Sonniferi - Farmaci Sonniferi

Generalità

Cosa sono i Farmaci Sonniferi e Caratteristiche generali

I sonniferi sono farmaci impiegati per il trattamento dell'insonnia.

L'insonnia è un disturbo del sonno caratterizzato da una difficoltà di addormentamento, che può essere più o meno marcata, e da una mancanza di sonno, sia dal punto di vista quantitativo che qualitativo.

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Le cause dell'insonnia possono essere molteplici; fra queste ricordiamo le situazioni di stress, l'assunzione di alcuni tipi di farmaci, la presenza di disturbi psichiatrici o di altre patologie, ecc.

Il ricorso ai sonniferi per il trattamento dell'insonnia è necessario nel momento in cui questo disturbo diventa invalidante per il paziente; infatti, la mancanza cronica di riposo è in grado di esercitare effetti negativi anche sulla vita diurna dell'individuo.

Di seguito, le principali classi di sonniferi impiegate in terapia saranno brevemente illustrate. Tuttavia, prima di proseguire, è doverosa una precisazione: attualmente, il termine "sonniferi" non è molto utilizzato, in quanto si preferisce definire questi farmaci in maniera più specifica come "sedativi-ipnotici".

Barbiturici

I barbiturici sono stati fra i primi farmaci a essere utilizzati per contrastare i disturbi del sonno.

Oltre a essere impiegati come sonniferi, i barbiturici sono anche dotati di attività ansiolitiche, anticonvulsivanti ed anestetiche.
In verità, al giorno d'oggi, i barbiturici sono considerati principi attivi piuttosto obsoleti per il trattamento dell'insonnia; per questo motivo, il loro utilizzo come sonniferi è ormai cessato, a favore di altri farmaci più sicuri. Infatti, questi farmaci presentano un indice terapeutico piuttosto ristretto e sono anche dotati di una certa tossicità.

Il loro impiego è perlopiù limitato al campo anestetico (come, ad esempio, nel caso del tiopentale, che viene considerato un anestetico generale per via endovenosa) e al trattamento dei disturbi convulsivi (come nel caso del fenobarbital, che trova impiego come anticonvulsivante nella terapia dell'epilessia).

Meccanismo d'azione

I barbiturici sono in grado di esercitare la loro azione di sonniferi attraverso l'interazione con il recettore GABA-A dell'acido γ-amminobutirrico (o GABA).

Il GABA-A è un recettore canale che, in seguito all'interazione con il suo ligando GABA, si attiva e permette l'entrata di ioni cloro all'interno delle cellule nervose; in questo modo esercita un'azione depressiva sul sistema nervoso centrale (o SNC). Non a caso, il GABA costituisce il principale neurotrasmettitore inibitorio presente nel nostro organismo.

Più nel dettaglio, i barbiturici si legano a uno specifico sito presente sui recettori GABA-A, definito sito della picrotossina. Grazie a questo legame, i barbiturici attivano il recettore, consentendo l'apertura del canale e generando in questo modo un aumento della trasmissione GABAergica, con conseguente induzione del sonno.

Effetti collaterali

Oltre a possedere un ristretto indice terapeutico, i barbiturici possono provocare diversi tipi di effetti collaterali, alcuni dei quali anche gravi.

Per tale ragione, generalmente, si preferisce evitare il loro utilizzo come sonniferi.

Fra i principali effetti indesiderati che possono scatenarsi in seguito all'utilizzo dei barbiturici, ricordiamo:

• Confusione, in particolare nei pazienti più anziani;
• Depressione respiratoria;
• Eccessiva sedazione;
• Diminuzione della contrattilità del muscolo cardiaco;
• Atassia;
• Nistagmo;
• Turbe della coscienza che possono portare perfino al coma;
• Tolleranza e dipendenza (sia fisica che psichica).

Inoltre, non dev'essere sottovalutato l'effetto paradosso che i barbiturici sono in grado di esercitare. Infatti, se assunti a basse dosi, questi principi attivi provocano agitazione e ipereccitazione.

