Flurazepam

Indicazioni

Per Cosa si Usa

Flurazepam - Struttura Chimica

L'uso del flurazepam è indicato per il trattamento dell'insonnia a breve termine.
L'insonnia trattata può essere correlata all'ansia.

Avvertenze

È importante sapere che il flurazepam - come, del resto, tutte le benzodiazepine - è indicato per il trattamento dell'insonnia solo quando diventa un disturbo grave e debilitante per l'individuo.
La somministrazione di flurazepam deve essere effettuata con cautela in pazienti anziani e debilitati. In questi casi, potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di farmaco somministrata.
Poiché il flurazepam possiede proprietà miorilassanti, nei pazienti anziani potrebbe esserci un aumentato rischio di cadute e di conseguenti fratture.
In pazienti affetti da insufficienza respiratoria cronica o da insufficienza epatica, potrebbe essere necessaria una riduzione della dose somministrata.
Il flurazepam non deve essere utilizzato in pazienti affetti da atassia spinale o cerebellare.
Va usata estrema cautela nella somministrazione di benzodiazepine in pazienti con una storia di abuso di alcool e droga.
Durante il trattamento con flurazepam deve essere evitato il consumo di alcool.
Il flurazepam non deve essere utilizzato nei bambini.
Il flurazepam può compromettere la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.
I pazienti che fanno un uso ripetuto di flurazepam possono andare incontro a tolleranza. Cioè può verificarsi una diminuzione degli effetti ipnotici indotti dal flurazepam stesso.

Interazioni

L'azione sedativa del flurazepam può essere aumentata dall'assunzione concomitante di alcool.
L'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale indotto dal flurazepam può essere aumentato dalla somministrazione concomitante di farmaci, quali:

• Barbiturici;
• Antipsicotici;
• Altri farmaci ipnotici, sedativi e ansiolitici;
• Farmaci antidepressivi;
• Farmaci anticonvulsivanti;
• Farmaci antipertensivi.

La somministrazione contemporanea di flurazepam e di teofillina o amminofillina può ridurre l'effetto sedativo indotto dal flurazepam.
La somministrazione concomitante di flurazepam e di analgesici oppioidi può favorire un aumento dell'euforia e della dipendenza psichica.
La somministrazione concomitante di flurazepam e di idantoine e barbiturici impiegati nel trattamento dell'epilessia, può causare un aumento della tossicità e degli effetti collaterali indotti dal flurazepam stesso.
La rifampicina (un antibiotico) è in grado di aumentare la velocità di eliminazione del flurazepam.
Il flurazepam non deve essere somministrato in concomitanza a cimetidina, omeprazolo (farmaci impiegati per ridurre la secrezione acida dello stomaco) o disulfiram (un farmaco impiegato nel trattamento dell'alcolismo), poiché questi farmaci diminuiscono l'eliminazione del flurazepam potenziandone, così, l'azione.

Effetti Collaterali

Il trattamento con flurazepam può causare vari tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano.
Di seguito, sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere durante la terapia a base di flurazepam.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con flurazepam può causare:

• Povertà emotiva;
• Confusione;
• Allucinazioni;
• Depressione.

Inoltre, il farmaco può causare l'insorgenza di sintomi paradosso, quali, ansia, disturbi del sonno, insonnia, incubi, agitazione e irrequietezza, irritabilità, aggressività, deliri, disturbi emotivi, ideazioni e comportamenti suicidari.

Dipendenza

Il flurazepam può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica. Il rischio di sviluppare dipendenza è direttamente proporzionale alla dose di farmaco somministrato e alla durata del trattamento.
I pazienti che hanno abusato di alcool e droghe, sono esposti a un rischio maggiore di sviluppare dipendenza.
Una volta che la dipendenza fisica si è instaurata, l'interruzione brusca del trattamento causa sintomi di astinenza. Tali sintomi sono:

• Depressione;
• Derealizzazione;
• Depersonalizzazione;
• Ansia;
• Confusione;
• Nervosismo;
• Irrequietezza;
• Irritabilità;
• Allucinazioni;
• Scosse epilettiche;
• Insonnia da rimbalzo;
• Alterazioni dell'umore;
• Sudorazione;
• Diarrea;
• Cefalea;
• Dolori muscolari;
• Ipersensibilità e intolleranza ai suoni (iperacusia);
• Ipersensibilità alla luce e al contatto fisico.

È, pertanto, consigliata l'interruzione graduale del trattamento.

Sintomi da rimbalzo

Una volta terminato il trattamento con flurazepam, possono insorgere i cosiddetti sintomi da rimbalzo. Cioè, i sintomi (insonnia e ansia) che avevano reso necessaria l'assunzione di flurazepam si ripresentano in forma aggravata.
Talvolta, questi sintomi possono essere accompagnati da irrequietezza e cambiamenti d'umore.
I sintomi da rimbalzo compaiono più facilmente quando la terapia è interrotta bruscamente, perciò è raccomandata la sospensione graduale del trattamento.

Amnesia

Il trattamento con flurazepam può causare amnesia anterograda. Lo sviluppo di questo tipo di amnesia può avvenire dopo ore dall'assunzione del farmaco, perciò i pazienti - dopo aver assunto il farmaco - dovrebbero avere un sonno ininterrotto di almeno 8 ore.
La memoria può essere compromessa se il paziente si sveglia nel momento di massima attività del farmaco.

