Colestiramina: Cos'è, Come e Quando si Assume

Generalità

La colestiramina è un principio attivo appartenente al gruppo dei sequestranti degli acidi biliari. In quanto tale, viene utilizzato nel trattamento dell'eccesso di colesterolo nel sangue. Tuttavia, esso è indicato anche per ridurre il prurito associato al parziale blocco delle vie biliari.

Dal punto di vista chimico, la colestiramina è una resina a scambio anionico che scambia gli ioni cloro in essa presenti con gli acidi biliari anionici presenti nel tratto enterico. Per espletare la sua azione terapeutica, il principio attivo deve essere assunto per via orale.

La colestiramina, al momento (Settembre 2019) è reperibile in un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Questran®. Quest'ultima è dispensabile in farmacia dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); tuttavia, essendo classificata come farmaco di fascia A, nei casi previsti, il suo costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche della Colestiramina: quando può essere usata?

Come accennato, la colestiramina è indicata per diminuire i livelli di colesterolo nel sangue, in particolare, nei pazienti:

• Con ipercolesterolemia primaria;
• Con ipercolesterolemia associata a ipertrigliceridemia, ma solo quando l'ipercolesterolemia rappresenta il principale problema terapeutico; al contrario, qualora l'alterazione primaria fosse l'ipertrigliceridemia, l'uso della colestiramina non sarebbe indicato;
• Con un eccesso di colesterolo non controllabile con la sola dieta.

Oltre a ciò, la colestiramina è indicata anche per ridurre il prurito che si associa al parziale blocco delle vie biliari.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Colestiramina

Prima di iniziare il trattamento con la colestiramina è opportuno informare il medico se si soffre di ipercolesterolemia secondaria conseguente a:

• Ipotiroidismo;
• Diabete mellito;
• Sindrome nefrosica;
• Disproteinemia;
• Ostruzione delle vie epatiche.

Inoltre, è altresì importate informare il medico se:

• Si soffre di stitichezza, in quanto l'uso della colestiramina potrebbe aggravarla;
• Si manifestano segnali di malattia alle coronarie, in quanto in presenza di una simile patologia, lo sforzo della defecazione deve essere evitato. Il medico, perciò, dovrà adattare il dosaggio di colestiramina somministrato allo scopo di evitare l'insorgenza di stitichezza.

Durante i primi periodi di assunzione della colestiramina il medico valuterà frequentemente i livelli di colesterolo e trigliceridi nel sangue. Inoltre, se la colestiramina viene assunta per lunghi periodi di tempo, il medico può anche valutare:

• La possibilità di integrare la dieta con vitamine A, D e K, poiché il principio attivo può interferire con la digestione e l'assorbimento dei grassi e delle vitamine liposolubili (vitamine A, D, K e K1), aumentando il rischio di perdita di sangue causata da una carenza di vitamina K;
• La possibilità di somministrare acido folico poiché si può osservare una riduzione del folato nel sangue.

Infine, prima di assumere la colestiramina è importante sapere che:

• Elevate quantità possono portare ad acidosi ipercloremica, soprattutto nei bambini;
• Il principio attivo può incrementare l'escrezione urinaria di calcio che, insieme al ridotto assorbimento di vit. D di cui sopra, può portare ad un aumento del rischio di osteoporosi.

Uso nei bambini e negli adolescenti

Poiché non sono noti gli effetti a lungo termine della somministrazione di colestiramina in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età, in questa categoria di pazienti, il medico prescriverà il principio attivo con molta cautela.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Colestiramina e Altri Farmaci

Come qualsiasi altro principio attivo, anche la colestiramina può instaurare diverse interazioni farmacologiche.

In particolare, la colestiramina può ritardare o diminuire l'assorbimento di farmaci, quali:

• Warfarin (un anticoagulante);
• Fenilbutazone (un antinfiammatorio non steroideo);
• Fenobarbital (un barbiturico impiegato nel trattamento dell'epilessia);
• Idroclorotiazide (un diuretico);
• Farmaci digitalici;
• Medicinali a base di tiroxina.

