Ultima modifica 01.04.2020

Il ketoconazolo (o chetoconazolo) è un farmaco antimicotico appartenente alla classe degli antifungini di tipo azolico.

Ketoconazolo

Ketoconazolo - Struttura Chimica

Il ketoconazolo è utilizzato per il trattamento d'infezioni fungine cutanee, ma trova impiego anche nel trattamento della sindrome di Cushing, una sindrome caratterizzata da livelli eccessivi di ormoni glucocorticoidi - in particolare di cortisolo - nell'organismo.
Il ketoconazolo è disponibile sotto forma di shampoo, crema cutanea e compresse per uso orale.

Indicazioni

Per Cosa si Usa

Il ketoconazolo sotto forma di shampoo è indicato per il trattamento di:

Il ketoconazolo in crema cutanea, invece, è indicato per il trattamento di micosi cutanee di vario genere, fra cui:

Il ketoconazolo per via orale, invece, è indicato per il trattamento della sindrome di Cushing.

Avvertenze

L'uso dello shampoo a base di ketoconazolo non è indicato in neonati e bambini.
Prima di iniziare il trattamento con la crema cutanea a base di ketoconazolo è bene informare il medico se ci si trova in una delle seguenti situazioni:

Qualora durante la terapia con il ketoconazolo ad uso cutaneo dovessero comparire fenomeni di sensibilizzazione, il trattamento con il farmaco deve essere immediatamente sospeso.
Durante il trattamento con ketoconazolo per via orale, le funzionalità epatica e surrenalica dei pazienti devono essere costantemente monitorate. Qualora si manifestino sintomi come debolezza, affaticamento, mancanza di appetito, nausea, vomito o ipotensione, è necessario contattare immediatamente il medico.
Il ketoconazolo per via orale può provocare alterazioni del ritmo cardiaco. In caso di comparsa di palpitazioni, è necessario contattare subito il medico.
Il ketoconazolo per via orale non deve essere utilizzato in bambini con meno di 12 anni di età.
Infine, il ketoconazolo per via orale può provocare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò va usata molta cautela.

Interazioni

Non sono note interazioni farmacologiche fra il ketoconazolo ad uso cutaneo e altri farmaci. Tuttavia, prima di cominciare il trattamento con ketoconazolo per uso cutaneo, è necessario aver terminato eventuali altri trattamenti a base di farmaci steroidei (come betametasone o idrocortisone).
Prima di iniziare il trattamento con ketoconazolo per via orale, invece - a causa dei possibili effetti dannosi che potrebbero manifestarsi - è necessario informare il medico se si sta già assumendo qualcuno dei seguenti farmaci:

In qualsiasi caso, è comunque necessario informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i farmaci da banco e i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti Collaterali

Il ketoconazolo può provocare vari tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano.
Il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito, sono elencati i principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante la terapia con ketoconazolo.

Patologie del sistema nervoso centrale

Il trattamento con ketoconazolo per via orale può causare:

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con ketoconazolo per via orale può provocare insonnia e nervosismo.

Patologie gastrointestinali

La terapia con ketoconazolo per via orale può provocare:

Patologie epatobiliari

Il trattamento con ketoconazolo per via orale può causare un aumento dei livelli sanguigni di enzimi epatici e favorire l'insorgenza di ittero.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante la terapia con ketoconazolo per via orale, sono:

Effetti collaterali che possono manifestarsi con l'utilizzo dello shampoo a base di ketoconazolo

L'utilizzo dello shampoo a base di ketoconazolo può provocare effetti collaterali, quali:

Effetti collaterali che possono manifestarsi con l'utilizzo della crema a base di ketoconazolo

La terapia a base di ketoconazolo in crema può provocare effetti indesiderati, come:

  • Reazioni allergiche in pazienti sensibili;
  • Arrossamento, prurito, bruciore, secchezza, fastidio e/o perdita di sensibilità in corrispondenza del sito di applicazione della crema;
  • Comparsa di lesioni della pelle;
  • Pelle appiccicosa;
  • Orticaria.

