Naltrexone

Generalità

Il naltrexone è un farmaco antagonista dei recettori oppioidi.

La sua struttura chimica è analoga a quella del naloxone ma - rispetto a quest'ultimo - possiede una durata d'azione più lunga.

Naltrexone - Struttura Chimica

Il naltrexone è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale e viene impiegato nel programma di disassuefazione da oppioidi e alcool.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Naltrexone

• Antaxone ®
• Mysimba ® (in associazione a bupropione).
• Nalorex ®
• Narcoral ®

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo del naltrexone è indicato per il mantenimento della disassuefazione da oppioidi in pazienti già disintossicati.
Inoltre, il naltrexone è utilizzato nel trattamento della dipendenza da alcool per abbassare il rischio di recidive e favorire l'astinenza da alcolici.

Avvertenze

Il trattamento con naltrexone deve essere iniziato e proseguito solo sotto lo stretto controllo di personale specializzato nella terapia della disassuefazione da oppioidi o da alcool.
Poiché il farmaco è metabolizzato dal fegato ed escreto perlopiù con le urine, l'uso del naltrexone in pazienti affetti da patologie epatiche e/o renali deve essere fatto con molta cautela. Infatti, devono essere eseguiti regolari controlli della funzionalità epatica, sia prima sia durante il trattamento con il farmaco.
Il naltrexone può causare crisi d'astinenza in pazienti con dipendenza da oppioidi, difatti l'uso del farmaco è indicato per il mantenimento della disassuefazione solo in pazienti già disintossicati. In qualsiasi caso, prima di iniziare il trattamento con naltrexone è opportuno eseguire dei test per verificare se i pazienti hanno recentemente assunto oppioidi.
Inoltre, i pazienti devono essere informati che il tentativo di contrastare l'effetto del naltrexone con l'auto-somministrazione di dosi elevate di oppioidi, può causare depressione respiratoria e depressione circolatoria potenzialmente fatali.
Se si presentano casi di emergenza in cui è necessario somministrare analgesici oppioidi ai pazienti già in terapia con naltrexone, la dose di questi farmaci che deve essere somministrata potrebbe essere maggiore rispetto ai dosaggi abitualmente impiegati. Tutto questo potrebbe provocare una
depressione respiratoria più profonda e altri effetti collaterali. In questi casi, pertanto, i pazienti devono essere attentamente monitorati per individuare in maniera tempestiva l'insorgenza di eventuali pericolose reazioni avverse.
Il naltrexone può ridurre la vigilanza e la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò, va usata molta cautela.

Interazioni

Generalmente, si sconsiglia l'assunzione concomitante di naltrexone e di farmaci oppioidi.
Inoltre, va usata molta cautela nella somministrazione contemporanea di naltrexone e dei seguenti farmaci:

• Barbiturici;
• Benzodiazepine;
• Ansiolitici;
• Sedativi ipnotici;
• Antidepressivi;
• Antipsicotici;
• Alcuni tipi di farmaci antistaminici.

In caso di co-somministrazione, il naltrexone può causare un aumento dei livelli plasmatici di acamprosato (un farmaco utilizzato per trattare la dipendenza da alcool).
Ad ogni modo, è sempre bene informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali da banco e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti Collaterali

Il naltrexone può causare diversi effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino.
Di seguito sono elencati i principali effetti indesiderati che possono insorgere nel corso della terapia con il farmaco.

Patologie gastrointestinali

Il trattamento con naltrexone può causare nausea e/o vomito, dolore addominale, diarrea o stitichezza, flatulenza, emorroidi o ulcera.

Patologie del sistema nervoso

La terapia con naltrexone può favorire l'insorgenza di:

• Mal di testa;
• Sonnolenza;
• Vertigini;
• Tremori.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con naltrexone può provocare:

• Nervosismo;
• Irrequietezza;
• Ansia;
• Irritabilità;
• Insonnia;
• Allucinazioni;
• Confusione;
• Paranoia;
• Depressione;
• Incubi;
• Diminuzione della libido;
• Ideazione suicidaria e tentativi di suicidio.

Patologie cardiovascolari

Nel corso della terapia con naltrexone possono manifestarsi:

• Vampate di calore;
• Tachicardia;
• Sbalzi della pressione sanguigna;
• Palpitazioni.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con naltrexone può favorire l'insorgenza di disturbi, quali:

• Aumento dei livelli ematici di bilirubina;
• Aumento dei livelli ematici di transaminasi;
• Epatite.

