Naprossene

Generalità

Il naprossene (o naproxene) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) dotato di attività analgesica, antipiretica e antinfiammatoria.
Il naprossene è disponibile in diverse formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale, rettale, parenterale e cutanea.

Naprossene - Struttura Chimica

Dal punto di vista chimico, il naprossene è un derivato dell'acido propionico.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Naprossene

• Momendol ®
• Synflex ®
• Xenar ®

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo del naprossene è indicato per il trattamento sintomatico di:

• Affezioni dell'apparato muscoloscheletrico (artrite reumatoide, osteoartrosi, spondilite anchilosante, lombosciatalgie, mialgie, ecc.);
• Gotta;
• Mal di testa;
• Mal di denti;
• Dolori mestruali;
• Stati febbrili;
• Dolore post-operatorio.

Avvertenze

Il naprossene può provocare reazioni allergiche, anche molto gravi, in individui sensibili. Perciò, qualora nel corso della terapia con naprossene dovesse comparire un qualsiasi tipo di reazione allergica, il trattamento con il farmaco deve essere immediatamente interrotto ed è necessario informarne subito il medico.
Va usata molta cautela nella somministrazione del naprossene in pazienti affetti da ipertensione e/o insufficienza cardiaca.
Il naprossene può provocare ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale. Perciò, in caso di comparsa di sintomi gastroenterici è bene informarne subito il medico.
I pazienti anziani e i pazienti che hanno sofferto in passato di gravi disturbi gastrointestinali, presentano un rischio maggiore di sviluppare le suddette reazioni avverse.
Poiché il naprossene può influenzare negativamente la fertilità femminile, il farmaco non dovrebbe essere assunto dalle donne che intendono iniziare una gravidanza.
Il naprossene può aumentare il rischio d'insorgenza di infarto cardiaco e di ictus, soprattutto quando utilizzato ad alte dosi e per lunghi periodi. Per questo è fondamentale non assumere mai dosi di farmaco maggiori rispetto a quelle consigliate.
Il naprossene somministrato per via orale, rettale o parenterale può provocare effetti indesiderati in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò va usata molta cautela.

Interazioni

L'utilizzo concomitante di naprossene e di ciclosporina (un farmaco immunosoppressore) può causare un aumento della concentrazione plasmatica di quest'ultima, aumentandone così la tossicità, soprattutto a livello renale.
Il naprossene è in grado di aumentare anche la concentrazione plasmatica - quindi la tossicità - del metotrexato (un antitumorale) e dei sali di litio (impiegati nella terapia del disturbo bipolare).
Inoltre, prima di iniziare il trattamento con naprossene, è necessario informare il medico se si sta già assumendo qualcuno dei seguenti farmaci:

• Altri FANS, corticosteroidi, antiaggreganti piastrinici e SSRI (inibitori selettivi del reuptake di serotonina), poiché vi è un aumento del rischio d'insorgenza di sanguinamento gastrointestinale;
• Anticoagulanti, poiché il naprossene ne aumenta gli effetti;
• Farmaci antipertensivi (diuretici, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II), poiché il naprossene ne diminuisce l'efficacia e provoca un peggioramento nei pazienti con compromissione della funzionalità renale preesistente;
• Chinoloni (farmaci antibiotici);
• Anticoncezionali, poiché il naprossene può diminuirne l'efficacia;
• Probenecid, poiché il naprossene ne aumenta la concentrazione plasmatica.

In ogni caso, è comunque bene informare il medico se si stanno assumendo - o sono stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti Collaterali

Il naprossene può provocare diversi tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Il tipo di effetti indesiderati e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla sensibilità di ciascun individuo nei confronti del farmaco.
Di seguito sono elencati i principali effetti avversi che possono insorgere durante il trattamento con naprossene.

Patologie gastrointestinali

Nel corso della terapia con naprossene possono manifestarsi:

• Nausea;
• Vomito;
• Ematemesi;
• Dispepsia;
• Dolore addominale;
• Diarrea o costipazione;
• Melena;
• Ulcerazione, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con naprossene può causare:

• Anemia aplastica;
• Anemia emolitica;
• Leucopenia;
• Agranulocitosi;
• Eosinofilia;
• Piastrinopenia.

Patologie del sistema nervoso

La terapia con naprossene può causare capogiri, mal di testa, stordimento, sonnolenza, disturbi cognitivi, convulsioni e meningite asettica.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con naprossene può favorire l'insorgenza d'insonnia, disturbi del sonno, depressione e difficoltà di concentrazione.

