è poco affine all''ossigeno, per cui il trasporto di quest'ultimo è reso difficile. Inoltre, la molecola meta-emoglobinica tende e precipitare a livello dei tubuli renali, provocando serie nefropatie.

Gli IPA con le TCDD (diossine), i PCB ed i benzofurani sono tutti composti noti come “induttori farmacometabolici”, quindi vanno ad accelerare l'azione farmacometabolica a livello del citocromo P450, aumentando la metabolizzazione di queste sostanze che hanno un grave effetto sulla trascrizione genica.
Si parla di bioattivazione quando il tossico originario non ha sufficiente affinità con il sito bersaglio, per cui viene trasformato in un metabolita molto affine.



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