Ultima modifica 19.07.2019
INDICE
  1. Introduzione
  2. Quando sono necessari?
  3. Antidiabetici Orali
  4. Mimetici dell'Incretina GLP-1
  5. Insulina

Introduzione

Il diabete è una patologia metabolica caratterizzata da elevati livelli di glucosio nel sangue. È possibile distinguere due forme della malattia:

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  • Diabete mellito di tipo 1: è la forma insulino-dipendente. Si caratterizza per un'insulino-deficienza dovuta alla distruzione delle cellule beta delle isole di Langerhans nel pancreas deputate alla produzione di questo ormone. Tale distruzione è legata ad una reazione autoimmune. Il diabete di tipo 1, generalmente, compare in età giovanile.
  • Diabete mellito di tipo 2: è la forma non insulino-dipendnete, o insulino-indipendente, che dir si voglia. Si caratterizza per la presenza di un'insulino-resistenza da parte dei tessuti periferici. Le cellule beta delle isole di Langerhans sono generalmente funzionanti. È una forma che insorge tipicamente nell'età avanzata.

Nota Bene

In quest'articolo si prenderanno in considerazione i farmaci utilizzati nel trattamento del diabete mellito di tipo 1 e 2, tralasciando le strategie terapeutiche messe in atto per il trattamento di altre forme di diabete, come ad esempio, il diabete gestazionale, il diabete indotto da difetti genetici, ecc.

Quando sono necessari?

Farmaci per il Diabete Mellito: quando sono necessari?

La risposta a questa domanda può variare in funzione del tipo di diabete preso in considerazione. Difatti, mentre per il diabete mellito di tipo 1 il ricorso alla somministrazione di farmaci a base di insulina è assolutamente indispensabile, per il diabete mellito di tipo 2 il discorso cambia. Quest'ultima forma, infatti, si ritiene sia causata da una combinazione di fattori genetici predisponenti e di fattori ambientali che, concorrendo l'uno con l'altro, concretizzano il rischio di sviluppare la malattia.

La prima strategia terapeutica utilizzata per combattere il diabete mellito di tipo 2, infatti, non necessita dell'utilizzo di farmaci, ma richiede che vengano fatti interventi sulla dieta, sullo stile di vita e sul peso corporeo del paziente. In particolare, si richiede che venga seguita una dieta normoglicemizzante, che venga svolto esercizio fisico regolare e che venga ridotto il peso corporeo qualora fosse eccessivo. Difatti, l'esordio di questa forma di diabete non è improvviso, ma viene preceduto da una fase di insulino-resistenza ed iperinsulinemia che può durare anche diversi anni. In questo stadio, la semplice riduzione del peso corporeo, la giusta dieta e la costante attività fisica possono essere sufficienti per riportare la sensibilità insulinica a livelli accettabili.

Dieta e Diabete Sport e Diabete

Quando le modificazioni dietetiche e comportamentali non sono sufficienti per riportare i livelli glicemici a valori accettabili, allora anche nel diabete di tipo 2 è necessario ricorrere all'utilizzo di farmaci. Solitamente, i farmaci di prima scelta sono rappresentati dagli antidiabetici orali; tuttavia, è altresì possibile ricorrere a farmaci antidiabetici per uso parenterale (mimetici dell'incretina GLP-1). Infine, nelle fasi più avanzate della malattia, potrebbe essere necessario ricorrere alla somministrazione di insulina come nel caso del diabete di tipo 1.

Antidiabetici Orali

Come accennato i farmaci antidiabetici orali - meglio noti con il nome comune, anche se improprio, di ipoglicemizzanti orali - sono i medicinali di prima scelta nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Di seguito, pertanto, verranno descritte le principali classi di farmaci appartenenti a questo gruppo.

Sulfoniluree

Le sulfaniluree sono una classe di farmaci antidiabetici capaci di stimolare la secrezione d'insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans che, pertanto, dovranno essere funzionanti. Poiché stimolano la secrezione d'insulina indipendentemente dai valori di glicemia, l'assunzione di sulfoniluree espone al rischio di comparsa di ipoglicemia.

Gli effetti collaterali più comuni - oltre all'ipoglicemia di cui sopra - comprendono: aumento del peso corporeo ed aumento dell'appetito. Raramente può sussistere un'allergia verso tali farmaci.

Le sulfoniluree possono instaurare diverse interazioni farmacologiche, per questo motivo vanno usate con cautela in associazione ad altri farmaci.

Appartengono a questa classe di farmaci principi attivi, quali:

Biguanidi

Attualmente, l'unico principio attivo disponibile in questa classe di farmaci è la metformina (Glucophage®, Slowmet®, Zuglimet®).

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Essa agisce stimolando il tessuto muscolare e i tessuti insulino-dipendenti ad utilizzare il glucosio e inibendo la gluconeogenesi epatica. In questo modo, la metformina riesce a potenziare l'azione dell'insulina endogena. Probabilmente, la metformina è anche in grado di ridurre l'assorbimento di glucosio a livello gastrointestinale ed esercita una certa azione sull'appetito, favorendo la perdita di peso.

