Metadone: Cos'è, A Cosa Serve, Come si Assume
Generalità
Che Cos'è il Metadone e Caratteristiche generali
Il metadone è un farmaco appartenente alla classe degli analgesici (o antidolorifici) oppioidi. Il suo potere analgesico è simile a quello della morfina, ma - a differenza di quest'ultima - il metadone non è di origine naturale, bensì è un farmaco di sintesi.
Il metadone - oltre ad essere utilizzato nella terapia del dolore - trova impiego anche nel trattamento delle tossicodipendenze per ridurre i sintomi tipici della crisi d'astinenza.
Il metadone è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte sia alla somministrazione orale, sia alla somministrazione parenterale.
Dal punto di vista chimico, il metadone può essere considerato come un derivato della difenilpropilamina.
I medicinali a base di metadone per uso parenterale e diversi di quelli per uso orale sono riservati al solo uso ospedaliero, mentre altri possono essere venduti in farmacia, ma solo dietro presentazione di apposita ricetta medica (modello ministeriale a ricalco o ricettario SSN con annotazione dati acquirente). Tali medicinali sono per uso orale e sono classificati come farmaci di fascia A, pertanto, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).
Esempi di Medicinali contenenti Metadone
- Eptadone®
- Ellepalmiron®
- Metadone Cloridrato Molteni®
A Cosa Serve
Indicazioni Terapeutiche del Metadone: per cosa si usa?
L'utilizzo del metadone è indicato per il trattamento del dolore severo in quei pazienti che non rispondono a trattamenti con altri farmaci antidolorifici, quali FANS e altri analgesici oppioidi con potenza minore.
Inoltre, il metadone viene utilizzato nella terapia sostitutiva della disassuefazione da sostanze stupefacenti (come l'eroina) o da altri analgesici oppioidi (come la morfina) per ridurre i sintomi scatenati dalla sindrome d'astinenza e per la terapia di mantenimento. Naturalmente, la terapia disintossicante e quella di mantenimento devono essere eseguite sotto controllo medico e con i dovuti supporti, non solo medici, ma anche sociale e psicosociale.
Per conoscere le specifiche indicazioni terapeutiche di ciascun medicinale contenente metadone, leggere il foglietto illustrativo del farmaco prescritto dal medico che si deve assumere.
Avvertenze e Precauzioni
Cosa bisogna sapere prima di assumere il Metadone
Il metadone può causare dipendenza fisica e psichica e tolleranza in maniera analoga alla morfina. Per questo motivo, devono essere adottate tutte le precauzioni necessarie per evitarne l'insorgenza.
L'utilizzo del metadone in pazienti con ipertensione endocranica dovrebbe essere evitato, poiché vi è un maggior rischio d'insorgenza di depressione respiratoria e di aumento della pressione del liquido cerebrospinale.
Anche nei pazienti affetti da patologie respiratorie o con attacchi d'asma in corso, l'utilizzo del metadone dovrebbe essere evitato, poiché il farmaco può ridurre gli stimoli respiratori e aumentare le resistenze delle vie aeree fino ad arrivare all'apnea.
Il metadone può causare grave ipotensione in pazienti affetti da ipovolemia e in pazienti già in trattamento con alcuni tipi di farmaci neurolettici o anestetici.
Va usata estrema cautela nella somministrazione di antagonisti dei recettori oppioidi (come, ad esempio, naloxone e naltrexone) in pazienti che hanno sviluppato una dipendenza fisica da metadone, poiché la somministrazione di questi farmaci può scatenare una sindrome d'astinenza.
Inoltre, nei pazienti anziani e debilitati, nei pazienti affetti da ipotiroidismo, da morbo di Addison, da stenosi uretrale o da ipertrofia prostatica, potrebbe essere necessaria una riduzione delle dosi di metadone abitualmente impiegate in terapia.
Infine, è opportuno sapere che il metadone non ha effetti anti-ansia, pertanto, se compaiono stati ansiosi nel corso del trattamento, non vanno usate dosi maggiori di principio attivo.
