Che cos'è il Flumazenil?
Il flumazenil è un antagonista del sito di legame per le benzodiazepine sul recettore GABA-A. Dal punto di vista chimico, il flumazenil è un'imidazobenzodiazepina.
Il flumazenil è disponibile all'interno di medicinali per uso parenterale il cui impiego è riservato all'ambito ospedaliero.
Esempi di medicinali contenenti Flumazenil
- Anexate®
- Flumazenil B. Braun®
- Flumazenil Hameln®
- Flumazenil Hikma®
- Flumazenil Kabi®
A cosa serve il Flumazenil?
Il flumazenil è in grado di neutralizzare gli effetti sedativi centrali indotti da benzodiazepine e sostanze simil-benzodiazepiniche (come, ad esempio, lo zolpidem). Pertanto, questo principio attivo trova impiego nei pazienti adulti nelle seguenti condizioni:
- Interruzione dell'anestesia generale indotta o mantenuta da benzodiazepine durante un intervento chirurgico;
- Interruzione dell'effetto calmante e della sonnolenza indotti dalle benzodiazepine durante un esame o una terapia medica, in ambiente ospedaliero o ambulatoriale;
- Antidoto in caso di sovradosaggio - accidentale o volontario - di benzodiazepine o di farmaci simil-benzodiazepinici;
- Per la diagnosi di sovradosaggio da benzodiazepine;
- Neutralizzazione delle reazioni paradosso dovute alle benzodiazepine o a sostanze simil-benzodiazepiniche.
Inoltre, il flumazenil può altresì essere utilizzato nei bambini con età superiore ad un anno per interrompere il senso di sonnolenza e gli effetti calmanti indotti dalle benzodiazepine.
Avvertenze e precauzioni
Cosa è bene sapere prima di iniziare un trattamento con Flumazenil
Dopo la somministrazione di flumazenil, i pazienti devono essere tenuti sotto controllo per almeno 24 ore.
La somministrazione di flumazenil in pazienti che hanno assunto benzodiazepine ad alte dosi e per un lungo periodo può provocare sintomi d'astinenza.
Quando utilizzato per interrompere l'anestesia dopo un intervento chirurgico, il flumazenil deve essere somministrato solo alla scomparsa dell'effetto miorilassante sulla muscolatura periferica.
Il flumazenil non è raccomandato nel trattamento della dipendenza da benzodiazepine e per il trattamento della sindrome da astinenza da benzodiazepine.
Quando il flumazenil è somministrato come antidoto all'iperdosaggio da benzodiazepine o da sostanze simil-benzodiazepiniche, i pazienti devono essere attentamente monitorati per un certo periodo di tempo. Tale periodo varia in funzione del tipo e della durata d'azione del farmaco ipnotico assunto.
Inoltre, prima di somministrare il flumazenil, il medico deve essere informato se il paziente che riceverà il farmaco:
- Soffre di una qualsiasi patologia, in particolare (ma non esclusivamente) se soffre di malattie cardiache;
- Soffre di ansia;
- Ha sofferto in passato di attacchi di panico, poiché potrebbero verificarsi nuovi attacchi;
- È affetto da problemi epatici;
- Abusa o ha abusato in passato di farmaci, in particolar modo di benzodiazepine e antidepressivi ciclici, poiché potrebbero manifestarsi convulsioni e disturbi del ritmo cardiaco;
- Soffre di epilessia ed è in trattamento con benzodiazepine, poiché possono insorgere convulsioni;
- Presenta lesioni cerebrali ed è in terapia con benzodiazepine, poiché - in questa categoria di pazienti - può indurre convulsioni e alterazioni del flusso ematico cerebrale. Inoltre, si può anche manifestare un aumento della pressione intracranica.
NOTA BENE
Anche se il flumazenil interrompe l'effetto sedativo, è consigliabile non guidare veicoli o utilizzare macchinari per almeno 24 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Interazioni
Interazioni farmacologiche fra il Flumazenil e altri farmaci
Il medico deve essere informato se il paziente che riceverà il flumazenil è in trattamento con benzodiazepine, con farmaci simili alle benzodiazepine (come ad esempio, lo zopiclone) o con antidepressivi triciclici o tetraciclici (come ad esempio, e amitriptilina, nortriptilina, clomipramina, mirtazapina, mianserina e imipramina).
Non sono state riscontrate interazioni fra il flumazenil e altri farmaci con azione depressiva sul sistema nervoso centrale.