Il medico consiglierà di assumere i sopra menzionati farmaci almeno un'ora prima dell'assunzione di colestiramina, oppure 4-6 ore dopo l'avvenuta assunzione.

Prima di iniziare ad assumere il principio attivo, inoltre, è necessario informare il medico se si stanno prendendo, sono stati presi recentemente o si intende prendere:

• Farmaci anticoagulanti;
• Farmaci che, una volta assunti, passano dal fegato all'intestino per poi tornare al fegato (un esempio di farmaci di questo tipo è dato dagli estrogeni).

In qualsiasi caso, il medico deve essere informato se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare la Colestiramina?

La colestiramina può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito verranno elencati solo alcuni degli effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con colestiramina, per maggiori informazioni si consiglia di rivolgersi al medico e di leggere con attenzione il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Effetti indesiderati a carico di bocca, stomaco e intestino

• Dolore addominale;
• Nausea e vomito;
• Diarrea;
• Flatulenza;
• Eruttazione;
• Sanguinamento;
• Disfagia;
• Dispepsia;
• Diverticolite;
• Feci scure;
• Pancreatite.

Effetti indesiderati che interessano ghiandole e metabolismo

• Anoressia;
• Carenza di vitamina A, vitamina D e vitamina K;
• Tumefazione ghiandolare;
• Alterazione del peso corporeo;
• Acidosi ipercloremica;
• Aumento del desiderio sessuale.

Effetti indesiderati a carico di fegato e bile

• Formazione di agglomerati ricchi di calcio con calcificazione della colecisti (tuttavia, questo effetto potrebbe non essere correlato all'impiego della colestiramina, bensì ad un danno epatico preesistente);
• Coliche biliari;
• Alterazioni delle analisi del sangue per la funzionalità epatica.

Effetti indesiderati che interessano la pelle

• Infezioni e/o lesioni della cute, della lingua e dell'area intorno all'ano.

Effetti indesiderati a carico del sistema immunitario

• Orticaria;
• Asma;
• Dispnea e broncospasmo.

Effetti indesiderati che interessano il sangue

• Alterazione del tempo di protrombina;
• Anemia;
• Ecchimosi.

Effetti indesiderati a carico di ossa e muscoli

• Dolori muscolari e articolari;
• Lombalgia;
• Artrite;
• Osteoporosi.

Effetti indesiderati che interessano il sistema nervoso

• Mal di testa;
• Vertigini;
• Disturbi dell'equilibrio;
• Ansia;
• Astenia;
• Sonnolenza;
• Sincope;
• Tinnito;
• Nevralgia femorale;
• Parestesia.

Effetti indesiderati a carico degli occhi

• Uveite.

Effetti indesiderati che interessano i reni e le vie urinarie

• Ematuria;
• Disuria;
• Odore di "bruciato" delle urine.

Sovradosaggio da Colestiramina

In caso di sovradosaggio da colestiramina si potrebbe andare incontro a ostruzione del tratto intestinale. Il trattamento in questi casi dipenderà dalla gravità e dalla localizzazione dell'ostruzione e dalla presenza o meno di una normale motilità.

Come Agisce

Come Funziona la Colestiramina e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

La colestiramina è una resina a scambio anionico in forma cloridrata e, in quanto tale, è in grado di assorbire e combinarsi con gli acidi biliari a livello intestinale formando un complesso insolubile che verrà poi escreto con le feci. Grazie a questo meccanismo d'azione si assiste ad una continua, benché parziale, eliminazione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, quindi, ad un loro mancato riassorbimento.

