Diazepam: a cosa serve? Come si assume?

Che cos'è il Diazepam?

Il diazepam è una benzodiazepina che possiede proprietà ansiolitiche, sedative, anticonvulsivanti e miorilassanti.

Il diazepam è disponibile all'interno di diversi medicinali per uso orale, per uso parenterale e per uso rettale. Per la dispensazione di tali medicinali, è necessario presentare apposita ricetta medica.

Vi sono anche medicinali che contengono il diazepam in associazione ad altri principi attivi. Tuttavia, in questo articolo verranno prese in considerazione le caratteristiche del solo diazepam e dei medicinali che lo contengono come unico principio attivo e non del diazepam associato ad altri principi attivi.

Esempi di medicinali contenenti Diazepam

• Ansiolin®
• Diazepam Aurobindo®
• Diazepam Eg®
• Diazepam Mylan®
• Diazepam Sandoz®
• Diazepam Zentiva®
• Micropam®
• Noan®
• Valium®
• Vatran®

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Diazepam - Struttura chimica

A cosa serve il Diazepam?

Il diazepam può essere utilizzato per il trattamento di varie patologie. Le indicazioni terapeutiche possono variare in funzione della forma farmaceutica e - di conseguenza - del metodo di somministrazione scelto.

Agli opportuni dosaggi e nelle opportune formulazioni, alcuni medicinali a base di diazepam possono essere utilizzati anche nei bambini per il trattamento di condizioni correlate all'ansia, a spasmi muscolari o a convulsioni.

Somministrazione orale

Quando somministrato per via orale, il diazepam è indicato per il trattamento di:

• Ansia, tensione e altri disturbi associati all'ansia;
• Insonnia.

Inoltre, alcuni medicinali in forma di compresse per uso orale sono altresì indicati per il trattamento di:

• Sintomi da astinenza da alcol (solo alcuni medicinali);
• Spasmi o dolori muscolari causati dall'infiammazione di muscoli e articolazioni o da traumi, inclusi spasmi causati da condizioni come la paralisi cerebrale, la paraplegia, l'atetosi e la sindrome della persona rigida.

Somministrazione endovenosa o intramuscolare

In questo caso, il diazepam è indicato per il trattamento di:

• Stati di agitazione;
• Stati di eccitazione motoria nei quadri clinici paranoidi-allucinatori;
• Stati di male epilettico;
• Spasmi muscolari gravi di origine reumatica o dovute al tetano.

Inoltre, alcuni medicinali per uso parenterale a base di diazepam possono essere impiegati anche in ambito ginecologico, in presenza di tossiemia pre-eclamptica, eclampsia e nel travaglio di parto, così come in ambito anestesiologico come premedicazione anestetica, per l'induzione dell'anestesia o come sedazione di base.

Somministrazione rettale

Quando il diazepam è somministrato per via rettale, è indicato per il trattamento di:

• Convulsioni;
• Convulsioni febbrili nei bambini;
• Come sedativo prima di sottoporsi a esami e trattamenti esplorativi.

Avvertenze e precauzioni

Cosa è bene sapere prima di iniziare un trattamento con Diazepam

Prima di iniziare ad assumere il diazepam in qualsiasi sua forma, il medico deve essere necessariamente informato delle condizioni di salute generali del paziente e della presenza di qualsivoglia disturbo o malattia.

Il medico deve essere informato anche se:

• Si è debilitati.
• Si soffre di malattie cerebrali organiche, soprattutto se aterosclerosiche.
• Si soffre di gravi problemi cardiaci e respiratori (insufficienza cardiorespiratoria).
• Si soffre di disturbi psichiatrici, in quanto le benzodiazepine non sono raccomandate per il trattamento dei disturbi psicotici, così come non devono essere usate da sole per il trattamento della depressione o dell'ansia associata a depressione.
• Si soffre di problemi al fegato e/o ai reni.
• Si hanno problemi cardiaci e respiratori (insufficienza cardiorespiratoria).
• In passato, si è fatto abuso e si è sviluppata dipendenza da alcol, droghe o farmaci.
• Si soffre di debolezza muscolare.
• Si soffre di epilessia.