Alla luce di e in aggiunta a quanto finora detto, prima di iniziare il trattamento con metadone, è opportuno informare il medico se ci si trova in una o più delle seguenti condizioni:
- Assunzione di e farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (come analgesici narcotici, anestetici generali, antipsicotici quali le fenotiazine, tranquillanti o sedativo-ipnotici, antidepressivi triciclici), ma anche sostanze come l'alcool perché possono causare depressione, sedazione profonda o coma;
- Presenza di problemi acuti all'addome;
- Se si ha un basso volume del sangue in circolo (ipovolemia) o si è in trattamento con fenotiazina o anestetici, poiché può insorgere un grave abbassamento della pressione del sangue;
- Se si soffre di ipotensione ortostatica;
- Se si è anziani e/o debilitati;
- Se si soffre di patologie, quali:
- Se si hanno difficoltà ad urinare a causa di un restringimento dell'uretra;
- Se si hanno lesioni craniche e un aumento della pressione intracranica;
- Se si soffre di malattie cardiache che possono alterare la frequenza cardiaca (prolungamento dell'intervallo QT), o se si è in trattamento con medicinali che possono causare tale alterazione.
Nota Bene
- Il metadone è in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari, pertanto, durante il trattamento con il farmaco, tali attività devono essere evitate.
- Per chi svolge attività sportiva, l'utilizzo del metadone senza necessità terapeutica costituisce doping e comunque può determinare positività ai test anti-doping anche quando assunto a scopo terapeutico.
- L'uso del metadone pe ril trattamento del dolore è controindicato nei bambini.
Interazioni
Interazioni Farmacologiche fra il Metadone e Altri Farmaci
Il metadone può interferire con l'azione di farmaci quali:
- Farmaci usati per il trattamento dell'AIDS, come didanosina, stavudina e zidovudina;
- Farmaci che influenzano la conduzione cardiaca o che possono influenzare la concentrazione di sali nel sangue;
- Farmaci antiaritmici come sotalolo, amiodarone e flecainide, farmaci antidepressivi come paroxetina e sertralina e alcuni tipi di antibiotici (claritromicina ed eritromicina), poiché possono insorgere problemi al cuore;
- Antagonisti dei recettori oppioidi come naloxone e naltrexone;
- Altri analgesici oppioidi, come butorfanolo, nalbufina, pentazocina;
- Farmaci per il trattamento della diarrea come difenossilato e loperamide;
- Octreotide;
- Farmaci antidepressivi inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO);
- Farmaci che esercitano un'azione depressiva sul sitema nervoso centrale (SNC), ad esempio, tranquillanti o ipnotico sedativi.
In merito a quest'ultimo punto, è bene sapere che l'uso concomitante del metadone e di sedativi come benzodiazepine o medicinali
correlati ad esse aumenta il rischio di sonnolenza, depressione respiratoria, coma e può essere pericoloso per la vita. Per questo motivo, l'uso concomitante deve essere considerato solo quando le altre opzioni di trattamento non sono possibili.
Qualora una simile combinazione di medicinali fosse necessaria, la dose e la durata del trattamento concomitante devono essere limitate dal medico.
Se, invece, si sta assumendo qualcuno dei seguenti medicinali, il medico potrebbe decidere di aumentare la dose di metadone per evitare crisi di astinenza:
- Farmaci per il trattamento dell'epilessia, come fenobarbital, fenitoina, carbamazepina;
- Farmaci per il trattamento dell'AIDS come nevirapina ed efavirenz, amprenavir, nelfinavir, abacavir, associazioni lopinavir/ritonavir e ritonavir/saquinavir;
- Rifampicina;
- Farmaci antinfiammatori (ad esempio, desametasone);
- Diuretici (ad esempio, spironolattone);
- Farmaci usati per acidificare l'urina come il cloruro di ammonio;
- Prodotti e preparati a base di iperico (o erba di San Giovanni).