In qualsiasi caso, prima di utilizzare il flumazenil, è sempre bene informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti, o si potrebbero assumere, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, gli integratori alimentari, i prodotti omeopatici, ecc.
Effetti indesiderati
Quali sono gli effetti collaterali del Flumazenil?
Il flumazenil, così come qualsiasi altro farmaco, può dare origine ad effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del principio attivo.
Ad ogni modo, fra gli effetti indesiderati che possono manifestarsi nel corso del trattamento con flumazenil, ricordiamo:
- Nausea e vomito (in particolare, quando il flumazenil viene usato per l'interruzione dell'anestesia);
- Ansia, paura;
- Palpitazioni, soprattutto dopo una rapida iniezione;
- Sintomi di astinenza, come ad esempio, agitazione, ansia, confusione disturbi emotivi, alterazione dei sensi;
- Attacchi di panico;
- Pianti anormali;
- Reazioni aggressive;
- Crisi epilettiche, in particolare se il paziente soffre di epilessia o di gravi disturbi epatici, soprattutto se ha assunto in precedenza benzodiazepine per un lungo periodo o se ha abusato di uno o più farmaci;
- Temporaneo incremento della pressione sanguigna;
- Brividi in seguito a una rapida iniezione;
- Rossore;
- Reazioni allergiche, incluse reazioni anafilattiche.
Il soprastante elenco riporta alcuni dei possibili effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di flumazenil. Per conoscere nel dettaglio tutti gli effetti indesiderati di un dato medicinale a base di flumazenil, si rimanda all'attenta lettura del suo foglietto illustrativo e al consulto con il medico.
Sovradosaggio da Flumazenil
Non esiste un antidoto in caso di sovradosaggio da flumazenil. Il trattamento in caso di eventuale sovradosaggio è, pertanto, di supporto.
Ad ogni modo, in seguito all'assunzione di quantità di flumazenil superiori alle dosi abituali, non sono stati segnalati sintomi dovuti al sovradosaggio.
Come agisce il Flumazenil?
Meccanismo d'azione del Flumazenil
Come sopra accennato, il flumazenil è un antagonista del sito di legame benzodiazepinico presente sul recettore GABA-A. In particolare, il flumazenil compete con le benzodiazepine e con gli agonisti non benzodiazepinici per il legame con il suddetto sito.
Occupando il sito di legame sul GABA-A, il flumazenil è così in grado di neutralizzare la sedazione, l'amnesia, l'alterazione psicomotoria e la depressione respiratoria indotta da questo tipo di farmaci ipnotici.
Dose e modo d'uso
Come assumere il Flumazenil?
Il flumazenil viene somministrato al paziente da un medico o da un anestesista mediante iniezione endovenosa, oppure mediante infusione endovenosa.
La dose di flumazenil somministrata dipende dall'età e dal peso corporeo del paziente e può variare in funzione della motivazione che richiede l'uso del farmaco (ad esempio, interruzione dell'anestesia, ecc.).
Se necessario, il flumazenil potrà essere utilizzato insieme ad altre misure di rianimazione.
Uso in gravidanza e allattamento
Il Flumazenil può essere usato durante la gestazione e nelle madri che allattano al seno?
La sicurezza d'uso del flumazenil in gravidanza non è stata determinata. Pertanto, qualora fosse necessario ricorrere all'uso del principio attivo, il medico valuterà se utilizzare o meno il farmaco in seguito ad una attenta valutazione del rapporto fra i benefici attesi per la madre e i potenziali rischi per il feto.
Non è noto se il flumazenil viene escreto nel latte materno. A scopo precauzionale, si raccomanda di evitare di allattare per le 24 ore successive alla somministrazione del farmaco.
Controindicazioni
Quando NON usare il Flumazenil
L'utilizzo del flumazenil è controindicato in tutti i seguenti casi:
- Allergia nota allo stesso flumazenil e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che si deve impiegare;
- In pazienti in cui sono state somministrate benzodiazepine per controllare condizioni potenzialmente letali (ad esempio, una grave crisi epilettica o per controllare la pressione intracranica);
- In pazienti con intossicazioni miste da benzodiazepine e antidepressivi triciclici e tetraciclici, come imipramina, clomipramina, mirtazapina e mianserina.
NOTA BENE
In questo articolo si è cercato di fornire una panoramica generale sulle principali caratteristiche del flumazenil e dei medicinali che lo contengono. Tuttavia, per informazioni più specifiche e dettagliate, si rimanda nuovamente al consulto con il medico e alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve impiegare.
Autore
Anexate - Foglietto Illustrativo