Durante il trattamento con diazepam è necessario sapere che:

• L'uso prolungato può dare origine a tolleranza.
• L'uso delle benzodiazepine con il diazepam può portare all'insorgenza di dipendenza fisica e psichica.
• Una volta che la dipendenza fisica si è instaurata, l'interruzione brusca del trattamento a base di diazepam causa l'insorgenza di sintomi d'astinenza. Fra tali sintomi, ricordiamo:
  • Depressione;
  • Derealizzazione;
  • Depersonalizzazione;
  • Ansia;
  • Confusione;
  • Nervosismo;
  • Irrequietezza;
  • Irritabilità;
  • Allucinazioni;
  • Scosse epilettiche;
  • Insonnia da rimbalzo;
  • Alterazioni dell'umore;
  • Sudorazione;
  • Diarrea;
  • Cefalea;
  • Dolori muscolari;
  • Ipersensibilità e intolleranza ai suoni (iperacusia);
  • Ipersensibilità alla luce e al contatto fisico.

Per questo motivo, si consiglia l'interruzione graduale della terapia.

• Si può manifestare amnesia anterograda. Lo sviluppo di questo tipo di amnesia, di solito, avviene dopo qualche ora dall'assunzione del farmaco. Perciò, i pazienti - dopo aver assunto il diazepam - dovrebbero avere la possibilità di dormire ininterrottamente per almeno 7-8 ore.
• Possono manifestarsi i cosiddetti sintomi paradosso, quali ad esempio:
  • Irrequietezza e agitazione;
  • Irritabilità;
  • Aggressione;
  • Rabbia;
  • Delusione;
  • Allucinazioni;
  • Incubi;
  • Psicosi;
  • Comportamenti anomali.

In caso di comparsa di questi sintomi, il trattamento con diazepam dovrebbe essere interrotto. Le reazioni paradosso si verificano soprattutto in pazienti anziani e in età pediatrica.

Infine, si segnala che i pazienti ambulatoriali cui viene somministrato diazepam per via parenterale devono essere tenuti sotto controllo per almeno un'ora dopo l'assunzione del farmaco e dovrebbero essere dimessi solo se accompagnati da qualcuno.

Interazioni

Interazioni farmacologiche fra il Diazepam e altri farmaci

Prima di iniziare ad assumere il diazepam è necessario informare il medico se si stanno assumendo altri farmaci, quali:

• Farmaci antipsicotici;
• Farmaci sedativo ipnotici;
• Farmaci ansiolitici;
• Farmaci antidepressivi, inclusi gli inibitori del reuptake di serotonina (SSRI), come ad esempio, fluvoxamina e fluoxetina;
• Farmaci antiepilettici, come ad esempio, carbamazepina o fenobarbital;
• Anestetici;
• Farmaci antistaminici con azione sedativa;
• Analgesici oppioidi;
• Ketoconazolo, itraconazolo e altri farmaci antifungini a struttura azolica;
• Cimetidina e omeprazolo, farmaci utilizzati per ridurre la secrezione acida dello stomaco;
• Ritonavir, indinavir e altri agenti antivirali;
• Isoniazide, un farmaco antitubercolare;
• Contraccettivi orali;
• Disulfiram, un farmaco impiegato nel trattamento dell'alcolismo;
• Rifampicina, un antibiotico;
• Teofillina;
• Carbamazepina, fenitoina e fenobarbital, farmaci impiegati nel trattamento dell'epilessia;
• Corticosteroidi;
• Farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson, come la levodopa.

Inoltre, è necessario informare il medico se ci si deve sottoporre a procedure chirurgiche o diagnostiche che richiedono l'uso della ketamina. In questi casi, l'anestesista e il medico che eseguiranno la procedura devono essere informati dell'eventuale trattamento in atto con diazepam.

Diazepam con cibi, bevande e alcol

Durante la terapia a base di diazepam è necessario evitare il consumo di alcol.

Effetti indesiderati

Quali sono gli effetti collaterali del Diazepam?

Come qualsiasi altro farmaco, anche il diazepam può causare diversi effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del principio attivo.

Il medico deve essere immediatamente informato e il trattamento con diazepam subito interrotto qualora si manifestino sintomi paradosso.

Altri possibili effetti indesiderati

• Atassia;
• Disartria;
• Mal di testa;
• Confusione;
• Affaticamento;
• Debolezza muscolare;
• Tremori;
• Difficoltà della parola;
• Amnesia anterograda;
• Disturbi dell'umore e dello stato emotivo;
• Riduzione della vigilanza;
• Sonnolenza, anche diurna;
• Depressione;
• Alterazioni del desiderio sessuale;
• Disturbi gastrointestinali;
• Nausea;
• Bocca secca;
• Aumento della salivazione;
• Stipsi;
• Visione offuscata, visione doppia;
• Capogiri;
• Vertigini;
• Incontinenza o ritenzione urinaria;
• Aumento dei livelli sanguigni di transaminasi e fosfatasi alcalina;
• Ittero;
• Ipotensione;
• Depressione circolatoria;
• Insufficienza cardiaca, arresto cardiaco;
• Depressione respiratoria, insufficienza respiratoria;
• Reazioni cutanee;
• Per la somministrazione parenterale, reazioni in corrispondenza del sito di iniezione.

