Generalità
Il ketoprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) dotato di attività analgesica, antinfiammatoria e antipiretica.
Ketoprofene - Struttura Chimica
È un farmaco disponibile in moltissime formulazioni farmaceutiche adatte a differenti vie di somministrazione (orale, topica, rettale e parenterale).
Dal punto di vista chimico, il ketoprofene è un derivato dell'acido 2-(para-ammino-fenil)propionico.
Esempi di Specialità medicinali contenenti Ketoprofene
- Artrosilene ®
- Fastum gel ®
- Flexen "Retard" ®
- Ketodol ®
- Oki ®
- Orudis ®
Indicazioni
Per Cosa si Usa
L'utilizzo del ketoprofene è indicato per il trattamento sintomatico di:
- Stati infiammatori e dolorosi provocati da traumi;
- Dolore e infiammazione di natura reumatica;
- Nevralgie;
- Dolori mestruali;
- Mal di testa;
- Artrite reumatoide;
- Spondilite anchilosante;
- Artrosi dolorosa;
- Reumatismo extra-articolare;
- Osteoartrosi;
- Tendiniti e tenosinoviti;
- Capsuliti e borsiti;
- Mal di schiena e sciatica;
- Gotta acuta;
- Dolore post-operatorio;
- Dolore neoplastico.
Avvertenze
Il ketoprofene può provocare perforazione, ulcerazione e sanguinamento gastrointestinale. Pertanto, qualora dovesse comparire un qualsiasi sintomo gastrointestinale, è necessario informarne subito il medico. È importante sottolineare che il ketoprofene è in grado di indurre una tossicità gastrointestinale maggiore rispetto agli altri FANS.
Nei pazienti in cui vi è un maggior rischio di danni gastrointestinali, può essere valutata una terapia concomitante con farmaci gastroprotettori.
Qualora, durante il trattamento con ketoprofene, dovesse manifestarsi un qualsiasi tipo di reazione allergica, il trattamento con il farmaco deve essere immediatamente sospeso ed è necessario contattare subito il medico.
Inoltre, prima di cominciare il trattamento con ketoprofene, è necessario informare il medico se ci si trova in una delle seguenti condizioni:
- Se si è affetti da patologie cardiache;
- Se si è affetti da colite ulcerosa o da morbo di Crohn;
- Se si ha una storia (anche famigliare) di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia;
- Se si è affetti da patologie al fegato o da cirrosi epatica;
- Se si è affetti da nefrosi;
- Se si è affetti da asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale.
Infine, il ketoprofene potrebbe provocare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò va usata molta cautela.
Interazioni
La somministrazione concomitante di ketoprofene e dei seguenti farmaci non è raccomandata a causa dei pericolosi effetti collaterali che potrebbero manifestarsi;
- Altri FANS;
- Anticoagulanti orali (come, ad esempio, warfarin ed eparina);
- Antiaggreganti piastrinici (come, ad esempio, clopidogrel e ticlopidina);
- Litio (un farmaco impiegato nel trattamento del disturbo bipolare);
- Metotrexato (un antitumorale).
La somministrazione concomitante di ketoprofene e dei seguenti farmaci, invece, deve essere effettuata con molta cautela:
- Farmaci antipertensivi;
- Corticosteroidi;
- Pentossifillina (un antitrombotico);
- Farmaci trombolitici;
- Probenecid (un farmaco antigottoso);
- SSRI (inibitori selettivi del reuptake di serotonina, farmaci antidepressivi);
- Fenitoina (un antiepilettico);
- Sulfamidici (farmaci antibiotici);
- Ciclosporina e tacrolimus (farmaci immunosoppressori);
- Zidovudina (utilizzato nel trattamento dell'HIV);
- Sulfaniluree (farmaci impiegati contro il diabete).
In qualsiasi caso, è comunque bene informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati assunti da poco - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.
Effetti Collaterali
Il ketoprofene può provocare diversi tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono elencati i principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con ketoprofene.
Patologie del sistema emolinfopoietico
La terapia con ketoprofene può favorire l'insorgenza di:
- Anemia emorragica;
- Leucopenia, cioè la diminuzione del numero di leucociti nel circolo ematico;
- Piastrinopenia, cioè la diminuzione del numero di piastrine nel sangue;
- Agranulocitosi, cioè la diminuzione del numero di granulociti nel circolo sanguigno.