Patologie del sistema emolinfopoietico

La terapia con flurazepam può causare disturbi del sistema deputato alla produzione di cellule del sangue (sistema emolinfopoietico). Tali disturbi possono causare leucopenia (diminuzione dei globuli bianchi nel sangue), agranulocitosi (diminuzione dei livelli ematici di granulociti), piastrinopenia (riduzione del numero di piastrine nel circolo sanguigno) e pancitopenia (cioè la riduzione del numero di tutte le cellule del sangue).

Patologie del sistema nervoso

Il trattamento con flurazepam può causare alterazioni del senso del gusto, sonnolenza, atassia, vertigini, cefalea, diminuzione della vigilanza e disturbi extrapiramidali.

Patologie degli occhi

In seguito all'assunzione di flurazepam, possono insorgere disturbi visivi, come - ad esempio - la diplopia (visione doppia).

Patologie epatobiliari

La terapia con flurazepam può provocare alterazioni dei livelli di enzimi epatici nel circolo sanguigno e può favorire l'insorgenza di ittero.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito al trattamento con flurazepam, sono:

• Reazioni allergiche in soggetti sensibili;
• Ipotensione;
• Depressione respiratoria, soprattutto nelle ore notturne;
• Nausea;
• Dolori addominali;
• Eruzioni cutanee;
• Affaticamento;
• Debolezza muscolare;
• Ritenzione urinaria;
• Alterazioni della libido.

Sovradosaggio

Generalmente, l'assunzione di una dose eccessiva di flurazepam non dovrebbe creare pericoli per la vita dei pazienti, sempre che non siano state contemporaneamente assunte altre sostanze in grado di deprimere il sistema nervoso centrale, compreso l'alcool.
Il sovradosaggio può avvenire sia in forma lieve sia in forma grave.
I sintomi che si manifestano in caso d'iperdosaggio lieve, sono:

• Obnubilamento;
• Confusione;
• Letargia.

In caso d'iperdosaggio grave, invece, i sintomi che si possono manifestare sono:

• Disartria;
• Alterazioni della vista;
• Distonia;
• Ipotonia;
• Atassia;
• Depressione respiratoria;
• Ipotensione.

Molto raramente possono insorgere il coma e la morte.
In caso di sovradosaggio da flurazepam bisognerebbe indurre il vomito entro un'ora dall'assunzione del farmaco se il paziente è cosciente, oppure - se il paziente è incosciente - bisognerebbe eseguire una lavanda gastrica. Potrebbe anche essere utile la somministrazione di carbone attivo.
Il trattamento farmacologico consiste nel somministrare un antagonista competitivo delle benzodiazepine, il flumazenil.
In ogni caso, se si sospetta di aver assunto una dose eccessiva di farmaco, è necessario contattare immediatamente un medico e recarsi nel più vicino centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione

Il flurazepam - come tutte le benzodiazepine - agisce stimolando il sistema del GABA (acido γ-amminobuttirico), altrimenti detto sistema GABAergico.
Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello e svolge le sue funzioni biologiche legandosi ai suoi specifici recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.
Sul recettore GABA-A è presente un sito di legame specifico per le benzodiazepine.
Il flurazepam - in quanto benzodiazepina - si lega a questo sito e attiva il recettore, promuovendo così la cascata di segnali inibitori indotta dal GABA.

Modo d'Uso - Posologia

Il flurazepam è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di capsule rigide.
Le capsule devono essere assunte intere con un po' d'acqua appena prima di coricarsi.
La posologia di flurazepam deve essere stabilita dal medico su base individuale, in funzione della gravità dell'insonnia e della risposta del paziente alla terapia.
Generalmente, la dose di flurazepam somministrata varia da 15 mg a massimo 60 mg al giorno.
Il trattamento può durare da qualche giorno fino a un massimo di quattro settimane, compreso il periodo di interruzione graduale.
In pazienti anziani, in pazienti affetti da patologie epatiche e/o renali e in pazienti affetti da insufficienza polmonare cronica potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di farmaco somministrata.

Gravidanza e Allattamento

L'uso del farmaco da parte di donne in gravidanza non è raccomandato, fatto salvo il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente necessario.
La somministrazione del flurazepam durante gli ultimi periodi di gravidanza o durante il travaglio può provocare i seguenti effetti collaterali nel feto o nel neonato:

• Irregolarità nella frequenza cardiaca del feto;
• Ipotermia;
• Ipotonia;
• Depressione respiratoria;
• Possibilità di sviluppo di dipendenza fisica e di sintomi di astinenza nel periodo post-natale.

Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, il flurazepam non deve essere assunto da madri che stanno allattando al seno.

Controindicazioni

L'uso di flurazepam è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità nota al flurazepam;
• In pazienti affetti da miastenia grave (una patologia neuromuscolare);
• In pazienti affetti da grave insufficienza respiratoria;
• In pazienti affetti da grave insufficienza polmonare;
• In pazienti affetti da depressione respiratoria;
• In pazienti affetti da grave insufficienza epatica;
• In pazienti che soffrono di sindrome da apnea notturna;
• In pazienti in stati ossessivi o fobici;
• In pazienti affetti da psicosi cronica.