Generalità
La buprenorfina è un farmaco di origine semisintetica appartenente alla classe degli analgesici oppioidi. È un derivato dalla tebaina, un alcaloide naturale che si estrae dal papavero da oppio.
Buprenorfina - Struttura Chimica
La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori oppioidi utilizzato per il trattamento del dolore e - rispetto ad altri antidolorifici oppioidi - può causare depressione respiratoria, tolleranza e dipendenza meno severe.
Inoltre, la buprenorfina viene impiegata anche nella terapia della disassuefazione da oppioidi.
Esempi di Specialità medicinali contenenti Buprenorfina
Indicazioni
Per Cosa si Usa
L'utilizzo della buprenorfina è indicato per il trattamento del dolore (sia acuto, sia cronico) da moderato a severo e di diversa origine e natura (compreso il dolore causato da patologie neoplastiche).
Inoltre, la buprenorfina viene utilizzata nei programmi di disassuefazione dagli oppioidi in adulti e adolescenti con più di 15 anni di età.
Avvertenze
Poiché la buprenorfina può provocare insufficienza respiratoria, il farmaco deve essere utilizzato con molta cautela in pazienti affetti da patologie polmonari.
La buprenorfina deve essere utilizzata con cautela anche nei pazienti affetti dalle seguenti patologie:
- Epatite virale, disfunzione delle vie biliari o altre patologie epatiche;
- Compromissione della funzionalità renale;
- Mixedema o ipotiroidismo;
- Morbo di Addison;
- Ipotensione;
- Psicosi tossica;
- Ipertrofia prostatica o stenosi uretrale;
- Affezioni cerebrali accompagnate da aumento della pressione endocranica.
Poiché la buprenorfina può indurre tolleranza e dipendenza, è necessario adottare tutte le precauzioni necessarie affinché i pazienti non abusino o non utilizzino impropriamente il farmaco. La terapia a base di buprenorfina, infatti, deve essere effettuata sotto la stretta sorveglianza del medico.
La buprenorfina può scatenare sintomi di astinenza in soggetti con forte dipendenza da oppioidi, ma li sopprime in individui che stanno interrompendo l'uso di queste sostanze (ecco perché può essere utilizzata nella terapia di disassuefazione dagli oppioidi).
La buprenorfina può alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò va usata estrema cautela.
Per chi svolge attività sportiva, l'utilizzo della buprenorfina senza necessità terapeutica costituisce doping e comunque può determinare positività ai test anti-doping anche quando il farmaco è assunto a scopo terapeutico.
Interazioni
Durante il trattamento con buprenorfina si deve evitare il consumo di alcolici e/o di medicinali contenenti alcool. Questo perché l'alcool è in grado di potenziare gli effetti della buprenorfina.
La somministrazione concomitante di buprenorfina e di benzodiazepine dovrebbe essere evitata - o comunque dovrebbe avvenire sotto lo stretto controllo del medico - poiché quest'associazione può causare depressione respiratoria fino ad arrivare alla morte.
Prima di iniziare il trattamento con buprenorfina, è necessario informare il medico se si stanno già assumendo altri medicinali in grado di deprimere il sistema nervoso centrale, questo perché potrebbe manifestarsi una pericolosa ed eccessiva depressione a livello centrale. Fra questi farmaci ricordiamo:
- Altri analgesici oppioidi;
- Alcuni tipi di anestetici;
- Alcuni ansiolitici;
- Sedativi ipnotici;
- Alcuni antitussivi;
- Alcuni tipi di farmaci antidepressivi;
- Antistaminici;
- Barbiturici;
- Antipsicotici;
- Clonidina e altri farmaci ad essa analoghi.
La buprenorfina non deve essere somministrata nei pazienti che stanno assumendo - o che hanno assunto nelle ultime due settimane - farmaci inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO).
