Statine di Ilaria Randi

Generalità

Le statine sono un gruppo di farmaci che trova impiego nel trattamento delle iperlipidemie. Più propriamente definite come inibitori della HMG-CoA reduttasi (idrossi-metilglutaril-coenzima A reduttasi), esse rappresentano, con molto probabilità, i farmaci maggiormente impiegati per ridurre i livelli eccessivamente elevati di grassi nel sangue (colesterolo e trigliceridi).

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(fonte: Shutterstock)

La prima statina ad essere scoperta, nel 1976, fu la mevastatina; un composto di origine naturale isolato per la prima volta da colture di due specie di fungo appartenenti al genere Penicillium e che può essere considerato come il precursore di tutte le statine.

Diversi anni dopo, fu isolato un nuovo composto, con struttura chimica simile, da colture di Aspergillus terreus e Monascus ruber, cui fu dato il nome di lovastatina (nota: l'attuale lovastatina impiegata in terapia è un derivato sintetico di quello isolato dai suddetti funghi).

Le statine, per esercitare il loro effetto terapeutico devono essere assunte per via orale. Possono essere utilizzate sia da sole che in associazione ad altri principi attivi, per incrementare o estendere l'effetto terapeutico del medicinale.

Benché largamente utilizzate, le statine possono causare diversi effetti collaterali e presentano non poche controindicazioni. Per tale ragione, il loro uso deve essere fatto solo sotto controllo medico. Non a caso, i medicinali a base di statine possono essere venduti solo dietro presentazione di ricetta medica.

Curiosità

Nei Paesi in cui si parla la lingua inglese, le statine vengono talvolta chiamate "vastatine"; questo perché il termine anglosassone "statin" - utilizzato, appunto, per indicare questo tipo di farmaci - può essere confuso con un altro termine inglese, "statine", utilizzato per indicare un composto di natura peptidica.

Cosa Sono

Cosa sono le Statine?

Le statine sono un gruppo di principi attivi impiegati nel trattamento delle iperlipidemie (in particolare, ipercolesterolemia e iperlipidemia mista). I principi attivi appartenenti a questo gruppo attualmente reperibili sul mercato farmaceutico italiano, sono:

  • Atorvastatina (Arkas®, Atoris®, Coleama®, Kolester®, Melemib®, Omegastatin®, Sopavi®, Torvacol®, Torvast®, Totalip®, Tovanira®, Vastat®, Xarator®);
  • Fluvastatina (Lescol®, Lipaxan®);
  • Lovastatina (Rextat®, Tavacor®);
  • Pitavastatina (Alipza®, Livazo®);
  • Pravastatina (Aplactin®, Langiprav®, Prasterol®, Pravaselect®, Sanaprav®, Selectin®, Setac®, Vasticor®);
  • Rosuvastatina (Colcardiol®, Colfri®, Crestor®, Dilivas®, Koleros®, Lipidover®, Miastina®, Provisacor®, Rosastin®, Simestat®, Staros®);
  • Simvastatina (Alpheus®, Krustat®, Lipenil®, Liponorm®, Medipo®, Omistat®, Rosim®, Setorilin®, Simbatrix®, Sincol®, Sinvacor®, Sinvalip®, Sinvat®, Sivastin®, Vastgen®, Vastin®, Xipocol®, Zocor®).

Fino a qualche tempo fa, in commercio era possibile reperire anche medicinali a base di cerivastatina, tuttavia, la loro autorizzazione all'immissione in commercio è attualmente revocata (luglio 2019).

Le differenze, seppur minime, fra una statina e l'altra risiedono - oltre che nella struttura chimica - anche nelle indicazioni (variabili in funzione del principio attivo preso in considerazione e del dosaggio somministrato), nella potenza di ciascun principio attivo e nel profilo farmacocinetico (non trattati in quest'articolo).

Quando si usano

Quando si possono usare le Statine?

Le statine vengono utilizzate nei pazienti che presentano elevati livelli di grassi nel sangue (colesterolo o trigliceridi, oppure entrambi).

Tuttavia, è bene precisare che, in presenza di iperlipidemia, è innanzitutto necessario intraprendere un programma terapeutico che preveda:

  • L'adozione di una dieta idonea;
  • Il regolare esercizio fisico;
  • Il controllo del peso corporeo;
  • La correzione delle abitudini di vita.

Una volta iniziato tale programma, il medico deciderà - in funzione dei progressi effettuati dal paziente e della gravità del quadro clinico - se è il caso o meno di iniziare una terapia farmacologica a base di statine e/o altri farmaci.

Indicazioni terapeutiche delle Statine

Fra le principali indicazioni terapeutiche delle statine, ricordiamo:

  • Trattamento dell'ipercolesterolemia primaria, inclusa l'ipercolesterolemia familiare;
  • Trattamento dell'iperlipidemia mista;
  • Riduzione della mortalità e del rischio di malattie cardiovascolari in pazienti con ipercolesterolemia da moderata a grave e ad alto rischio di sviluppare un primo evento cardiovascolare;
  • Prevenzione di ulteriori gravi eventi cardiaci in pazienti che hanno già sofferto di simili problemi.

Come accennato, tuttavia, le indicazioni terapeutiche possono variare leggermente in funzione del tipo di statina preso in considerazione.

