Aripiprazolo

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo di aripiprazolo è indicato per il trattamento di:

• Schizofrenia, in adulti e adolescenti con più di 15 anni;
• Episodi maniacali di grado moderato o severo in adulti e adolescenti con più di 13 anni affetti da disturbo bipolare.
  Aripiprazolo - Struttura Chimica

Avvertenze

Durante il trattamento con aripiprazolo sono stati riportati casi d'insorgenza di pensieri e/o comportamenti suicidari.

I pazienti più a rischio per lo sviluppo di tali sintomi, perciò, devono essere tenuti sotto stretto controllo.
Poiché l'aripiprazolo può provocare disturbi a carico dell'apparato cardiocircolatorio, va usata cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti affetti da patologie cardiovascolari e in pazienti con elevato rischio di sviluppare ipertensione.
Poiché l'aripiprazolo può indurre tromboembolia venosa, va prestata attenzione alla somministrazione del farmaco in pazienti affetti - o che sono stati affetti - da disturbi della coagulazione.
L'aripiprazolo in associazione ad altri antipsicotici deve essere usato con cautela in pazienti che hanno sofferto di prolungamento dell'intervallo QT (l'intervallo di tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi).
L'aripiprazolo potrebbe provocare discinesia tardiva in seguito a trattamento a lungo termine, se ciò avvenisse, potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di farmaco somministrata o l'interruzione del trattamento.
Il trattamento con aripiprazolo potrebbe provocare la sindrome neurolettica maligna, in tal caso, l'assunzione del farmaco deve essere immediatamente interrotta.
Poiché l'aripiprazolo può indurre convulsioni, va usata cautela nell'uso del farmaco in pazienti con un'anamnesi di disturbi convulsivi.
In pazienti anziani affetti da demenza può esserci una maggior incidenza degli effetti collaterali, con esiti anche fatali.
L'assunzione di alcool durante il trattamento con aripiprazolo deve essere evitata.
La terapia a base di aripiprazolo può alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari.

Interazioni

L'aripiprazolo può aumentare l'attività dei farmaci antipertensivi.
L'assunzione concomitante di aripiprazolo e di farmaci in grado di potenziare il segnale della serotonina aumenta il rischio d'insorgenza di effetti indesiderati. Fra questi farmaci, ricordiamo:

• Triptani, farmaci impiegati per il trattamento dell'emicrania;
• Tramadolo e petidina, analgesici oppioidi;
• Triptofano;
• SSRI (inibitori selettivi del reuptake di serotonina), come - ad esempio - paroxetina e fluoxetina;
• TCA (antidepressivi triciclici), come - ad esempio - clomipramina e amitriptilina;
• Venlafaxina, un antidepressivo inibitore del reuptake di serotonina e noradrenalina;
• Prodotti a base di erba di San Giovanni (o Iperico), una pianta avente proprietà antidepressive.

La somministrazione contemporanea di aripiprazolo e di carbamazepina (un farmaco impiegato per il trattamento dell'epilessia) può causare una diminuzione della concentrazione plasmatica di aripiprazolo.
Sono stati riportati alcuni casi d'insorgenza di sindrome serotoninergica durante la somministrazione concomitante di aripiprazolo e di SSRI.

Effetti Collaterali

Il trattamento con aripiprazolo può indurre effetti collaterali sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere in seguito al trattamento con aripiprazolo.

Patologie del sistema nervoso

La terapia con aripiprazolo può causare:

• Mal di testa;
• Stanchezza;
• Sonnolenza;
• Debolezza;
• Movimenti incontrollabili;
• Difficoltà a prender sonno;
• Irrequietezza;
• Sensazione di ansia;
• Agitazione;
• Nervosismo;
• Disturbi della parola;
• Convulsioni.

Patologie psichiatriche

Il trattamento con aripiprazolo può causare depressione, alterazione o aumento della libido, eccessivo gioco d'azzardo, pensieri e/o tentativi di suicidio e suicidio.

Patologie cardiovascolari

La terapia con aripiprazolo può causare improvvisi cambi di pressione sanguigna, ipertensione, coscienza ridotta, svenimento, alterazioni del ritmo cardiaco, attacco di cuore, morte improvvisa e inspiegabile. Inoltre, l'aripiprazolo può favorire la formazione di trombi e favorire l'insorgenza di ictus o di attacco ischemico transitorio.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con aripiprazolo può causare alterazioni della funzionalità epatica, infiammazioni del fegato, insufficienza epatica e ittero.

Patologie gastrointestinali

In seguito al trattamento con aripiprazolo possono manifestarsi nausea, vomito, diarrea o costipazione, pancreatite, disagio addominale e allo stomaco.

Reazioni allergiche

L'aripiprazolo può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. I sintomi che possono manifestarsi sono gonfiore del viso, della bocca, della lingua e della gola, prurito e rash cutanei.

Diabete

La terapia con aripiprazolo può causare un aumento della quantità di zuccheri nel sangue, può favorire l'insorgenza di diabete o peggiorare il diabete preesistente, talvolta, con conseguente chetoacidosi e coma.