Sovradosaggio da Diazepam

I sintomi che possono insorgere in seguito all'assunzione di una dose eccessiva di diazepam sono:

• Obnubilamento;
• Sonnolenza eccessiva, letargia;
• Atassia;
• Ipotonia;
• Ipotensione;
• Disartria;
• Nistagmo;
• Areflessia;
• Apnea;
• Depressione cardiorespiratoria;
• Depressione respiratoria;
• Coma;
• Morte nei casi più gravi.

In caso d'iperdosaggio di diazepam per via orale, se il paziente è cosciente, dovrebbe essere indotto il vomito entro un'ora dall'assunzione del farmaco. Se il paziente, invece, è in uno stato d'incoscienza, dovrebbe essere effettuata una lavanda gastrica. Anche la somministrazione di carbone attivo potrebbe essere utile.

Se necessario, può essere somministrato un antagonista delle benzodiazepine, il flumazenil.

Come agisce?

Diazepam meccanismo d'azione: qual è?

Il diazepam espleta la propria azione stimolando il sistema GABAergico, cioè il sistema dell'acido γ-amminobuttirico che è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello.

Il GABA svolge le proprie funzioni biologiche legandosi ai suoi specifici recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.

Sul recettore GABA-A è presente un sito di legame specifico per le benzodiazepine.

Il diazepam - poiché è una benzodiazepina - si lega a questo sito specifico e attiva il recettore, così facendo, promuove la cascata di segnali inibitori indotta dal GABA.

Grazie a questa sua azione, il diazepam esercita attività ansiolitiche e sedative. Oltre a ciò, il principio attivo è anche in grado di indurre un netto rilassamento della muscolatura scheletrica.

Dose e modo d'uso

Come assumere il Diazepam?

Come sopra accennato, il diazepam è disponibile per la somministrazione orale, rettale, endovenosa e intramuscolare.

Per la somministrazione orale, il diazepam è disponibile sotto forma di compresse o gocce orali.

Per la somministrazione rettale, invece, è disponibile sotto forma di soluzione rettale.

Per la somministrazione intramuscolare o endovenosa, infine, è disponibile in forma di soluzione iniettabile (in questo caso, la somministrazione verrà effettuata da un medico o da un infermiere).

La posologia di diazepam deve essere stabilita dal medico su base individuale per ciascun paziente. La dose di farmaco somministrata varia in funzione del tipo e della gravità della patologia da trattare, in funzione dell'età del paziente e in funzione della via di somministrazione scelta. In qualsiasi caso, la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

Pertanto, si raccomanda di attenersi sempre alle indicazioni del medico, sia per quel che riguarda dose e frequenza di somministrazione che per quel che riguarda il corretto modo d'uso del medicinale e la durata del trattamento.

Per qualsiasi dubbio, rivolgersi nuovamente al medico e leggere il foglietto illustrativo del medicinale che si deve impiegare.

Uso in gravidanza e allattamento

Il Diazepam può essere usato durante la gestazione e nelle madri che allattano al seno?

Il diazepam non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza.

Se per motivi di assoluta necessità, il diazepam viene somministrato durante gli ultimi periodi di gravidanza o durante il travaglio può provocare i seguenti effetti collaterali nel feto o nel neonato:

• Irregolarità nella frequenza cardiaca;
• Ipotermia;
• Ipotonia;
• Depressione respiratoria;
• Possibilità di sviluppo di dipendenza fisica e di sintomi di astinenza nel periodo post-natale.

Poiché il diazepam è escreto nel latte materno, le madri che assumono il farmaco non devono allattare al seno.

Controindicazioni

Quando NON usare il Diazepam

L'utilizzo del diazepam e dei medicinali che lo contengono è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso diazepam e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si deve utilizzare;
• In pazienti affetti da miastenia grave;
• In pazienti affetti da insufficienza respiratoria severa;
• Nei pazienti affetti da insufficienza epatica grave, acuta o cronica;
• In pazienti con sindrome da apnea notturna.

Inoltre, alcuni medicinali a base di diazepam sono espressamente controindicati in gravidanza e durante l'allattamento al seno.