Al contrario, il medico potrebbe decidere di diminuire la dose di metadone somministrata se si stanno assumendo:
- Farmaci antiaritmici cone la chinidina;
- Verapamil;
- Farmaci calcio-antagonisti;
- Immunosoppressori come la ciclosporina;
- Farmaci antibiotici come la claritromicina, l'eritromicina, la telitromicina e la ciprofloxacina;
- Cannabinoidi;
- Farmaci usati per problemi gastrici come la cimetidina;
- Farmaci per il trattamento dell'AIDS come, ad esempio, delavirdina;
- Farmaci antidepressivi come nefazodone ed inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) quali ad esempio, fluvoxamina e fluoxetina;
- Farmaci antifungini come ad esempio itraconazolo e fluconazolo.
In qualsiasi caso, prima di iniziare il trattamento con metadone attraverso qualsiasi via di somministrazione, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si intende assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, ecc.
Metadone con Cibi e Bevande
L'assunzione di alcool durante la terapia con metadone deve essere evitata, poiché può verificarsi un aumento degli effetti indesiderati indotti dallo stesso farmaco.
Inoltre, durante il trattamento con il farmaco si deve evitare l'assunzione di succo di pompelmo, poiché quest'ultimo può alterare l'effetto dello stesso metadone.
Effetti Collaterali
Quali Effetti Indesiderati può causare il Metadone?
Il metadone può provocare diversi tipi di effetti indesiderati, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Questo è dovuto alla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco. Perciò, non è detto che gli effetti avversi si manifestino tutti e con la medesima intensità in ogni persona.
Di seguito sono elencati i principali effetti collaterali che possono insorgere nel corso della terapia con metadone; per maggiori informazioni si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.
Reazioni allergiche
Il metadone può scatenare reazioni allergiche in individui sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di angioedema, difficoltà di respirazione, difficoltà di deglutizione e prurito cutaneo grave.
Patologie cardiovascolari
Il trattamento con metadone può favorire l'insorgenza di:
- Alterazioni del ritmo cardiaco;
- Ipotensione;
- Ipotensione ortostatica;
- Sincope;
- Bradicardia;
- Palpitazioni;
- Depressione circolatoria;
- Arresto cardiaco;
- Prolungamento dell'intervallo QT (l'intervallo di tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi).
Patologie dei polmoni e del tratto respiratorio
Nel corso della terapia con metadone possono insorgere:
- Difficoltà di respirazione, talvolta, accompagnata da tosse;
- Secchezza del naso;
- Depressione respiratoria;
- Arresto respiratorio;
- Peggioramento dell'asma in pazienti che ne sono affetti.
Patologie gastrointestinali
Il trattamento con metadone può causare nausea, vomito, riduzione della motilità intestinale e stipsi.
Patologie del sistema nervoso
La terapia con metadone può provocare:
- Vertigini e/o capogiri;
- Sensazione di vuoto alla testa;
- Sedazione;
- Mal di testa;
- Debolezza;
- Disorientamento.
Disturbi psichiatrici
Il trattamento con metadone può causare euforia o disforia, agitazione e insonnia.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
La terapia a base di metadone può favorire la comparsa di:
- Rash cutanei transitori;
- Prurito;
- Orticaria;
- Edema;
- Orticaria emorragica (raramente).
Altri effetti collaterali
Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con il metadone, sono:
- Tolleranza e dipendenza (sia fisica che psichica);
- Spasmo delle vie biliari;
- Ritenzione urinaria;
- Riduzione della libido;
- Impotenza;
- Amenorrea;
- Secchezza delle fauci;
- Infiammazione della lingua (quando il farmaco è assunto per via orale);
- Ipotermia.
Sovradosaggio da Metadone
Il sovradosaggio da metadone si manifesta con sintomi quali:
- difficoltà respiratoria (respirazione irregolare e superficiale, colorazione bluastra della pelle a causa della mancanza di ossigeno);
- Estrema sonnolenza che giunge fino allo stupore o al coma;
- Miosi;
- Cute fredda e viscida;
- Flaccidità muscolare;
- Bradicardia;
- Ipotensione.
Nell'iperdosaggio grave, specialmente per via endovenosa, invece, possono manifestarsi:
- Apnea;
- Collasso circolatorio;
- Arresto cardiaco;
- Morte.