Patologie renali

Il trattamento con aripiprazolo può causare incontinenza e difficoltà di minzione.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

L'aripiprazolo può causare rash cutanei, reazioni di fotosensibilità, insolita caduta dei capelli e aumento della sudorazione.

Sindrome serotoninergica

La somministrazione contemporanea di aripiprazolo e d'inibitori selettivi del reuptake di serotonina può scatenare la sindrome serotoninergica.
Questa sindrome può anche essere definita come un avvelenamento da serotonina ed è causata da un'eccessiva attività serotoninergica a livello del sistema nervoso centrale. L'intossicazione può avvenire in forma live, moderata o grave.
Alcuni dei sintomi che possono manifestarsi sono euforia, sonnolenza, irrequietezza, sensazione di ubriachezza, mal di testa, febbre, sudorazione aumentata, rigidità muscolare, mioclonia (breve e involontaria contrazione di un muscolo o di un gruppo di muscoli), rabdomiolisi (rottura delle cellule del muscolo scheletrico e conseguente rilascio nel circolo ematico delle sostanze presenti all'interno della muscolatura) e crisi convulsive. Alcuni pazienti possono anche entrare in uno stato di shock, con temperature corporee superiori ai 40°C.

Sindrome Neurolettica Maligna

La sindrome neurolettica maligna è un disturbo neurologico caratterizzato da:

• Febbre;
• Disidratazione;
• Rigidità muscolare;
• Acinesia;
• Sudorazione;
• Tachicardia;
• Aritmia;
• Alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.

In caso di comparsa di tali sintomi, il trattamento con aripiprazolo deve essere interrotto immediatamente ed è necessario rivolgersi subito a un medico.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono insorgere in seguito al trattamento con aripiprazolo, sono:

• Febbre;
• Aumento della salivazione;
• Visione offuscata o doppia;
• Alterazioni della concentrazione di alcune cellule ematiche;
• Iponatriemia (bassi livelli di sodio nel sangue);
• Aumento o perdita di peso;
• Anoressia;
• Rigidità muscolare;
• Dolori muscolari;
• Respiro accelerato;
• Inalazione accidentale di cibo con rischio di sviluppare polmoniti;
• Difficoltà di deglutizione;
• Dolore al petto;
• Edema;
• Erezione lunga e/o dolorosa.

Sovradosaggio

In caso si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco è necessario contattare immediatamente un medico o rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione

L'aripiprazolo esercita la sua azione antipsicotica in maniera diversa rispetto ad altri farmaci. Infatti - mentre molti altri antipsicotici sono antagonisti dei recettori di dopamina e serotonina - l'aripiprazolo è un agonista parziale dei recettori D2 della dopamina (DA) e dei recettori 5-HT2A e 5-HT2C della serotonina (5-HT).
Inoltre, il farmaco possiede anche una moderata affinità per i recettori adrenergici α₁ e per i recettori H1 dell'istamina.

Modo d'Uso - Posologia

L'aripiprazolo è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse. Le compresse devono essere assunte preferibilmente alla sera con l'aiuto di un bicchier d'acqua. Possono essere assunte sia a stomaco pieno, sia a stomaco vuoto.
L'aripiprazolo è anche disponibile per la somministrazione intramuscolare in una forma farmaceutica a rilascio prolungato.
La posologia di aripiprazolo deve essere stabilita dal medico su base individuale. Di seguito, sono riportate le dosi di farmaco abitualmente impiegate.

Somministrazione orale

Per gli adulti, la dose di aripiprazolo raccomandata è di 15 mg al giorno. Il medico può decidere di prescrivere una dose più bassa o di aumentare la dose fino a un massimo di 30 mg di farmaco al giorno.
Nei bambini e negli adolescenti, la dose di aripiprazolo raccomandata è di 10 mg al giorno. Il medico può decidere se prescrivere una dose minore o se aumentarla fino a un massimo di 30 mg al giorno.

Somministrazione intramuscolare

In questo caso, l'aripiprazolo non deve essere utilizzato in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età.
Il farmaco si presenta come una polvere che deve essere sospesa in un apposito solvente - dal medico o dall'infermiere - appena prima di essere somministrato. L'iniezione è fatta sul gluteo o sulla spalla.
La dose di aripiprazolo abitualmente somministrata è di 400 mg una volta al mese. L'intervallo fra due dosi non deve essere inferiore a 26 giorni.
Dopo la prima iniezione, in genere, si continua il trattamento orale per 14 giorni. In seguito, il farmaco viene somministrato solo per via intramuscolare.

Gravidanze e Allattamento

L'uso di aripiprazolo da parte di donne in gravidanza dovrebbe essere effettuato solo se il medico lo ritiene indispensabile.
I neonati le cui madri hanno assunto il farmaco nell'ultimo trimestre di gravidanza, hanno sviluppato sintomi, quali, tremori, rigidità e/o debolezza muscolare, sonnolenza, agitazione, problemi respiratori e difficoltà di alimentazione.
Nelle madri in terapia con aripiprazolo è sconsigliato l'allattamento al seno. In ogni caso, è necessario discuterne con il medico.

Controindicazioni

L'utilizzo di aripiprazolo è controindicato in caso d'ipersensibilità nota al farmaco.