Sovradosaggio

In caso di utilizzo di dosi eccessive di ketoconazolo per uso cutaneo possono manifestarsi gonfiore, prurito o bruciore.
In caso di ingestione accidentale di ketoconazolo per uso cutaneo o in caso di assunzione di una dose eccessiva di ketoconazolo per uso orale, è necessario informare subito il medico e rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione

Il ketoconazolo è un antimicotico azolico che esplica la sua azione interferendo con la sintesi dell'ergosterolo.
L'ergosterolo è uno sterolo contenuto nella membrana plasmatica delle cellule dei funghi.
Il ketoconazolo è in grado di inibire uno degli enzimi chiave della sintesi del suddetto ergosterolo: la 14α-demetilasi.
Inibendo la 14α-demetilasi, all'interno della cellula fungina cominciano ad accumularsi i precursori dell'ergosterolo. Quando raggiungono concentrazioni cellulari troppo elevate, questi precursori diventano tossici per la stessa cellula e, inoltre, provocano alterazioni nella permeabilità della membrana cellulare e alterazioni nel funzionamento delle proteine in essa contenute. La cellula fungina è così condannata a morte certa.
Inoltre, il ketoconazolo è efficace nel trattamento della sindrome di Cushing. Tale sindrome è caratterizzata da un'eccessiva produzione di glucocorticoidi (in particolare di cortisolo) da parte dell'organismo.
Il ketoconazolo è in grado inibire gli enzimi coinvolti nella sintesi del cortisolo, diminuendone così i livelli nell'organismo. In questo modo, si assiste a un miglioramento della sintomatologia della sindrome di Cushing.

Modo d'Uso - Posologia

Come precedentemente accennato, il ketoconazolo è disponibile in diverse forme farmaceutiche (shampoo, crema e compresse) per il trattamento di diverse patologie.
Indipendentemente dalla formulazione farmaceutica scelta e dal tipo di patologia da trattare, durante la terapia a base di ketoconazolo è indispensabile seguire scrupolosamente le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da utilizzare, sia per quanto riguarda la durata del trattamento.
Di seguito, sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di ketoconazolo abitualmente utilizzate in terapia.

Trattamento della dermatite seborroica e della forfora

Per il trattamento della dermatite seborroica e della forfora si utilizza lo shampoo a base di ketoconazolo.
Si consiglia di utilizzare lo shampoo due volte la settimana, per un periodo di 2-4 settimane.
Per la prevenzione delle recidive, invece, si consiglia di utilizzare lo shampoo una volta alla settimana, oppure una volta ogni due settimane.

Trattamento di micosi cutanee

Per il trattamento di diversi tipi di micosi cutanee (vedi paragrafo "Indicazioni terapeutiche") si utilizza la crema cutanea a base di ketoconazolo.
Si consiglia l'applicazione della crema 1-2 volte al giorno per un periodo che varia dalle due alle sei settimane. Il numero di applicazioni e la durata del trattamento dipendono dal tipo e dalla gravità dell'infezione fungina che si deve trattare.

Trattamento della sindrome di Cushing

Per il trattamento della sindrome di Cushing si utilizza il ketoconazolo per via orale.
La dose iniziale raccomandata è di 600 mg di ketoconazolo al giorno, da assumersi in tre dosi frazionate.
In ogni caso, il medico determinerà la dose più adatta ad ogni singolo paziente eseguendo opportune analisi, sia prima di iniziare il trattamento con il farmaco che per tutta la durata dello stesso.

Gravidanza e Allattamento

Il ketoconazolo in forma di shampoo o crema cutanea può essere utilizzato sia in gravidanza, sia durante l'allattamento. Tuttavia, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono comunque chiedere consiglio al medico prima di utilizzare le suddette preparazioni a base di ketoconazolo.
Il ketoconazolo per via orale, invece, non deve essere utilizzato in donne in gravidanza e in madri che allattano al seno, a causa dei danni che il farmaco può provocare al feto o al bambino.

Controindicazioni

L'utilizzo del ketoconazolo per via topica è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al ketoconazolo stesso.
Il ketoconazolo per via orale, invece, è controindicato nei seguenti casi:

  • In pazienti con ipersensibilità nota al ketoconazolo stesso;
  • In pazienti con alterazioni del ritmo cardiaco;
  • In gravidanza;
  • Durante l'allattamento.

Autore

Dott.ssa Ilaria Randi

Dott.ssa Ilaria Randi

Chimica e Tecnologa Farmaceutica
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista