La cabergolina è un derivato sintetico dell'ergotina, un alcaloide naturale prodotto dal fungo Claviceps purpurea, altrimenticonosciuto come Ergot. La Claviceps purpurea è un ascomicete che infesta le graminacee, in particolar modo la segale.
Cabergolina - Struttura Chimica
Quando la segale è infestata da questo parassita prende il nome di segale cornuta a causa degli sclerozi a forma di piccoli corni che questo organismo forma sulla pianta.
Indicazioni
Per Cosa si Usa
La cabergolina è indicata nel trattamento di:
- Adenomi ipofisari secernenti prolattina (un ormone deputato alla stimolazione delle ghiandole mammarie e alla produzione di latte);
- Iperprolattinemia, cioè elevate concentrazioni ematiche di prolattina;
- Morbo di Parkinson;
- Galattorrea, cioè la secrezione anomala di latte in donne che non stanno allattando;
- Nella terapia aggiuntiva dell'acromegalia.
Avvertenze
La cabergolina deve essere somministrata con cautela in pazienti affetti da preesistenti patologie cardiovascolari, da ipotensione, da sindrome di Raynaud, da ulcera peptica e da sanguinamenti gastrointestinali.
Va prestata attenzione anche alla somministrazione di cabergolina in pazienti con patologie renali e/o epatiche preesistenti.
Poiché la cabergolina può causare attacchi di sonno improvviso, è vivamente sconsigliata la guida di veicoli o l'uso di macchinari da parte di pazienti in terapia con il farmaco.
Interazioni
L'uso concomitante di macrolidi (farmaci antibiotici, come - ad esempio - l'eritromicina) e cabergolina potrebbe aumentare la concentrazione plasmatica di cabergolina stessa, provocando effetti potenzialmente pericolosi.
Poiché la cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, non deve essere somministrata in associazione a farmaci antagonisti dopaminergici o farmaci antipsicotici.
Si raccomanda di evitare l'uso di cabergolina in associazione ad alcaloidi della segale cornuta per lunghi periodi di tempo, in modo da evitare un possibile effetto potenziante.
Potrebbero verificarsi interazioni in caso di assunzione concomitante di farmaci antipertensivi e di cabergolina.
Effetti Collaterali
La cabergolina può indurre vari tipi di effetti collaterali. Ogni paziente risponde in maniera diversa alla terapia, perciò non è detto che gli effetti collaterali compaiano tutti e con ugual intensità in ciascun individuo. Gli effetti indesiderati indotti da cabergolina, generalmente, sono dose-dipendenti.
Di seguito, sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito al trattamento con il farmaco.
Disturbi psichiatrici
La terapia con cabergolina può causare disturbi del sonno, deliri, disturbi psicotici, aggressività, confusione e allucinazioni.
Patologie del sistema nervoso
Durante l'assunzione di cabergolina è molto comune la comparsa di disturbi quali capogiri, cefalea, vertigini, ipercinesia o discinesia caratterizzata da movimenti muscolari incontrollabili, perdita di coordinazione e/o di equilibrio.
Inoltre, la cabergolina può provocare sonnolenza e attacchi di sonno improvvisi in assenza di segni premonitori, rendendo molto pericolosa la guida di veicoli e/o l'utilizzo di macchinari.
Patologie cardiache
La cabergolina può causare gravi patologie cardiache, fra cui valvulopatie cardiache (cioè patologie delle valvole del cuore), pericarditi (cioè infiammazioni del pericardio, la membrana che riveste il cuore) e versamenti pericardici (accumulo di liquido nello spazio pericardico, ovvero lo spazio compreso fra il pericardio e il cuore). La cabergolina, inoltre, può favorire l'insorgenza dell'angina pectoris.
Patologie vascolari
La terapia con cabergolina può provocare ipotensione ortostatica, cioè un calo improvviso della pressione sanguigna in seguito al passaggio da una posizione sdraiata o seduta ad una posizione eretta.
Sindrome di Raynaud
Il trattamento con cabergolina può causare il fenomeno di Raynaud. È un fenomeno caratterizzato da un eccessivo spasmo dei vasi sanguigni periferici che provoca una riduzione del flusso ematico nelle zone colpite. Il fenomeno si manifesta perlopiù nelle dita di mani e piedi, ma può coinvolgere anche altre parti del corpo. La pelle delle zone colpite assume, di solito, una colorazione gialla che può diventare cianotica e, infine - una volta che il circolo sanguigno è stato ripristinato - diventa di colore rosso.
