Cosa sono i Cortisonici
I cortisonici sono farmaci antinfiammatori e immunosoppressori, con struttura analoga ai corticosteroidi endogeni. Questi ultimi vengono sintetizzati nei surreni a partire dal colesterolo e sono suddivisi in due categorie: quella dei mineralcorticoidi e quella dei glucocorticoidi (a seconda che l'azione interessi principalmente l'equilibrio glucidico o idrosalino).
I cortisonici di sintesi hanno struttura simile a quelli endogeni e come tali si caratterizzano per la presenza dell'anello ciclopentanoperidrofenantrenico tipico del colesterolo e degli ormoni steroidei; sulla struttura base vengono effettuate delle sostituzioni a livello degli atomi di carbonio per esaltarne la potenza antinfiammatoria e ridurne gli effetti collaterali sul metabolismo intermedio.

Tra i cortisonici di sintesi ricordiamo il prednisone, il prednisolone, il metasone, il desametasone ed il fluocortisolo.
Per Cosa si Usano
I cortisonici si trovano in preparazioni destinate all'uso topico (da applicare sulla pelle o sulle mucose), inalatorio, orale (è il caso del prednisone e del prednisolone) e sistemico (esteri solubili e come tali iniettabili). Le indicazioni terapeutiche di questi farmaci sono piuttosto numerose; tanto per citare qualche esempio, i cortisonici vengono classicamente impiegati in presenza di artriti, dolori ed infiammazioni articolari, dermatiti, reazioni allergiche, asma, rinite, lupus eritematoso sistemico, epatite cronica autoimmune e malattie infiammatorie intestinali. Il loro utilizzo rimane comunque palliativo, cioè destinato ad attenuare i sintomi di una malattia senza rimuoverne la causa.
Effetti
Effetti → EFFETTI COLLATERALI
- Determinano ritenzione di sodio (aldosterone) aumentando l'escrezione del potassio → IPERTENSIONE, EDEMI, RITENZIONE IDRICA, IPOKALIEMIA
- Riducono l'assorbimento intestinale di calcio antagonizzando il trasporto mediato dalla vitamina D. Allo stesso tempo ne aumentano l'escrezione → OSTEOPENIA
- Aumentano la gluconeogenesi a partire dagli aminoacidi e diminuiscono l'utilizzazione periferica di glucosio → IPERGLICEMIA, INSULINO RESISTENZA, DIABETE MELLITO.
- Aumentano il catabolismo proteico tranne nel cuore e nel sistema nervoso centrale → ATROFIA MUSCOLARE, FRAGILITA' CAPILLARE, RITARDATA GUARIGIONE DELLE FERITE
- Aumentano il catabolismo dei lipidi, per cui si innalzano gli acidi grassi liberi e i corpi chetonici nel sangue → REDISTRIBUZIONE DEL GRASSO CORPOREO, CHE SI ACCUMULA A LIVELLO DEL VISO, DEL COLLO E DELL'ADDOME, MENTRE SI RIDUCE A LIVELLO DEGLI ARTI, OVE COESISTE IPOTROFIA MUSCOLARE.
- Possono dare fenomeni psicotici per elevazione del tono dell'umore, insonnia mattutina → SINTOMI DEPRESSIVI ALLA SOSPENSIONE.
- A livello ematico determinano aumento dei globuli rossi ed emoglobina, aumentano i neutrofili e riducono il numero dei linfociti (azione antilinfoblastica).
Azione antinfiammatoria
- Diminuiscono arrossamento, gonfiore ed edema
- Inibiscono la migrazione dei monociti
- Riducono i linfociti circolanti
- Bloccano il MIF (fattore inibente la migrazione dei macrofagi)
- Tramite la lipocortina, bloccano la tappa iniziale di liberazione dell'acido arachidonico che dà origine alla cascata infiammatoria.
- L'azione antinfiammatoria dei cortisonici è riferibile al blocco della sintesi di prostaglandine pro-infiammatorie (responsabili di edema, iperalgesia, eritema e regolazione della temperatura corporea) e leucotrieni pro-infiammatori (che agiscono da fattori chemiotattici, stimolano la produzione di radicali liberi e determinano broncocostrizione).
- L'azione immunosoppressiva dei cortisonici è inscindibile da quella antinfiammatoria, che a sua volta è parallela agli effetti sul metabolismo glucidico ed antinfiammatorio; tutti questi effetti non sono invece direttamente correlati a quelli sulla ritenzione di sodio.
Potenze relative e dosi equivalenti dei principali cortisonici | ||||
Composto |
Potenza antinfiammatoria | Potenza della ritenzione di sodio | Durata d'azione. Emivita biologica |
Dose equivalente mg os-ev |
Cortisolo | 1 | 1 | Breve 8 -12 h | 20 |
Cortisone | 0.8 | 0.8 | Breve 8 -12 h | 25 |
Fludrocortisone | 10 | 125 | Breve 8 -12 h | 0.1 |
Prednisone | 4 | 0.8 | Intermedia 12-35 h | 5 |
Prednisolone | 4 | 0.8 | Intermedia 12-35 h | 5 |
Metiprednisolone | 5 | 0.5 | Intermedia 12-35 h | 4 |
Triamcinolone | 5 | 0 | Intermedia 12-35 h | 4 |
Betametasone | 25 | 0 | Lunga 36 - 72 h | 0.75 |
Desametason | 25 | 0 | Lunga 36 - 72 h | 0.75 |
Effetti Collaterali
DI LIEVE ENTITÀ (dovuti a singole somministrazioni; in genere una singola dose è priva di effetti collaterali e - per un breve periodo, fino ad una settimana - anche di effetti dannosi)
- Aumento dell'appetito, aumento di peso anche per ritenzione idrica
- Ipertricosi e strie pupuree
- Facies lunare e petecchie
- Aumento della pressione endoculare
DI MEDIA ENTITÀ (dovuti ad utilizzo prolungato di cortisonici)
- Diabete steroideo
- Perdita di potassio
- Ritardo della crescita
- Aggravamento ulcere
- Aggravamento infezioni
- Disproteinemia
GRAVI (dovuti all'uso prolungato e ad alti dosaggi di cortisonici)
- Emorragie
- Edemi
- Osteoporosi e fratture
- Polineurite
- Disproteinemia