Cortisonici

Cosa sono i Cortisonici

I cortisonici sono farmaci antinfiammatori e immunosoppressori, con struttura analoga ai corticosteroidi endogeni. Questi ultimi vengono sintetizzati nei surreni a partire dal colesterolo e sono suddivisi in due categorie: quella dei mineralcorticoidi e quella dei glucocorticoidi (a seconda che l'azione interessi principalmente l'equilibrio glucidico o idrosalino).

I cortisonici di sintesi hanno struttura simile a quelli endogeni e come tali si caratterizzano per la presenza dell'anello ciclopentanoperidrofenantrenico tipico del colesterolo e degli ormoni steroidei; sulla struttura base vengono effettuate delle sostituzioni a livello degli atomi di carbonio per esaltarne la potenza antinfiammatoria e ridurne gli effetti collaterali sul metabolismo intermedio.

Tra i cortisonici di sintesi ricordiamo il prednisone, il prednisolone, il metasone, il desametasone ed il fluocortisolo.

Per Cosa si Usano

I cortisonici si trovano in preparazioni destinate all'uso topico (da applicare sulla pelle o sulle mucose), inalatorio, orale (è il caso del prednisone e del prednisolone) e sistemico (esteri solubili e come tali iniettabili). Le indicazioni terapeutiche di questi farmaci sono piuttosto numerose; tanto per citare qualche esempio, i cortisonici vengono classicamente impiegati in presenza di artriti, dolori ed infiammazioni articolari, dermatiti, reazioni allergiche, asma, rinite, lupus eritematoso sistemico, epatite cronica autoimmune e malattie infiammatorie intestinali. Il loro utilizzo rimane comunque palliativo, cioè destinato ad attenuare i sintomi di una malattia senza rimuoverne la causa.

Effetti

Effetti → EFFETTI COLLATERALI

• Determinano ritenzione di sodio (aldosterone) aumentando l'escrezione del potassio → IPERTENSIONE, EDEMI, RITENZIONE IDRICA, IPOKALIEMIA
• Riducono l'assorbimento intestinale di calcio antagonizzando il trasporto mediato dalla vitamina D. Allo stesso tempo ne aumentano l'escrezione → OSTEOPENIA
• Aumentano la gluconeogenesi a partire dagli aminoacidi e diminuiscono l'utilizzazione periferica di glucosio → IPERGLICEMIA, INSULINO RESISTENZA, DIABETE MELLITO.
• Aumentano il catabolismo proteico tranne nel cuore e nel sistema nervoso centrale → ATROFIA MUSCOLARE, FRAGILITA' CAPILLARE, RITARDATA GUARIGIONE DELLE FERITE
• Aumentano il catabolismo dei lipidi, per cui si innalzano gli acidi grassi liberi e i corpi chetonici nel sangue → REDISTRIBUZIONE DEL GRASSO CORPOREO, CHE SI ACCUMULA A LIVELLO DEL VISO, DEL COLLO E DELL'ADDOME, MENTRE SI RIDUCE A LIVELLO DEGLI ARTI, OVE COESISTE IPOTROFIA MUSCOLARE.
• Possono dare fenomeni psicotici per elevazione del tono dell'umore, insonnia mattutina → SINTOMI DEPRESSIVI ALLA SOSPENSIONE.
• A livello ematico determinano aumento dei globuli rossi ed emoglobina, aumentano i neutrofili e riducono il numero dei linfociti (azione antilinfoblastica).

Azione antinfiammatoria

• Diminuiscono arrossamento, gonfiore ed edema
  
• Inibiscono la migrazione dei monociti
  
• Riducono i linfociti circolanti
  
• Bloccano il MIF (fattore inibente la migrazione dei macrofagi)
  
• Tramite la lipocortina, bloccano la tappa iniziale di liberazione dell'acido arachidonico che dà origine alla cascata infiammatoria.
• L'azione antinfiammatoria dei cortisonici è riferibile al blocco della sintesi di prostaglandine pro-infiammatorie (responsabili di edema, iperalgesia, eritema e regolazione della temperatura corporea) e leucotrieni pro-infiammatori (che agiscono da fattori chemiotattici, stimolano la produzione di radicali liberi e determinano broncocostrizione).
• L'azione immunosoppressiva dei cortisonici è inscindibile da quella antinfiammatoria, che a sua volta è parallela agli effetti sul metabolismo glucidico ed antinfiammatorio; tutti questi effetti non sono invece direttamente correlati a quelli sulla ritenzione di sodio.

Effetti Collaterali

DI LIEVE ENTITÀ (dovuti a singole somministrazioni; in genere una singola dose è priva di effetti collaterali e - per un breve periodo, fino ad una settimana - anche di effetti dannosi)

• Aumento dell'appetito, aumento di peso anche per ritenzione idrica
• Ipertricosi e strie pupuree
• Facies lunare e petecchie
• Aumento della pressione endoculare

DI MEDIA ENTITÀ (dovuti ad utilizzo prolungato di cortisonici)

• Diabete steroideo
• Perdita di potassio
• Ritardo della crescita
• Aggravamento ulcere
• Aggravamento infezioni
• Disproteinemia

GRAVI (dovuti all'uso prolungato e ad alti dosaggi di cortisonici)

• Emorragie
• Edemi
• Osteoporosi e fratture
• Polineurite
• Disproteinemia