Patologie gastrointestinali
Il trattamento con ketoprofene può portare a:
- Nausea;
- Vomito;
- Dispepsia;
- Dolore addominale;
- Diarrea o stipsi;
- Flatulenza;
- Gastrite;
- Melena;
- Ematemesi;
- Ulcera peptica;
- Perforazione ed emorragia gastrointestinale;
- Esacerbazione della colite e del morbo di Crohn in pazienti che ne sono affetti.
Patologie cardiovascolari
La terapia con ketoprofene può causare insufficienza cardiaca, ipertensione e vasodilatazione.
Patologie dei reni e del tratto urinario
Il trattamento con ketoprofene può provocare:
- Insufficienza renale acuta;
- Alterazioni nei test di funzionalità renale;
- Nefrite tubulo-interstiziale;
- Sindrome nefritica.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
La terapia con ketoprofene può causare:
- Rash cutanei;
- Prurito;
- Reazioni di fotosensibilità;
- Orticaria;
- Alopecia;
- Esantema;
- Sindrome di Stevens-Johnson;
- Necrolisi epidermica tossica.
Patologie del sistema nervoso
Il trattamento con ketoprofene può favorire l'insorgenza di:
- Mal di testa;
- Vertigini;
- Parestesia;
- Sonnolenza;
- Alterazione del senso del gusto;
- Convulsioni.
Patologie epatobiliari
La terapia con ketoprofene può causare un aumento dei livelli sanguigni di enzimi epatici e può favorire l'insorgenza di epatite ed ittero.
Altri effetti collaterali
Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento a base di ketoprofene, sono:
- Reazioni allergiche, anche gravi, in individui sensibili;
- Angioedema;
- Edema;
- Tinnito;
- Visione offuscata;
- Ulcere del cavo orale;
- Aumento del peso corporeo;
- Alterazioni dell'umore;
- Asma;
- Broncospasmo;
- Rinite.
Sovradosaggio
I sintomi che possono manifestarsi in caso di sovradosaggio da ketoprofene sono:
- Nausea e vomito;
- Diarrea;
- Mal di testa;
- Vertigini;
- Sonnolenza;
- Dolore addominale.
In caso d'intossicazioni molto gravi sono stati riportati anche ipotensione, depressione respiratoria e sanguinamento gastrointestinale.
Non esiste un antidoto specifico contro l'iperdosaggio da ketoprofene, perciò, il trattamento è solo sintomatico e di supporto.
In qualsiasi caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco, è necessario contattare subito il medico o rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.
Meccanismo d'azione
Il ketoprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo e - in quanto tale - svolge la sua azione antinfiammatoria e analgesica inibendo la ciclossigenasi (o COX).
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare.
La COX-2, invece, è un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie (le citochine infiammatorie) attivate.
Il compito di questi enzimi è di convertire l'acido arachidonico presente nel nostro organismo in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine - e in particolar modo le prostaglandine G2 e H2 (rispettivamente, PGG2 e PGH2) - sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose. Mentre le prostaglandine E (PGE) inducono l'aumento della temperatura corporea, quindi, inducono la febbre.
Pertanto, con l'inibizione dell'attività della COX-2, il ketoprofene impedisce la sintesi delle prostaglandine responsabili d'infiammazione e dolore.
Tuttavia, il ketoprofene non è selettivo nei confronti della COX-2, perciò, è in grado di inibire anche la COX-1. Quest'ultima inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici di tutti i FANS non selettivi (come gli effetti collaterali di tipo gastrointestinale).
Inoltre, il ketoprofene esercita anche un'azione antagonista nei confronti della bradichinina, un neurotrasmettitore rilasciato durante i processi infiammatori responsabile dell'attivazione dei recettori periferici del dolore.
Infine, il ketoprofene è anche in grado di inibire la sintesi dei leucotrieni (molecole implicate nei processi infiammatori) e di ridurre la migrazione dei leucociti nelle giunture infiammate.
Modo d'Uso - Posologia
Come accennato, il ketoprofene è disponibile in diverse formulazioni farmaceutiche adatte a differenti vie di somministrazione. Più precisamente, il farmaco è disponibile per la:
- Somministrazione orale sotto forma di compresse, capsule rigide, capsule molli, polvere o granulato per soluzione orale, gocce orali e granulato effervescente.
- Somministrazione topica sotto forma di schiuma cutanea, crema, spray cutaneo, gel, soluzione cutanea e cerotto medicato (queste formulazioni devono essere applicate solo sulla cute) e sotto forma di spray per mucosa orale e colluttorio (da utilizzare solo sulla mucosa orale).