Patologie cardiovascolari

Nel corso della terapia con naprossene possono manifestarsi:

• Vasculite;
• Tachicardia;
• Scompenso cardiaco;
• Ipertensione;
• Palpitazioni.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con naprossene, sono:

• Reazioni allergiche, anche gravi, in individui sensibili;
• Angioedema;
• Rash cutanei, prurito e orticaria;
• Epatite ed ittero;
• Dispnea, asma, alveoliti o polmonite eosinofila;
• Iperglicemia o ipoglicemia;
• Compromissione della funzionalità renale e glomerulonefrite;
• Mialgia e/o debolezza muscolare;
• Edema;
• Malessere;
• Aumento della sete;
• Iperkaliemia;
• Aumento dei livelli ematici di creatinina.

Effetti collaterali correlati alla somministrazione cutanea di naprossene

In seguito all'utilizzo del gel o della crema a base di naprossene possono manifestarsi:

• Arrossamento, prurito e/o irritazione della cute;
• Sensazioni di calore e/o bruciore;
• Eruzioni cutanee in corrispondenza del sito di applicazione;
• Reazioni di fotosensibilità.

Sovradosaggio

Al momento, non sono noti casi di sovradosaggio in seguito all'utilizzo di naprossene per via cutanea.
In caso di assunzione di dosi eccessive di naprossene per via orale, rettale o parenterale, invece, possono manifestarsi:

• Nausea;
• Vomito;
• Disturbi addominali;
• Torpore;
• Capogiri;
• Alterazioni della funzionalità epatica e renale;
• Mancanza di respiro;
• Disorientamento;
• Sanguinamento gastrointestinale.

Qualora si sospetti di un sovradosaggio da naprossene, è necessario contattare subito il medico e recarsi nel più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione

Il naprossene esplica la sua azione antipiretica, analgesica e antinfiammatoria inibendo la ciclossigenasi (o COX).
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare.
La COX-2, invece, è un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie (citochine infiammatorie) attivate. Il compito di questi enzimi è di convertire l'acido arachidonico in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine - e in particolar modo, le prostaglandine G2 e H2 - sono coinvolte nei processi infiammatori e dolorosi, mentre le prostaglandine E sono coinvolte nei meccanismi di innalzamento della temperatura corporea (febbre).
Il naprossene, quindi, attraverso l'inibizione della COX-2 impedisce la formazione delle prostaglandine responsabili di febbre, dolore e infiammazione.
Tuttavia, è bene precisare che il naprossene non è un inibitore selettivo della COX-2, perciò, è in grado di inibire anche la COX-1. Quest'ultima inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici di tutti i FANS non selettivi.

Modo d'Uso - Posologia

Il naprossene è disponibile per la:

• Somministrazione orale sotto forma di compresse, capsule rigide e granulato per soluzione orale.
• Somministrazione rettale sotto forma di supposte.
• Somministrazione parenterale sotto forma di soluzione iniettabile per uso intramuscolare.
• Somministrazione cutanea sotto forma di gel o crema.

Durante il trattamento con il farmaco, è molto importante seguire attentamente le indicazioni del medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quanto riguarda la durata dello stesso trattamento.
Di seguito sono comunque fornite alcune indicazioni sulle dosi di naprossene abitualmente impiegate in terapia.

Somministrazione orale e rettale

Quando somministrato per via orale o rettale, la dose di naprossene abitualmente utilizzata è di 500-1000 mg al giorno, da assumersi in dosi frazionate ogni 8-12 ore.

Somministrazione parenterale

In questo caso, la dose di naprossene solitamente impiegata è di 550 mg, da somministrarsi ogni 12 ore per via intramuscolare.

Somministrazione cutanea

Quando si utilizza il gel o la crema a base di naprossene, si consiglia di eseguire due applicazioni al giorno direttamente nella zona interessata, massaggiando fino a completo assorbimento.

Gravidanza e Allattamento

Generalmente, si sconsiglia l'utilizzo del naprossene durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, fatto salvo il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente necessario.
L'utilizzo del farmaco durante il terzo trimestre di gestazione, invece, è controindicato, a causa dei gravi danni che il farmaco può provocare al feto e alla madre.
Inoltre, l'utilizzo del naprossene è controindicato anche nelle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

L'utilizzo del naprossene per via orale, rettale e parenterale è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso naprossene (anche quando si utilizza il naprossene per via cutanea);
• In pazienti che hanno sofferto di asma in seguito alla somministrazione di acido acetilsalicilico, analgesici-antipiretici o altri FANS;
• In pazienti con grave insufficienza cardiaca o grave insufficienza renale;
• In pazienti affetti da cirrosi epatica o epatite;
• In pazienti sottoposti a terapia intensiva con farmaci diuretici;
• In pazienti che soffrono - o che hanno sofferto - di ulcera, perforazione e/o sanguinamento gastrointestinale;
• In pazienti con emorragia in atto o con predisposizione allo sviluppo di emorragie;
• In pazienti già in terapia con anticoagulanti;
• In bambini e adolescenti con meno di 16 anni di età;
• Nell'ultimo trimestre di gravidanza (anche quando si utilizza il naprossene per via cutanea);
• Durante l'allattamento (anche quando si utilizza il naprossene per via cutanea).