Patologie dei polmoni e del tratto respiratorio

La terapia con naltrexone può provocare:

• Dolore al torace;
• Congestione o fastidio nasale;
• Rinorrea;
• Dolore orofaringeo;
• Aumento dell'espettorato;
• Sinusite;
• Tosse;
• Dispnea;
• Disfonia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con naltrexone può causare rash cutanei, acne, seborrea, prurito e alopecia.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante la terapia a base di naltrexone, sono:

• Linfoadenopatia;
• Porpora trombocitopenica idiopatica;
• Visione offuscata, aumento della lacrimazione, irritazione oculare, dolore oculare, fotofobia o edema oculare;
• Secchezza delle fauci;
• Artralgia e mialgia;
• Rabdomiolisi;
• Disfunzioni erettili o eiaculazione ritardata;
• Pollachiuria o disuria;
• Dolore all'orecchio e tinnito;
• Herpes labiale;
• Tinea pedis;
• Riduzione o aumento dell'appetito;
• Perdita o aumento di peso corporeo;
• Brividi;
• Iperidrosi;
• Febbre.

Sovradosaggio

Qualora si sospetti un sovradosaggio da naltrexone, è necessario informarne subito il medico che avvierà tutte le terapie di supporto necessarie.

Meccanismo d'azione

Il naltrexone è utilizzato nella terapia di mantenimento della disassuefazione da oppioidi grazie alla sua azione antagonista nei confronti dei recettori oppioidi μ. Il naltrexone è in grado di legarsi in maniera selettiva a questi recettori ed è dotato di una durata d'azione molto lunga.
La permanenza del legame naltrexone-recettore μ impedisce le ricadute nelle tossicodipendenze poiché - in caso di eventuale somministrazione di oppioidi - non consente a questi ultimi di interagire con il suddetto recettore; pertanto, impedisce a queste sostanze di indurre la sensazione di gratificazione che spinge gli individui a farne un uso improprio e ad abusarne.

Modo d'Uso - Posologia

Il naltrexone è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di capsule rigide, compresse rivestite o soluzione orale.
Solitamente, prima di iniziare il trattamento con il farmaco, si esegue un test di provocazione tenendo il paziente in osservazione e somministrando una piccola dose di naltrexone per via orale, endovenosa o sottocutanea. Inoltre, vengono effettuate anche opportune analisi delle urine per essere certi che il paziente non abbia recentemente assunto oppioidi.
Se dopo il test di provocazione non si manifestano sintomi d'astinenza e se le analisi delle urine sono negative, allora si può procedere con l'inizio della terapia.
Il trattamento con naltrexone deve essere iniziato utilizzando piccole dosi di farmaco.
La dose di naltrexone solitamente raccomandata è di 50 mg di farmaco al dì, da assumersi tutti i giorni; oppure si possono somministrare 100 mg di naltrexone a giorni alterni. Un'altra possibilità è quella di somministrare il farmaco tre volte a settimana secondo questo schema: 100 mg da assumere il lunedì, 100 mg da assumere il mercoledì e 150 mg da assumere il venerdì.
In ogni caso, la quantità di farmaco da somministrare e la frequenza delle somministrazioni verranno stabilite dal medico su base individuale per ciascun paziente. Pertanto, è necessario seguire scrupolosamente le indicazioni fornite da quest'ultimo.

Gravidanza e Allattamento

Dal momento che non vi sono sufficienti dati per stabilire la sicurezza d'uso del naltrexone nelle donne in gravidanza, il suo utilizzo in questa categoria di pazienti è generalmente non raccomandato. Fatta eccezione per il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente indispensabile.
Poiché non è noto se il naltrexone viene escreto nel latte materno, il suo utilizzo da parte di madri che allattano al seno è controindicato.

Controindicazioni

L'utilizzo del naltrexone è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso naltrexone;
• In pazienti in terapia con antidolorifici oppioidi per il trattamento del dolore;
• In pazienti già in terapia con metadone;
• In pazienti con dipendenza da oppiacei o in crisi d'astinenza;
• In pazienti le cui analisi delle urine indicano che sono stati assunti oppioidi;
• In pazienti affetti da epatite acuta o insufficienza epatica;
• In pazienti affetti da grave insufficienza renale;
• In bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età.

Infine, l'utilizzo del naltrexone è generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.