Il lormetazepam è un farmaco sedativo-ipnotico appartenente alla classe delle benzodiazepine.
Indicazioni
Per Cosa si Usa
Lormetazepam - Struttura Chimica
Il lormetazepam è indicato per il trattamento a breve termine dell'insonnia, in particolar modo, quando l'insonnia è su base ansiosa.
Avvertenze
Va usata estrema cautela nella somministrazione del lormetazepam in pazienti che presentano una storia di abuso di alcool e/o di droghe.
Il lormetazepam non dovrebbe essere utilizzato in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età.
A causa degli effetti collaterali del lormetazepam, nei pazienti anziani trattati con il farmaco, vi è un maggior rischio di cadute e di conseguenti fratture.
Va prestata molta attenzione alla somministrazione del lormetazepam in pazienti affetti da atassia spinale o cerebellare.
Poiché il lormetazepam può provocare depressione respiratoria, nei pazienti affetti da insufficienza respiratoria cronica potrebbe essere necessaria una riduzione della dose somministrata.
Va usata molta cautela nella somministrazione di lormetazepam in pazienti affetti da insufficienza epatica e/o renale.
Il lormetazepam influenza notevolmente la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.
In seguito ad un uso ripetuto e per un lungo periodo, si può sviluppare tolleranza al lormetazepam. Cioè si può andare incontro a una diminuzione degli effetti ipnotici indotti dal farmaco stesso.
Durante la terapia con lormetazepam deve essere evitato il consumo di alcool.
Interazioni
L'associazione di lormetazepam e di altri psicofarmaci richiede un'attenta sorveglianza da parte del medico per individuare l'insorgenza di eventuali effetti collaterali.
Va usata particolare cautela nella co-somministrazione di lormetazepam e di altri medicinali che deprimono la funzione respiratoria, come - ad esempio - i farmaci oppioidi.
L'uso concomitante di lormetazepam e di analgesici oppioidi può aumentare l'euforia che a sua volta porta a un aumento della dipendenza psichica.
Gli effetti indotti dal lormetazepam possono essere aumentati dalla somministrazione concomitante dei seguenti farmaci:
- Farmaci antipsicotici;
- Altri farmaci ipnotici, ansiolitici, sedativi o tranquillanti;
- Alcuni farmaci antidepressivi;
- Analgesici e anestetici oppioidi;
- Farmaci anticonvulsivanti e antiepilettici;
- Farmaci antistaminici sedativi;
- Farmaci β-bloccanti.
Il lormetazepam è in grado di aumentare la concentrazione plasmatica dei glicosidi cardioattivi.
L'effetto del lormetazepam può essere diminuito dalla somministrazione concomitante di metilxantine (come teofillina, teobromina e caffeina), di amminofillina o di rifampicina (un antibiotico).
L'assunzione concomitante di lormetazepam e di contraccettivi orali può ridurre la concentrazione plasmatica del lormetazepam stesso.
L'uso contemporaneo di lormetazepam e di clozapina (un antipsicotico) può indurre una marcata sedazione, ipersalivazione e atassia.
Effetti Collaterali
Il lormetazepam può indurre vari effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Ciò è dovuto alla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere durante il trattamento con il lormetazepam.
Dipendenza
Il lormetazepam può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica. Il rischio di sviluppare dipendenza è direttamente proporzionale alla dose di farmaco somministrato e alla durata del trattamento.
I pazienti che hanno abusato di alcool e droghe, sono esposti a un rischio maggiore di sviluppare dipendenza.
Una volta che la dipendenza fisica si è instaurata, l'interruzione brusca del trattamento provoca i sintomi d'astinenza. Tali sintomi sono:
- Depressione;
- Derealizzazione;
- Depersonalizzazione;
- Ansia;
- Confusione;
- Nervosismo;
- Irrequietezza;
- Irritabilità;
- Allucinazioni;
- Scosse epilettiche;
- Insonnia da rimbalzo;
- Alterazioni dell'umore;
- Sudorazione;
- Diarrea;
- Cefalea;
- Dolori muscolari;
- Ipersensibilità e intolleranza ai suoni (iperacusia);
- Ipersensibilità alla luce e al contatto fisico.
Si consiglia, perciò, l'interruzione graduale della terapia.
Amnesia
Il trattamento con lormetazepam può causare amnesia anterograda.
Questo tipo di amnesia, di solito, si sviluppa dopo qualche ora dall'assunzione del farmaco. Perciò, i pazienti - dopo aver assunto il lormetazepam - dovrebbero avere la possibilità di dormire ininterrottamente per almeno 8 ore.
La memoria può essere compromessa se il paziente si sveglia nel momento di massima attività del farmaco.
Insonnia da rimbalzo
Al termine del trattamento con lormetazepam può insorgere l'insonnia da rimbalzo. Cioè si assiste a un ritorno in forma aggravata dei sintomi (insonnia) che avevano reso necessario l'utilizzo del farmaco.
Poiché i sintomi da rimbalzo sono più frequenti quando il trattamento è interrotto bruscamente, si consiglia l'interruzione graduale della terapia.
Disturbi psichiatrici
In seguito all'utilizzo di lormetazepam possono svilupparsi i cosiddetti sintomi paradossi. Tali sintomi, sono:
- Irrequietezza;
- Agitazione;
- Irritabilità;
- Aggressività;
- Rabbia;
- Collera;
- Psicosi;
- Deliri;
- Allucinazioni;
- Incubi;
- Delusione;
- Alterazioni del comportamento.