Benzodiazepine

Le benzodiazepine (o BZD) possono essere definite i principali farmaci sonniferi impiegati nel trattamento dell'insonnia a breve termine, ma non solo.

Infatti, analogamente a quanto detto per i barbiturici, anche le benzodiazepine sono dotate di proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti e perfino miorilassanti.

Fra le principali benzodiazepine a essere utilizzate come sonniferi, ricordiamo il diazepam (Valium®, Ansiolin®), il lorazepam (Tavor®), il flurazepam (Felison®) e il bromazepam (Lexotan®, Compendium®).

Meccanismo d'azione

Le benzodiazepine esplicano la loro attività di sonniferi attraverso un meccanismo d'azione molto simile a quello esercitato dai barbiturici.

Infatti, anche le benzodiazepine possiedono un sito di legame specifico sui recettori GABA-A dell'acido γ-amminobutirrico. Tale sito prende proprio il nome di "sito di legame specifico per le benzodiazepine (o BZR)".

Pertanto, anche le benzodiazepine inducono il sonno attraverso l'aumento della trasmissione GABAergica a livello centrale.

Effetti collaterali

A differenza dei barbiturici, le benzodiazepine sono considerate dei sonniferi relativamente sicuri. Infatti, possiedono un indice terapeutico piuttosto elevato e una bassa tossicità.

In qualsiasi caso, anche questi principi attivi possono provocare effetti avversi. Fra questi, ricordiamo:

• Sintomi paradosso (come ansia, agitazione, irrequietezza, deliri, aggressività, psicosi);
• Depressione;
• Amnesia anterograda;
• Eccessiva sedazione;
• Sonnolenza diurna;
• Atassia;
• Dipendenza fisica e psichica;
• Tolleranza.

Farmaci Z

I farmaci Z (altrimenti conosciuti come Z Drugs) sono sonniferi completamente diversi l'uno dall'altro dal punto di vista chimico. L'unico punto che queste molecole hanno in comune è l'iniziale del loro nome, da cui appunto deriva la dicitura "Farmaci Z".

A questa particolare categoria di sonniferi appartengono lo zolpidem (Stilnox®), lo zaleplon (Sonata®, Zerene®) e lo zopiclone (Imovane®).

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione tramite il quale i farmaci Z esercitano la loro azione di sonniferi è il medesimo impiegato dalle benzodiazepine. Infatti, tali molecole - benché non possiedano una struttura chimica di tipo benzodiazepinico - sono in grado di legarsi al sito di legame specifico per le benzodiazepine presente sul recettore GABA-A, aumentando così la trasmissione dell'acido γ-amminobutirrico e favorendo la comparsa del sonno.

Grazie a questa loro capacità, tali principi attivi vengono spesso definiti come farmaci simil-benzodiazepinici.

Effetti collaterali

Rispetto alle benzodiazepine, i farmaci Z sembrano possedere un minor potere d'indurre dipendenza fisica e psichica. Nonostante ciò, questo effetto indesiderato può comunque manifestarsi, generalmente, in maniera dose-dipendente.

Altri effetti collaterali che possono insorgere in seguito all'utilizzo di questi farmaci, sono:

• Sintomi paradosso (come agitazione, irrequietezza, aggravamento dell'insonnia, allucinazioni, incubi, aggressività);
• Insonnia da rimbalzo;
• Amnesia anterograda;
• Sonnambulismo;
• Mal di testa;
• Capogiri.

Sonniferi Naturali

Diverse sono le piante i cui estratti vengono impiegati come sonniferi naturali. Fra queste, ricordiamo la valeriana, la melissa, la passiflora, la camomilla e il luppolo.

All'interno di queste piante sono contenuti principi attivi in grado di esercitare un'azione sedativa e, in alcuni casi, anche ansiolitica. Pertanto, il loro utilizzo può essere utile per contrastare l'insonnia e i disturbi del sonno, anche associati all'ansia.