Rispetto alle sulfoniluree, la metformina raramente causa ipoglicemia, tuttavia, può provocare disturbi intestinali come gonfiore, dolore addominale, sapore metallico e diarrea.

Inibitori dell'alfa-glucosidasi

Appartiene a questa classe di farmaci il principio attivo acarbosio (Glicobase®, Glucobay®, Acarphage®), un tetrasaccaride di origine microbica. Questo principio attivo, inibendo l'alfa-glucosidasi, è in grado di rallentare l'assorbimento intestinale dei monosaccaridi come il glucosio. Difatti, l'alfa-glucosidasi è l'enzima deputato all'idrolisi dei disaccaridi in monosaccaridi; inibendolo, la digestione dei carboidrati rallenta, così come la liberazione di glucosio e il suo assorbimento.

L'acarbosio non induce ipoglicemia, ma spesso provoca disturbi intestinali come dolore addominale, meteorismo e diarrea.

Glitazoni o tiazolidinedioni

Appartiene a questa classe di farmaci il principio attivo pioglitazone (Actos®, Glustin®. Tandemact®, Incresync®). Esso agisce aumentando la sensibilità all'insulina, soprattutto a livello del tessuto muscolare scheletrico e del tessuto adiposo. Allo stesso tempo, il pioglitazone è capace di aumentare i livelli di HDL e di ridurre la pressione arteriosa; di contro, può causare ritenzione idrica e favorire l'aumento del peso corporeo.

Glinidi

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All'interno di questa classe di farmaci ritroviamo la repaglinide (Novonorm®, Enyglid®, Prandin®). Questo principio attivo agisce in maniera analoga alla sulfoniluree, ma possiede una durata d'azione più breve. Grazie a questa caratteristica, il rischio di sviluppare ipoglicemia nella fase post-prandiale si riduce, benché sia comunque presente.

Inibitori del trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2)

Il trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 si trova nei reni ed è responsabile del riassorbimento del glucosio. Inibendo questo trasportatore, perciò, il riassorbimento di questo monosaccaride si riduce, la sua escrezione aumenta (aumento della glicosuria) e il livello della glicemia scende.

Gli inibitori di SGLT2 non provocano ipoglicemia, ma sono efficaci solamente in presenza di una buona funzionalità renale. Fra i possibili effetti collaterali ricordiamo la comparsa di infezioni vaginali e urinarie. Appartengono a questa classe di farmaci i seguenti principi attivi:

Inibitori della dipeptidil-peptidasi 4

Questa classe di farmaci - attraverso l'inibizione dell'enzima dipeptidil-peptidasi 4 - riduce la degradazione degli ormoni intestinali GLP-1 e GIP (rispettivamente, Glucagon-like peptide 1 e Glucose-dependent insulinotropic peptide), anche noti come "incretine" e responsabili dell'aumento della secrezione di insulina e della riduzione della secrezione di glucagone.

Gli inibitori della dipeptidil-peptidasi 4 non causano ipoglicemia e sono generalmente ben tollerati. I principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci sono:

Spesso, questi principi attivi vengono somministrati in associazione a metformina.

Mimetici dell'Incretina GLP-1

I mimetici dell'incretina GLP-1 sono anche noti come analoghi di GLP-1, ma vengono più propriamente definiti come agonisti del recettore del peptide 1 glucagone simile (GLP-1, appunto). I principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci, infatti, esercitano un'azione agonista nei confronti del recettore per l'incretina GLP-1, mimandone l'azione e producendo gli stessi effetti che si avrebbero se al recettore si legasse il substrato endogeno GLP-1. Rispetto a quest'ultimo, tuttavia, questi farmaci sono capaci di resistere maggiormente all'azione dell'enzima dipeptidil-peptidasi 4.

Gli agonisti del recettore di GLP-1 sembrano inoltre esercitare un'azione protettiva nei confronti delle cellule beta del pancreas e nei confronti del cuore. Al contrario dei farmaci finora citati, tuttavia, gli analoghi di GLP-1 devono essere somministrati per via parenterale e, più precisamente, tramite iniezione sottocutanea. Appartengono a questa classe:

Anche questi farmaci, così come tutti gli antidiabetici orali sopra descritti, vengono utilizzati nella terapia del diabete mellito di tipo 2.

Insulina

La somministrazione di insulina è essenziale nei pazienti con diabete di tipo 1 in cui vi è una carenza assoluta di questo ormone.

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L'insulina può essere somministrata anche a pazienti con diabete mellito di tipo 2 quando gli antidiabetici orali o i mimetici dell'incretina non sono tollerati, sono controindicati o quando non sono in grado di tenere sotto controllo la malattia. Tuttavia, l'impiego dell'insulina nel diabete di tipo 2 è generalmente richiesto quando la malattia si trova in fasi molto avanzate.

Al momento, sono disponibili diverse tipologie d'insulina che, in funzione della velocità d'azione, possono essere classificate in:

In commercio, esistono anche medicinali composti da miscele precostituite di insulina rapidissima e insulina intermedia.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista