Metamizolo

Generalità

Il metamizolo (o dipirone) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) utilizzato soprattutto come analgesico e antipiretico.
Dal punto di vista chimico, il metamizolo è un pirazolone.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Metamizolo

• Metamizolo Ratiopharm ®
• Novalgina ®
• Novazol ®
• Piralgin ®

Metamizolo - Struttura Chimica

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo del metamizolo è indicato per il trattamento di stati febbrili e/o stati dolorosi gravi e resistenti.

Avvertenze

Il metamizolo può provocare agranulocitosi (cioè la grave diminuzione del numero di granulociti circolanti nel sangue) o pancitopenia (cioè la diminuzione del numero di tutte le cellule del sangue). Pertanto, se durante il trattamento con il farmaco, dovesse manifestarsi qualcuno dei seguenti sintomi, è necessario interrompere immediatamente il trattamento e informarne subito il medico che prescriverà opportune analisi e trattamenti:

• Febbre;
• Brividi;
• Mal di gola;
• Ulcerazione del cavo orale;
• Malessere generale;
• Ecchimosi;
• Infezioni;
• Pallore;
• Sanguinamento;
• Febbre persistente.

Anche in caso di comparsa di un qualsiasi tipo di reazione allergica, il trattamento con il metamizolo deve essere subito interrotto ed è necessario contattare il medico.
A causa dei pericolosi e gravi effetti collaterali che può provocare, il metamizolo dovrebbe essere utilizzato solo quando non è possibile intraprendere diverse strategie terapeutiche.

Interazioni

La somministrazione concomitante di metamizolo e di ciclosporina (un farmaco immunosoppressore) può provocare una diminuzione dei livelli plasmatici della stessa ciclosporina.
L'assunzione concomitante di metamizolo e metotrexato (un antitumorale) può aumentare la tossicità a carico del sangue indotta da quest'ultimo.
Il metamizolo può ridurre l'effetto dell'acido acetilsalicilico sulla coagulazione del sangue. Perciò va usata cautela nella somministrazione di metamizolo in pazienti che già assumono acido acetilsalicilico a piccole dosi.
Quando somministrati in contemporanea, il metamizolo può diminuire la concentrazione plasmatica di bupropione (un antidepressivo).
In ogni caso, è sempre bene informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati assunti da poco - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti Collaterali

Il metamizolo può indurre diversi tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con il farmaco.

Reazioni allergiche

Il metamizolo può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di:

• Prurito, bruciore, gonfiore e/o arrossamento della cute e delle mucose;
• Orticaria;
• Dispnea;
• Disturbi gastrointestinali;
• Angioedema;
• Grave broncospasmo;
• Aritmie cardiache;
• Shock circolatorio.

Patologie del sistema emolinfopoietico

La terapia con metamizolo può causare:

• Piastrinopenia, cioè la diminuzione del numero di piastrine nel circolo ematico;
• Leucopenia, cioè la riduzione dei livelli di leucociti nel sangue;
• Agranulocitosi;
• Pancitopenia, con esiti anche fatali;
• Anemia aplastica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con metamizolo potrebbe causare:

• Eruzioni cutanee;
• Rash;
• Sindrome di Stevens-Johnson;
• Necrolisi epidermica tossica.

Patologie dei reni e del tratto urinario

La terapia a base di metamizolo potrebbe provocare:

• Insufficienza renale acuta;
• Oliguria;
• Anuria;
• Proteinuria;
• Nefrite interstiziale acuta.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi durante il trattamento con metamizolo, sono:

• Sindrome di Kounis;
• Reazioni ipotensive isolate;
• Dolore in corrispondenza del sito d'iniezione (quando il metamizolo è somministrato per via parenterale);
• Flebite (quando il metamizolo è somministrato per via parenterale);
• Colorazione rossa delle urine; ciò è dovuto alla presenza di un metabolita del metamizolo all'interno delle urine stesse.

Sovradosaggio

In seguito all'assunzione di dosi eccessive di metamizolo possono manifestarsi sintomi come:

• Nausea;
• Vomito;
• Dolore addominale;
• Alterazione della funzionalità renale;
• Insufficienza renale acuta;
• Capogiri;
• Sonnolenza;
• Convulsioni;
• Coma;
• Ipotensione, talvolta fino ad arrivare allo shock;
• Tachicardia.

Non esiste un antidoto specifico contro l'iperdosaggio da metamizolo. La lavanda gastrica, l'emodialisi e la somministrazione di carbone attivo potrebbero essere utili.
In qualsiasi caso, qualora si sospetti un sovradosaggio da metamizolo, è necessario contattare immediatamente il medico e recarsi nel più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione

Il metamizolo esercita la sua azione analgesica e antipiretica inibendo la ciclossigenasi (o COX).
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
Il compito di questi enzimi è quello di convertire l'acido arachidonico presente nel nostro organismo in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine - e in particolar modo le prostaglandine G2 e H2 (rispettivamente, PGG2 e PGH2) - sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose. Mentre le prostaglandine di tipo E (PGE) inducono l'aumento della temperatura corporea.
Il metamizolo, perciò, inibendo la COX è in grado di impedire la sintesi delle prostaglandine responsabili di febbre e dolore.

Modo d'Uso - Posologia

Il metamizolo è disponibile per la:

• Somministrazione orale sotto forma di gocce orali o compresse;
• Somministrazione rettale sotto forma di supposte;
• Somministrazione endovenosa o intramuscolare sotto forma di soluzione iniettabile.

Per evitare l'insorgenza di pericolosi effetti collaterali, durante il trattamento con metamizolo è fondamentale seguire scrupolosamente le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da utilizzare, sia per quanto riguarda la frequenza delle somministrazioni e la durata della stessa terapia.
La dose di metamizolo abitualmente utilizzata in adulti e bambini con più di 15 anni di età - quando somministrato per via orale o per via rettale - è di 500-1000 mg di farmaco, da assumersi 3-4 volte al giorno.
Nei bambini dai 4 ai 14 anni di età, invece, la dose solitamente impiegata è di 300 mg, da assumersi fino a tre volte al giorno.

Gravidanza e Allattamento

Il metamizolo è in grado di attraversare la placenta e può provocare gravi danni al feto. Pertanto, l'utilizzo del farmaco da parte di donne in gravidanza non è raccomandato, soprattutto durante il primo e il terzo trimestre della gestazione.
Il metamizolo viene escreto nel latte materno, perciò, l'allattamento al seno deve essere evitato durante la somministrazione del metamizolo e per un periodo di almeno 48 ore dalla stessa somministrazione.

Controindicazioni

L'utilizzo del metamizolo è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso metamizolo o ad altri pirazoloni;
• In pazienti con ipersensibilità nota alle pirazolidine (come, ad esempio, il fenilbutazone);
• In pazienti che manifestano - o che hanno manifestato - reazioni anafilattoidi nei confronti di altri farmaci analgesici non steroidei (come, ad esempio, acido acetilsalicilico, ibuprofene, diclofenac, indometacina, naprossene, ecc.);
• In pazienti con preesistente agranulocitosi;
• In pazienti affetti da preesistente compromissione della funzionalità midollare ossea;
• In pazienti affetti da patologie del sistema emolinfopoietico;
• In pazienti affetti da porfiria acuta intermittente;
• In pazienti con carenza dell'enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• Nei lattanti con meno di tre mesi di vita o con peso corporeo inferiore ai 5 Kg;
• In gravidanza.

Inoltre, l'uso del metamizolo per via endovenosa è controindicato nei pazienti ipotesi o con instabilità circolatoria e nei lattanti dai 3 agli 11 mesi di vita.