Gastroprotettori: tipi e come funzionano

Cosa sono i Farmaci Gastroprotettori?

I farmaci gastroprotettori - come si può dedurre dal loro stesso nome - hanno il compito di "proteggere" lo stomaco, in particolare la sua mucosa, dai danni che possono essere causati sia da farmaci gastrolesivi (come, ad esempio, i FANS), sia da condizioni patologiche che favoriscono la formazione di lesioni a livello della stessa mucosa gastrica (come, ad esempio, stress, infezioni da Helicobacter pylori, alterazioni dei fattori endogeni che regolano la produzione di acido nello stomaco e deficit di barriera mucosa).
In realtà, il termine "gastroprotettori" è piuttosto generico e comprende vari principi attivi, con diversi target e differenti meccanismi d'azione.
Di seguito, tali principi attivi verranno brevemente illustrati.

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Inibitori di pompa protonica (IPP)

Gli inibitori di pompa protonica esercitano l'attività di farmaci gastroprotettori attraverso l'inibizione della secrezione acida dello stomaco.
Più nel dettaglio, questi principi attivi sono in grado di legarsi irreversibilmente alla H⁺/K⁺-ATPasi, ossia alla pompa protonica presente sulle membrane delle cellule parietali della mucosa gastrica, ostacolando in questo modo la produzione di acido cloridrico.
Gli inibitori di pompa protonica hanno una lunga durata d'azione e inibiscono sia la secrezione di acido basale, sia quella stimolata dal cibo.
Il capostipite di questa classe di farmaci è l'omeprazolo, ma sono largamente impiegati anche il lansoprazolo, l'esomeprazolo, il pantoprazolo e il rabeprazolo.
Ad ogni modo, per ottenere maggiori informazioni riguardo questa classe di farmaci, si consiglia la lettura dell'articolo dedicato "Inibitori della Pompa Protonica contro la gastrite".

Antagonisti dei recettori istaminici H2

Gli antagonisti dei recettori istaminici H2 (o antistaminici H2) svolgono anch'essi la loro azione di farmaci gastroprotettori attraverso l'inibizione della secrezione acida dello stomaco.
Sulle cellule parietali della mucosa gastrica, infatti, sono presenti i recettori per l'istamina di tipo 2. Quando l'istamina viene rilasciata dalle cellule endocrine presenti a livello gastrico, questa si lega ai suoi recettori sulle membrane delle cellule parietali, dove modula un segnale positivo per il rilascio di acido cloridrico.
Pertanto, attraverso l'antagonizzazione dei suddetti recettori H2, si assiste all'inibizione della secrezione acida sia basale, sia stimolata dal cibo.
Fra i diversi antagonisti dei recettori H2 impiegati in terapia, ricordiamo la cimetidina (il capostipite di questa classe di farmaci), la ranitidina, la nizatidina e la famotidina.

Misoprostolo

Il misoprostolo (Cytotec ®) è un analogo sintetico della prostaglandina E1 (PGE1). Questo principio attivo rientra fra i farmaci gastroprotettori grazie alla capacità di esercitare una spiccata azione citoprotettiva nei confronti della mucosa gastrica.
Più nel dettaglio, il misoprostolo è in grado di aumentare la secrezione di bicarbonato e la produzione di muco, prevenendo in questo modo la lesione della mucosa dello stomaco.
Questo principio attivo è impiegato soprattutto per prevenire i danni che possono manifestarsi in seguito ad un uso cronico di farmaci antinfiammatori non steroidei.

Sucralfato

Il sucralfato (Gastrogel ®) è un complesso di idrossido di alluminio (Al(OH)₃) e saccarosio octasolfato.
Questo composto fa parte dei farmaci gastroprotettori poiché è un agente citoprotettivo che - una volta raggiunto lo stomaco - è in grado di formare un gel che funge da barriera protettiva nei confronti della mucosa gastrica, ostacolandone in questo modo il contatto con l'acido cloridrico e prevenendo quindi l'insorgenza di eventuali lesioni.
Inoltre, il sucralfato è anche in grado di inibire l'attività della pepsina e di stimolare la sintesi di prostaglandine.
Tuttavia, l'assunzione di questo composto può causare effetti collaterali non trascurabili, quali la costipazione e la riduzione dell'assorbimento di altri eventuali farmaci assunti per via orale.

Bismuto colloidale

Anche il bismuto colloidale - analogamente al misoprostolo e al sucralfato - rientra nella categoria dei farmaci gastroprotettori, grazie all'azione citoprotettiva che è in grado di esercitare.
Infatti, il bismuto colloidale è capace di stimolare la sintesi di prostaglandine e di bicarbonato; oltre ad essere in grado di esercitare un'azione tossica nei confronti dell'Helicobacter pylori, impedendone anche l'adesione alla mucosa gastrica.

Non a caso, il bismuto colloidale - insieme a farmaci antibiotici e inibitori della pompa protonica - viene impiegato nella terapia di eradicazione dello stesso H. pylori.

Antiacidi

In realtà, gli antiacidi non sono considerati dei veri e propri farmaci gastroprotettori, in quanto non sono in grado di aumentare le difese della mucosa gastrica; allo stesso tempo, non ostacolano la produzione di acido cloridrico, ma si limitano a neutralizzare l'eccessiva acidità dello stomaco solo temporaneamente.

Fra gli antiacidi più noti ricordiamo il bicarbonato di sodio (NaHCO₃), il carbonato di calcio (CaCO₃), l'idrossido di alluminio (Al(OH)₃) e l'idrossido di magnesio (Mg(OH)₂). In particolare, l'associazione di questi ultimi due sali è impiegata all'interno di diverse specialità medicinali (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®) che vengono ampiamente utilizzate nel trattamento dell'acidità di stomaco e del dolore epigastrico associato a dispepsie, ulcera peptica o ad altre patologie gastrointestinali.