Patologie respiratorie pleuropolmonari
La cabergolina può provocare versamenti pleurici e fibrosi pleuropolmonare. Inoltre, la cabergolina può provocare dispnea e insufficienza respiratoria.
Disturbi gastrointestinali
La terapia con cabergolina può causare disturbi come gastrite, nausea, vomito, dispepsia (difficoltà a digerire) e costipazione.
Disturbi del controllo degli impulsi
Il trattamento con cabergolina può causare gravi disturbi del controllo degli impulsi. Questi disturbi comprendono lo shopping compulsivo o la spesa eccessiva, il gioco d'azzardo patologico, l'aumento della libido, l'ipersessualità, la bulimia e l'impulso incontrollato ad alimentarsi.
Alterazione di esami diagnostici
La cabergolina può provocare una riduzione dei livelli ematici di emoglobina e/o dei globuli rossi. Inoltre, può determinare un aumento dei livelli sanguigni di creatin fosfochinasi.
Altri effetti collaterali
Altri effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di cabergolina sono:
- Reazioni d'ipersensibilità in soggetti sensibili;
- Rash cutanei;
- Alopecia;
- Insufficienza renale;
- Ostruzione vascolare uretrale;
- Ostruzione vascolare addominale;
- Dolori addominali;
- Epistassi;
- Crampi alle gambe;
- Astenia;
- Edema periferico e non;
- Affaticamento;
- Alterazione della funzionalità epatica.
Sovradosaggio
I sintomi di un eventuale sovradosaggio possono derivare da un'eccessiva stimolazione dei recettori della dopamina. Tali sintomi sono ipotensione, nausea, vomito, disturbi gastrici, ipotensione ortostatica, confusione o psicosi e/o allucinazioni. Se necessario, bisogna provvedere all'eliminazione dall'organismo del farmaco non assorbito. Per il trattamento dei sintomi, potrebbe essere utile l'uso di antagonisti dopaminergici.
Meccanismo d'azione
La cabergolina è un farmaco agonista dei recettori per la dopamina e - come tale - è in grado di imitarne gli effetti biologici. In particolare, la cabergolina agisce sui recettori D2 (recettori dopaminergici di tipo 2) localizzati sulle cellule deputate al rilascio di prolattina che si trovano nell'ipofisi anteriore. Inibendo il rilascio di prolattina, la cabergolina è in grado di interrompere lo svolgimento delle funzioni biologiche ad essa connesse.
La cabergolina, inoltre, interagisce con i neuroni dopaminergici della zona nigrostriatale nell'encefalo.
Nei pazienti affetti da morbo di Parkinson, si ha una degenerazione dei neuroni dopaminergici nigrostriatali e un decifit degli enzimi responsabili della sintesi di dopamina. Questo è il motivo per cui - per il trattamento di questa patologia - vengono utilizzati farmaci in grado di agire direttamente sui recettori dopaminergici, come la cabergolina.
Modo d'Uso - Posologia
La cabergolina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse.
La posologia deve essere stabilita dal medico in base al tipo di patologia che s'intende trattare. Inoltre, la risposta al dosaggio di farmaco somministrato - sia per quanto riguarda l'efficacia del trattamento, sia per quanto riguarda gli effetti collaterali - sembra dipendere dalla sensibilità di ciascun paziente.
Normalmente, il dosaggio ottimale di cabergolina viene raggiunto aumentando gradualmente la dose iniziale di farmaco.
Le dosi abituali sono comprese fra 0,5 mg e 3 mg di farmaco.
In ogni caso, non si dovrebbero superare i 3 mg di cabergolina al giorno.
Gravidanza e Allattamento
Sono stati riportati casi di aborto o malformazioni congenite in seguito all'assunzione di cabergolina da parte della gestante.
Prima dell'inizio del trattamento con cabergolina, bisogna escludere la presenza di una gravidanza. Inoltre, è necessario adottare precauzioni - da parte di entrambi i sessi - per evitare l'insorgenza di eventuali gravidanze sia durante il trattamento sia alla fine dello stesso, per un periodo di almeno un mese.
Perciò, il trattamento con cabergolina durante la gravidanza deve essere evitato, fatto salvo per il caso in cui il medico non lo ritenga indispensabile.
La cabergolina non deve essere utilizzata dalle madri che allattano al seno.
Controindicazioni
L'utilizzo di cabergolina è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità nota alla cabergolina o ad alcaloidi della segale cornuta;
- In caso d'ipertensione incontrollata;
- Anamnesi di patologie fibrotiche di tipo polmonare, pericardico e/o retroperitoneale;
- In caso di preesistenti valvulopatie cardiache;
- In gravidanza.
Autore
Bromocriptina
Etoposide