- Somministrazione rettale sotto forma di supposte.
- Somministrazione endovenosa o intramuscolare sotto forma di soluzione iniettabile o di polvere e solvente per soluzione iniettabile che devono essere miscelati appena prima dell'utilizzo del farmaco.
Per evitare l'insorgenza di pericolosi effetti collaterali, durante il trattamento con il ketoprofene, è fondamentale seguire scrupolosamente le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da utilizzare, sia per quanto riguarda la frequenza delle somministrazioni e la durata dello stesso trattamento.
Di seguito, sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di ketoprofene abitualmente impiegate in terapia. Tuttavia, per conoscere la posologia esatta di ciascuna formulazione farmaceutica, si rimanda ai foglietti illustrativi delle singole specialità medicinali.
Somministrazione orale
Quando il ketoprofene è somministrato per via orale, la dose solitamente utilizzata negli adulti varia dai 25 mg ai 200 mg di farmaco, in funzione della gravità del dolore e dell'infiammazione.
La frequenza delle somministrazioni dipende dalla quantità di farmaco assunta, poiché in nessun caso si deve superare la dose giornaliera massima di 200 mg di ketoprofene.
Somministrazione topica
Quando si utilizza il ketoprofene per uso cutaneo sotto forma di crema, gel, spray, soluzione o schiuma cutanea, generalmente, si consiglia di effettuare 1-3 applicazioni al giorno, secondo prescrizione medica.
Quando, invece, si utilizza il ketoprofene sotto forma di cerotto medicato, si consiglia di applicare un solo cerotto alla volta, salvo diversa prescrizione del medico.
È molto importante ricordare che quando si utilizza il ketoprofene per uso cutaneo, la parte trattata non deve essere esposta alla luce solare e ai raggi UV, sia durante il trattamento che per un periodo di almeno due settimane dal termine dello stesso. Questo a causa delle reazioni di fotosensibilità che possono manifestarsi.
Quando si utilizza lo spray per mucosa orale a base di ketoprofene, la dose consigliata è di 1-2 spruzzi fino a tre volte al giorno.
Quando si utilizza il colluttorio a base di ketoprofene, invece, si consiglia di effettuare uno sciacquo due volte al giorno.
Somministrazione rettale
Quando il ketoprofene è utilizzato sotto forma di supposte, la dose giornaliera raccomandata varia dai 100 ai 200 mg di principio attivo al giorno.
Anche in questo caso - come per la somministrazione orale - non si deve mai superare la dose massima di 200 mg di ketoprofene al giorno.
Somministrazione parenterale
Quando si utilizza la soluzione iniettabile a base di ketoprofene, la dose di farmaco abitualmente impiegata è di 100-200 mg al giorno, da somministrarsi per via endovenosa o intramuscolare.
Gravidanza e Allattamento
Generalmente, si sconsiglia l'utilizzo del ketoprofene durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, tuttavia, se il medico lo ritiene assolutamente necessario, può comunque decidere di prescriverlo.
L'utilizzo del farmaco nel terzo trimestre di gravidanza, invece, è controindicato a causa dei danni che lo stesso ketoprofene può causare al feto (tossicità cardiopolmonare, disfunzioni renali e prolungamento del tempo di sanguinamento dopo la nascita) e alla madre (prolungamento del tempo di sanguinamento e inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio).
L'uso del ketoprofene è controindicato anche nelle madri che stanno allattando al seno.
Inoltre, il farmaco influenza negativamente la fertilità femminile, pertanto, non dovrebbe essere assunto dalle donne che intendono iniziare una gravidanza.
Controindicazioni
L'utilizzo del ketoprofene è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso ketoprofene;
- In pazienti con ipersensibilità nota all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS;
- In pazienti affetti da ulcera peptica;
- In pazienti che hanno sofferto di emorragia, ulcerazione o perforazione gastrointestinale o che hanno sofferto di dispepsia cronica;
- In pazienti affetti da gastrite;
- In pazienti con grave insufficienza cardiaca;
- In pazienti con insufficienza epatica e/o renale;
- In pazienti con gravi disturbi della coagulazione;
- In pazienti affetti da preesistente leucopenia e/o piastrinopenia;
- In pazienti che hanno recentemente sofferto di proctite o in pazienti che soffrono di disturbi alle emorroidi;
- Nell'ultimo trimestre di gravidanza;
- Durante l'allattamento.
Autore
Fastum Gel - Foglio Illustrativo