Inoltre, il lormetazepam può provocare altri disturbi psichiatrici, come depressione e ansia e può favorire l'insorgenza di ideazioni e comportamenti suicidari.
Patologie del sistema nervoso
La terapia con lormetazepam può causare:
- Sedazione;
- Sonnolenza;
- Mal di testa;
- Capogiri;
- Vertigini;
- Rallentamento psico-motorio;
- Disturbi dell'attenzione e del linguaggio;
- Alterazioni del senso del gusto;
- Confusione;
- Atassia;
- Affaticamento.
Patologie degli occhi
Il trattamento con lormetazepam può causare disturbi visivi e diplopia (visione doppia).
Patologie gastrointestinali
La terapia con lormetazepam può causare nausea, vomito, dolore addominale e costipazione.
Patologie della cute e del tessuto cutaneo
Durante il trattamento con lormetazepam possono manifestarsi eruzioni cutanee, prurito e orticaria.
Patologie epatobiliari
La terapia con lormetazepam può causare alterazioni dei livelli di enzimi epatici nel circolo sanguigno, può aumentare i livelli ematici di bilirubina e può favorire l'insorgenza di ittero.
Altri effetti collaterali
Altri effetti avversi che si possono manifestare durante la terapia con lormetazepam, sono:
- Reazioni allergiche - anche gravi - in soggetti sensibili;
- Angioedema;
- Astenia;
- Affaticamento;
- Iperidrosi;
- Diminuzione della libido;
- Debolezza muscolare;
- Tachicardia;
- Secchezza delle fauci;
- Disturbi della minzione;
- Sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH);
- Piastrinopenia (diminuzione del numero di piastrine nel circolo ematico);
- Agranulocitosi (mancanza di granulociti nel circolo sanguigno);
- Pancitopenia (diminuzione di tutti i tipi di cellule del sangue).
Sovradosaggio
Il sovradosaggio di lormetazepam non dovrebbe presentare un rischio per la vita dei pazienti, a meno che non siano stati assunti contemporaneamente altri farmaci in grado di deprimere il sistema nervoso centrale, droghe o alcool.
I sintomi che possono insorgere in seguito all'assunzione di una dose eccessiva di farmaco sono:
- Sonnolenza;
- Atassia;
- Disartria;
- Nistagmo;
- Areflessia;
- Apnea;
- Ipotensione;
- Depressione cardiorespiratoria;
- Coma.
In caso di sovradosaggio di lormetazepam - se il paziente è cosciente - dovrebbe essere indotto il vomito entro un'ora dall'assunzione del farmaco. Se, invece, il paziente è in incosciente, dovrebbe essere effettuata una lavanda gastrica. Può anche essere somministrato il carbone attivo.
Se necessario, può essere somministrato un antagonista delle benzodiazepine, il flumazenil.
In ogni caso, qualora si sospetti un iperdosaggio di lormetazepam, è necessario contattare immediatamente un medico e rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.
Meccanismo d'azione
Il lormetazepam - come tutte le benzodiazepine - agisce stimolando il sistema GABAergico, cioè il sistema dell'acido γ-amminobuttirico.
Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello ed esplica le proprie funzioni biologiche legandosi ai suoi specifici recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.
Sul recettore GABA-A è presente un sito di legame specifico per le benzodiazepine. Il lormetazepam si lega a questo sito specifico, attiva il recettore e promuove la cascata di segnali inibitori indotta dal GABA.
Modo d'Uso - Posologia
Il lormetazepam è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse e di gocce orali.
Il farmaco deve essere assunto attenendosi strettamente alle indicazioni fornite dal medico.
La dose di lormetazepam abitualmente impiegata negli adulti è di 1-2 mg, da assumersi prima di coricarsi.
Nei pazienti anziani, invece, la dose di farmaco abitualmente somministrata è di 0,5-1 mg, da assumersi prima di coricarsi.
Nei pazienti affetti da insufficienza respiratoria cronica e nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e/o renale potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di lormetazepam abitualmente somministrata.
Il lormetazepam non dovrebbe essere utilizzato in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età. Tuttavia, se il medico lo ritenesse assolutamente indispensabile, potrebbe decidere di prescrivere il farmaco anche a questa categoria di pazienti.
In ogni caso, il trattamento con lormetazepam dovrebbe essere il più breve possibile.
Gravidanza e Allattamento
Il lormetazepam non dovrebbe essere assunto in gravidanza.
Se in casi di assoluta necessità il farmaco è somministrato durante l'ultimo periodo della gravidanza, durante il travaglio o durante il parto, i neonati possono manifestare i seguenti effetti collaterali:
- Abbassamento della temperatura;
- Abbassamento del tono muscolare;
- Depressione respiratoria;
- Difficoltà nella suzione.
Inoltre, i neonati le cui madri hanno assunto cronicamente il lormetazepam durante le ultime fasi della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e manifestare sintomi d'astinenza.
Poiché il lormetazepam è escreto nel latte materno, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.
Controindicazioni
L'uso del lormetazepam è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità nota al lormetazepam;
- In pazienti affetti da glaucoma ad angolo stretto;
- In pazienti affetti da miastenia grave (una patologia neuromuscolare);
- In pazienti affetti da grave insufficienza respiratoria;
- In pazienti affetti da grave insufficienza epatica;
- In pazienti con sindrome da apnea notturna;
- In pazienti con intossicazione acuta da alcool o da farmaci ipnotici, analgesici, antidepressivi o antipsicotici;
- In gravidanza;
- Durante l'allattamento.
Autore
Diazepam
Alprazolam