Il colesterolo è il precursore degli acidi biliari. Questi, durante la normale digestione, vengono secreti nell'intestino, per buona parte riassorbiti, per poi tornare al fegato attraverso la circolazione portale. L'aumento dell'escrezione fecale di tali acidi in seguito all'assunzione della colestiramina porta ad una maggior ossidazione del colesterolo ad acidi biliari, ad una diminuzione delle beta-lipoproteine, delle LDL (probabilmente per un aumento dei loro recettori epatici) e dei livelli ematici di colesterolo.

A onor del vero, a causa del meccanismo d'azione della colestiramina, la produzione epatica di colesterolo tende ad aumentare; nonostante ciò, si riscontra comunque un abbassamento dei suoi livelli plasmatici.

Limiti di efficacia

La colestiramina è inefficace nel trattamento dell'ipercolesterolemia familiare omozigote.

Un altro limite al trattamento con colestiramina è l'ipertrigliceridemia. Entro una o due settimane dall'assunzione, infatti, si registra una diminuzione del 20-30% della colesterolemia totale, quasi completamente a carico delle LDL (le HDL tendono addirittura ad aumentare leggermente). Di riflesso, però, i livelli ematici di trigliceridi tendono ad aumentare, soprattutto nei pazienti con ipertrigliceridemia. Questo effetto indesiderato può essere controllato tramite l'associazione con fibrati. Quando, invece, si rende necessaria un'importante riduzione della colesterolemia, il farmaco può essere associato a statine.

Ad ogni modo, sarà il medico a stabilire la necessità ed eventualmente il tipo di associazione farmacologica da adottare per trattare ciascun paziente.

Dosaggio e Modo d'uso

In quale Dosaggio si usa la Colestiramina?

La colestiramina è disponibile in forma di polvere orale (una bustina di polvere contiene 4 grammi di principio attivo). Tale polvere, prima dell'assunzione deve essere dispersa in un liquido; più nel dettaglio, si deve procedere nel seguente modo:

• Unire in un bicchiere il contenuto di una bustina di medicinale ad acqua, latte interamente scremato o succo di frutta;
• Agitare bene con un cucchiaino;
• Attendere 10 minuti prima di bere, affinché la polvere assorba l'acqua e si ottenga una sospensione omogenea.

Il medicinale deve essere preparato e assunto prima dei pasti; dosaggio e durata del trattamento devono essere stabiliti dal medico su base individuale per ciascun paziente. Ad ogni modo, per il trattamento dell'ipercolesterolemia, la dose raccomandata può variare da 1 a 6 bustine al dì. Per ridurre il prurito associato a blocco delle vie biliari, invece, la dose solitamente raccomandata è di 1-2 bustine al dì.

Dosaggio nei bambini e negli adolescenti

La colestiramina deve essere prescritta con cautela a bambini e adolescenti. Generalmente, il medico inizierà con la somministrazione di una sola dose al dì per poi aumentare gradualmente la quantità di medicinale somministrato ogni 5-6 giorni fino al raggiungimento della dose adeguata per ciascun bambino o adolescente.

Gravidanza e Allattamento

La Colestiramina può essere usata in Gravidanza e durante l'Allattamento?

La colestiramina può esercitare effetti dannosi sul feto quando presa dalle donne in dolce attesa. Se assunto dalle madri che allattano al seno, invece, l'interferenza con l'assorbimento delle vitamine liposolubili nella madre potrebbe avere effetti anche sul lattante. Per questi motivi, l'utilizzo della colestiramina è controindicato durante la gravidanza e nelle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

Quando la Colestiramina NON deve essere usata

L'utilizzo della colestiramina è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale a base di colestiramina che si deve utilizzare;
• Blocco completo delle vie biliari, poiché se la bile non viene riversata nell'intestino, la colestiramina non può espletare alcuna azione terapeutica;
• Fenilchetonuria, poiché il medicinale a base di colestiramina (Questran®) contiene aspartame che è fonte di fenilalanina (quest'ultima, in presenza di fenilchetonuria viene accumulata nei tessuti e nei liquidi dell'organismo);
• In gravidanza e durante l'allattamento al seno.