Nota Bene

Il ricorso alla terapia con statine dovrebbe essere effettuato solo se gli interventi sulla dieta, sull'esercizio fisico e sull'eventuale riduzione del peso corporeo non hanno dato i risultati sperati, o comunque non sono sufficienti a mantenere i livelli di grassi del sangue entro i livelli considerati normali (per maggiori dettagli: Valori di Colesterolo).

Meccanismo d'azione

Come agiscono le Statine?

Le statine espletano la loro azione inibendo l'enzima HMG-CoA reduttasi (3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi). Quest'enzima è implicato nelle prime fasi della biosintesi del colesterolo ed è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in acido mevalonico e mevalonato (per maggiori informazioni, leggi anche: Sintesi del Colesterolo).

Attraverso l'inibizione di questo enzima, pertanto, le statine sono capaci di ostacolare la sintesi di colesterolo endogeno.

Inoltre, le statine - chi più, chi meno - sono altresì in grado di:

Interazioni

Con quali farmaci o sostanze possono interagire le Statine?

Le statine possono instaurare interazioni farmacologiche con svariati altri farmaci o sostanze. Fra questi, ricordiamo:

Vista la varietà di farmaci e sostanze con cui possono interagire le statine, prima di iniziare ad assumerle, è bene informare il medico di eventuali altre terapie farmacologiche in atto.

Effetti Collaterali

Effetti Indesiderati indotti dalle Statine

Fra gli effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con statine, ritroviamo:

Va comunque precisato che gli effetti indesiderati potrebbero variare in funzione del tipo di statina utilizzato, della dose somministrata, dell'eventuale associazione con altri principi attivi e in funzione della sensibilità individuale di ciascun paziente.

Uso in Gravidanza e Allattamento

Le Statine possono essere utilizzate in Gravidanza e Durante l'Allattamento al Seno?

Il colesterolo è necessario affinché il feto possa svilupparsi correttamente, per questa ragione, l'utilizzo delle statine nelle donne in gravidanza è controindicato.

Le donne in età fertile che si sottopongono a trattamento con questo tipo di farmaci dovranno, perciò, adottare adeguate misure contraccettive.

Alcune statine sono note per venire escrete anche nel latte materno; per tale ragione, l'uso di tutti i principi attivi appartenenti a questo gruppo è controindicato nelle madri che allattano al seno. Se è necessario iniziare una terapia a base di statine, l'allattamento deve essere sospeso.

Controindicazioni

Quando evitare l'uso delle Statine

Come accennato, sono diverse le controindicazioni all'uso delle statine. In alcuni casi, inoltre, potrebbero esserci lievi variazioni in funzione del principio attivo preso in considerazione. Ad ogni modo, le statine sono generalmente controindicate in caso di:

Nota Bene

Per maggiori informazioni in merito a indicazioni terapeutiche, interazioni farmacologiche, avvertenze e precauzioni, uso in gravidanza e allattamento, effetti indesiderati e controindicazioni delle statine, è bene leggere con attenzione il foglietto illustrativo del medicinale prescritto dal medico, così come può essere utile rivolgersi direttamente a questa figura sanitaria.

Alternative alle Statine

Possibili alternative al trattamento con Statine

Qualora le statine non possano essere assunte, è possibile ricorrere all'uso di altri farmaci. In particolare, trovano impiego nel trattamento delle iperlipidemie:

Sarà il medico a stabilire, caso per caso, la terapia farmacologica che meglio si adatta a ciascun paziente. Volendo, il medico può prescrivere anche l'associazione di diversi tipi di farmaci.

Riso Rosso Fermentato e Colesterolo

Il riso rosso fermentato è ricco di particolari sostanze note come monacoline. Fra queste, la monacolina K ha mostrato di possedere interessanti proprietà ipocolesterolemizzanti. Non sorprende, quindi, che il mercato degli integratori alimentari sia ricco di prodotti a base di riso rosso fermentato, spesso utilizzati in caso di eccesso di grassi nel sangue di grado lieve o moderato.

Benché tali prodotti vengano talvolta prescritti dagli stessi medici, il loro uso rimane oggetto di dibattito. Nonostante si tratti d'integratori alimentari, infatti, sono stati diversi gli effetti indesiderati segnalati in seguito alla loro assunzione e, inoltre, il loro utilizzo presenta controindicazioni sovrapponibili, almeno in parte, a quelle delle statine (gravidanza e allattamento, problemi epatici, assunzione di alcuni tipi di farmaci, ecc.).

È comunque opportuno precisare che gli integratori a base di riso rosso fermentato non dovrebbero essere considerati come un'alternativa al trattamento con statine.

Pertanto, la terapia farmacologica contro l'iperlipidemia a base di statine e/o altri farmaci (ezetimibe, fibrati, colestiramina) prescritta dal medico NON deve essere interrotta o sostituita con l'assunzione degli integratori di riso rosso fermentato. Per qualsiasi dubbio è comunque necessario rivolgersi al proprio medico curante che saprà fornire tutte le indicazioni del caso.

Concludiamo, ribadendo nuovamente che, in presenza di iperlipidemie di qualsiasi tipo, è necessario rivolgersi al proprio medico che indirizzerà il paziente verso il trattamento - farmacologico e non - che meglio si adatta alle sue esigenze.

Ilaria Randi

L'autore

Ilaria Randi

Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista


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