La somministrazione concomitante di buprenorfina e dei seguenti farmaci può aumentare gli effetti della stessa buprenorfina:
- Antivirali utilizzati per il trattamento dell'HIV, come, ad esempio, il ritonavir;
- Macrolidi, farmaci antibiotici;
- Antimicotici azolici, come, ad esempio, il ketoconazolo, l'itraconazolo, ecc;
- Gestodene, un progestinico impiegato come contraccettivo;
- Anticoagulanti orali;
- Alotano, un anestetico generale.
Gli effetti della buprenorfina possono essere ridotti, invece, dalla somministrazione concomitante di fenobarbital, carbamazepina, fenitoina (farmaci antiepilettici) e rifampicina (un antibiotico utilizzato nella terapia della tubercolosi).
Ad ogni modo, è comunque bene informare il medico se si stanno assumendo - o sono stati da poco assunti - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali da banco e i prodotti erboristici e omeopatici.
Effetti collaterali
La buprenorfina può causare diversi tipi di effetti avversi, ma non tutti i pazienti li manifestano.
Di seguito sono riportati alcuni dei principali effetti collaterali che possono insorgere durante il trattamento a base di buprenorfina.
Patologie del sistema nervoso
La terapia con buprenorfina può causare:
- Mal di testa;
- Capogiri;
- Sedazione;
- Difficoltà di concentrazione;
- Disturbi del linguaggio;
- Intorpidimento;
- Sensazione di bruciore o pizzicore;
- Vertigini;
- Convulsioni;
- Coma.
Disturbi psichiatrici
Il trattamento con buprenorfina può provocare:
- Euforia;
- Depressione;
- Confusione;
- Irrequietezza;
- Disturbi del sonno;
- Ansia;
- Incubi;
- Diminuzione della libido.
Patologie cardiovascolari
La terapia a base di buprenorfina può favorire l'insorgenza d'ipotensione o ipertensione, tachicardia o bradicardia, ipotensione ortostatica e collasso circolatorio.
Patologie gastrointestinali
Il trattamento con buprenorfina può causare nausea, vomito, bruciore di stomaco e stipsi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Nel corso della terapia con buprenorfina possono manifestarsi:
- Arrossamento della cute;
- Prurito;
- Esantema (soprattutto dopo lunghi periodi di trattamento);
- Sudorazione;
- Eruzioni cutanee.
Altri effetti collaterali
Altri effetti indesiderati che possono insorgere durante il trattamento con buprenorfina, sono:
- Tolleranza e dipendenza;
- Reazioni allergiche in individui sensibili;
- Disturbi visivi e miosi;
- Tinnito;
- Ritenzione urinaria e disturbi della minzione;
- Difficoltà di erezione;
- Dismenorrea;
- Edema;
- Debolezza;
- Reazioni in corrispondenza del sito di somministrazione (quando il farmaco è somministrato per via parenterale o per via topica).
Sovradosaggio
I sintomi che possono comparire in caso di assunzione di dosi eccessive di buprenorfina, sono:
- Miosi;
- Sedazione;
- Ipotensione;
- Nausea e vomito;
- Depressione respiratoria fino ad arrivare all'arresto respiratorio;
- Collasso cardiovascolare;
- Morte.
L'antidoto in caso di sovradosaggio da buprenorfina è il naloxone.
In qualsiasi caso, se si sospetta un iperdosaggio, è necessario contattare subito il medico e rivolgersi al più vicino ospedale.
Meccanismo d'azione
La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori oppioidi μ e κ.
Questi recettori sono localizzati lungo le vie del dolore presenti nel nostro organismo e il loro compito è, appunto, quello di modulare la neurotrasmissione degli stimoli dolorosi. Più precisamente, quando questi recettori vengono stimolati si ha l'induzione di analgesia.
La buprenorfina, quindi - in quanto agonista parziale - è in grado di attivare i recettori μ e κ, inducendo così l'analgesia.