Pertanto, vista la gravità della sintomatologia, in caso di sovradosaggio da metadone - accertato o sospetto - è necessario contattare subito il medico o recarsi nel più vicino pronto soccorso.
Come Agisce
Come Funziona il Metadone e con quale Meccanismo d'Azione agisce?
Il metadone è un potente agonista dei recettori oppioidi μ ed esercita la sua azione antidolorifica in maniera analoga a quella della morfina. Tuttavia, rispetto a quest'ultima, il metadone possiede una più lunga durata d'azione e una maggiore potenza quando somministrato per via orale.
I recettori oppioidi μ sono localizzati lungo le vie del dolore presenti all'interno del nostro organismo e il loro compito è proprio quello di modulare la neurotrasmissione degli stimoli dolorosi. Più nel dettaglio, quando tali recettori vengono stimolati, si induce analgesia.
Pertanto, il metadone - in quando agonista selettivo dei suddetti recettori - è in grado di attivarli esercitando così la sua azione antidolorifica.
Il fatto che il metadone sia un agonista selettivo dei recettori μ e che sia dotato di una buona biodisponibilità orale e di una lunga durata d'azione, lo rende un farmaco molto utile anche per la riduzione dei sintomi provocati dalla sindrome d'astinenza in pazienti con dipendenza da oppioidi.
Dosaggio e Modo d'uso
Come si Somministra il Metadone e in Quali Dosi?
Il metadone è disponibile per la somministrazione orale (sotto forma di soluzione orale) e per la somministrazione parenterale (sotto forma di soluzione iniettabile).
Poiché può causare dipendenza, durante il trattamento con metadone, è necessario monitorare e controllare i pazienti per verificare che il farmaco non venga utilizzato in modo improprio.
Il medico indicherà dose, modo e tempo d'uso del metadone a ciascun paziente, variabili in funzione del motivo per cui il metadone deve essere utilizzato (terapia di disintossicazione, terapia di mantenimento, terapia del dolore) e aggiustando il dosaggio in funzione della risposta di ciascun individuo al trattamento.
In caso di dubbi, rivolgersi nuovamente al proprio medico e leggere con attenzione il foglietto illustrativo del prodotto che lo contiene prescritto dal medico che si deve assumere.
Gravidanza e Allattamento
Il Metadone può essere usato durante la Gestazione e l'Allattamento al Seno?
A causa degli effetti avversi che può provocare, l'utilizzo del farmaco è generalmente controindicato in gravidanza (soprattutto durante il travaglio) e durante l'allattamento.
In alcuni casi di dipendenza da eroina, il medico potrebbe ritenere necessario l'impiego del metadone. In tal caso, fornirà tutte le indicazioni necessarie su come, quando e quanto medicinale assumere.
Controindicazioni
Quando il Metadone NON deve essere usato
L'utilizzo del metadone e dei farmaci che lo contengono è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con allergia nota allo stesso metadone o ad altri farmaci con struttura chimica analoga a quella del metadone;
- Se si soffre di grave stitichezza;
- Se si hanno problemi al cuore (cardiopatie organiche);
- In presenza di gravi problemi epatici e renali;
- In pazienti con diabete non compensato;
- Nei pazienti affetti da porfiria;
- In pazienti con ipotensione;
- In presenza di ipertensione intracranica;
- Se si hanno dei traumi alla testa (traumi cranioencefalici);
- Se si soffre di attacchi di asma acuti o di altre malattie al polmone (broncopneumopatie croniche ostruttive);
- In pazienti con insufficienza respiratoria;
- Se si ha un ingrossamento del cuore dovuto a malattie del polmone (cuore polmonare);
- Se si ha un basso volume di sangue in circolo (ipovolemia);
- Nei bambini.
Inoltre, l'uso del metadone è controindicato durante la gravidanza, durante l'allattamento al seno e nel trattamento dei dolori del parto, poiché la sua lunga durata d'azione aumenta la probabilità di problemi respiratori nel neonato.
Autore
Metadone - Farmaco Generico - Foglietto Illustrativo