Inoltre, il fatto che la buprenorfina sia un agonista parziale di tali recettori, ne consente l'utilizzo anche nella terapia di disassuefazione da oppioidi per ridurre i sintomi causati dalla sindrome d'astinenza.
Modo d'Uso - Posologia
La buprenorfina è disponibile per la somministrazione orale (sotto forma di compresse sublinguali), per la somministrazione parenterale (sotto forma di soluzione iniettabile) e per la somministrazione topica (sotto forma di cerotto transdermico).
Durante il trattamento con buprenorfina - per evitare l'insorgenza di pericolosi effetti collaterali e per evitare lo sviluppo di tolleranza e dipendenza - è fondamentale seguire le indicazioni del medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quanto riguarda la frequenza delle somministrazioni e la durata dello stesso trattamento.
Di seguito verranno comunque fornite alcune indicazioni sulle dosi di buprenorfina solitamente impiegate in terapia.
Trattamento del dolore
Per il trattamento del dolore, solitamente si impiega la buprenorfina per via parenterale. La dose abitualmente utilizzata negli adulti è di 0,3-0,6 mg di farmaco, da somministrarsi per via intramuscolare o per via endovenosa lenta ogni 6-8 ore, oppure secondo necessità.
In alternativa si può utilizzare il cerotto transdermico a base di buprenorfina. Questa particolare formulazione farmaceutica si utilizza soprattutto per il trattamento dolore causato da patologie neoplastiche. I cerotti transdermici a base di buprenorfina sono disponibili in differenti dosaggi e consentono il rilascio graduale del farmaco nel tempo.
Il cerotto, solitamente, ha una durata d'azione di quattro giorni, pertanto, si consiglia di applicare un cerotto alla volta e di sostituirlo dopo tale periodo. Fermo restando che, in qualsiasi caso, devono essere seguite le indicazioni fornite dal medico.
Poiché non vi sono sufficienti dati circa la sicurezza d'uso del cerotto transdermico a base di buprenorfina in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età, il suo utilizzo in questa categoria di pazienti non è raccomandato.
Disassuefazione da oppioidi
Nella terapia della disassuefazione da oppioidi si utilizza la buprenorfina sotto forma di compresse sublinguali.
La dose di farmaco deve essere stabilita dal medico. Di solito, si inizia la terapia con piccole quantità di farmaco che verranno gradualmente aumentate dal medico fino al raggiungimento del dosaggio ottimale.
Gravidanza e Allattamento
Generalmente, non si raccomanda l'utilizzo della buprenorfina durante la gravidanza (soprattutto durante l'ultimo periodo), questo perché il farmaco può causare al neonato depressione respiratoria e sindrome d'astinenza (soprattutto se la gestante ne ha fatto un utilizzo cronico).
Inoltre, la buprenorfina è escreta nel latte materno , perciò il suo utilizzo è controindicato anche durante l'allattamento.
Controindicazioni
L'utilizzo della buprenorfina è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con ipersensibilità nota alla stessa buprenorfina;
- In pazienti con dipendenza da altri analgesici oppioidi (solo nel caso delle preparazioni farmaceutiche a base di buprenorfina con indicazioni specifiche per il trattamento del dolore);
- In pazienti con insufficienza respiratoria;
- In pazienti con alcolismo acuto o delirium tremens;
- In pazienti che assumono - o che hanno recentemente assunto - IMAO;
- In pazienti affetti da insufficienza epatica;
- In pazienti affetti da miastenia grave;
- In gravidanza;
- Durante l'allattamento.
Inoltre, quando la buprenorfina è utilizzata per il trattamento del dolore, il suo utilizzo è controindicato nei bambini con meno di 12 anni di età. Quando, invece, la buprenorfina è impiegata nella terapia della disassuefazione da oppioidi, il suo utilizzo è controindicato negli adolescenti con meno di 15 anni di età.
Autore
Temgesic - Foglio Illustrativo
