Farmaci antidolorifici: quali sono, quando si usano, come funzionano
Cosa sono gli antidolorifici?
Gli antidolorifici sono farmaci impiegati per contrastare il dolore di diversa natura ed entità.
Pur essendo efficaci nel ridurre o eliminare il dolore, questi farmaci in genere non risolvono la causa che ha portato all'insorgenza dello stimolo doloroso.
Diversi medicinali antidolorifici sono farmaci da banco (OTC) o farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP) che si possono liberamente acquistare sia in farmacia che in parafarmacia; per altri, invece, è necessario avere la ricetta medica per procedere all'acquisto.
Il consulto con il proprio medico è sempre indicato prima di assumere qualsivoglia antidolorifico, anche se acquistabile senza ricetta medica. Questo perché è molto importante individuare la causa scatenante lo stimolo doloroso al fine di trattarla correttamente e intervenire in maniera appropriata.
A cosa servono gli antidolorifici?
Come già detto, gli antidolorifici sono farmaci che vengono impiegati in terapia per contrastare stimoli dolorosi aventi svariata origine e gravità (lieve, moderata o severa). Fra le affezioni dolorose che si possono trattare con gli antidolorifici ricordiamo:
- Dolori muscolari e dolori osteoarticolari;
- Mal di schiena;
- Dolori mestruali;
- Mal di denti;
- Dolori associati ad affezioni delle vie aeree (ad esempio, mal di gola, faringiti, laringiti, ecc.);
- Mal di orecchie;
- Dolore causato da traumi o lesioni;
- Dolore post-operatorio;
- Dolore causato da patologie degenerative;
- Dolore neoplastico;
- Dolore neuropatico.
Informazioni più specifiche circa le indicazioni terapeutiche di ciascun antidolorifico sono riportate sul foglietto illustrativo del farmaco.
Come funzionano gli antidolorifici?
Gli antidolorifici agiscono - ognuno con un proprio meccanismo d'azione - andando ad interferire con i sistemi coinvolti nella comparsa e/o nella trasmissione del dolore. In un certo senso, si potrebbe dire che i farmaci antidolorifici "spengono" lo stimolo doloroso, aiutando il paziente a ritrovare sollievo, anche nell'ambito del trattamento globale che prevede la risoluzione della causa scatenante.
Quali sono gli antidolorifici?
Tipi di antidolorifici: quali sono gli antidolorifici più comuni?
Appartengono al gruppo degli antidolorifici le seguenti classi di farmaci:
- I FANS o farmaci antinfiammatori non steroidei;
- Gli analgesici-antipiretici;
- Gli analgesici oppioidi.
Esistono poi altri farmaci che vengono sfruttati nel trattamento di alcune tipologie di dolore che, tuttavia, non possono essere definiti come antidolorifici veri e propri.
Di seguito, le caratteristiche di questi farmaci saranno brevemente illustrate, con particolare riferimento a meccanismo d'azione, agli effetti collaterali e ai principi attivi utilizzati.
FANS
I Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (FANS) costituiscono una categoria di farmaci piuttosto ampia.
I principi attivi appartenenti a questa classe sono dotati - in maniera più o meno accentuata - di proprietà antinfiammatorie, antidolorifiche e antipiretiche.
I FANS possono essere classificati in funzione della loro struttura chimica e in funzione del loro meccanismo d'azione. Entrando più nel dettaglio, fra i FANS più conosciuti e utilizzati troviamo:
- Salicilati, fra cui spicca l'acido acetilsalicilico;
- Derivati dell'acido propionico, come l'ibuprofene, il naprossene, il ketoprofene, il dexketoprofenee il flurbiprofene;
- Derivati dell'acido acetico, fra cui spiccano il ketorolac, il diclofenac e l'indometacina;
- Solfonilidici, fra cui troviamo la nimesulide;
- Derivati dell'acido enolico, fra cui ritroviamo il piroxicam, il meloxicam, il tenoxicam e il lornoxicam;
- Derivati dell'acido fenamico, fra cui troviamo l'acido mefenamico e l'acido flufenamico;
- Inibitori selettivi della COX-2, fra cui ricordiamo il celecoxib e l'etoricoxib.
Meccanismo d'azione dei FANS
I FANS espletano la loro azione antinfiammatoria, antipiretica e soprattutto analgesica attraverso l'inibizione della ciclossigenasi.
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
Questi enzimi convertono l'acido arachidonico presente nel nostro organismo in prostaglandine, prostacicline e trombossani. Le prostaglandine - e in particolar modo le prostaglandine G2 e H2 - sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose. Mentre le prostaglandine di tipo E (PGE) inducono la febbre.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare. La COX-2 è, invece, un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie attivate (citochine infiammatorie).
Attraverso l'inibizione della COX-2, perciò, viene ostacolata la formazione delle prostaglandine responsabili dell'insorgenza di febbre, infiammazione e dolore.
Tuttavia, molti FANS (eccetto gli inibitori selettivi della COX-2) sono in grado di inibire anche l'isoforma costitutiva COX-1. Questa inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici dei FANS non selettivi.
Per approfondire: FANS: meccanismo d'azione, indicazioni e storiaEffetti collaterali
Naturalmente, gli effetti collaterali variano in funzione del principio attivo che si utilizza, così come della via di somministrazione scelta e dell'eventuale associazione con altri principi attivi. Nonostante ciò, alcuni effetti indesiderati sono comuni all'intera classe di farmaci.
Fra gli effetti avversi comuni a tutti i FANS troviamo quelli di tipo gastrointestinale, come:
- Nausea;
- Vomito;
- Diarreao costipazione;
- Ulcerazione, perforazionee/o sanguinamento gastrointestinali.
Inoltre, l'utilizzo di FANS per via topica può causare anche effetti a carico della cute, come arrossamento, irritazione, prurito, bruciore e fotosensibilità. Da non escludere poi, la possibilità di reazioni allergiche in individui sensibili.
Per approfondire: FANS: effetti indesiderati e controindicazioniAnalgesici antipiretici
In questa classe rientrano i farmaci che inducono effetti antipiretici e antidolorifici, ma che non possiedono attività antinfiammatoria. L'analgesico-antipiretico per eccellenza è il paracetamolo.
Il meccanismo d'azione con cui questo farmaco svolge la sua attività, tuttavia, non è ancora stato del tutto chiarito. L'ipotesi più accreditata è quella secondo cui il paracetamolo esercita la sua azione antipiretica ed antidolorifica inibendo una delle isoforme dell'enzima ciclossigenasi: la COX-3, ossia l'isoforma maggiormente espressa a livello centrale.
Effetti Collaterali
Fra gli effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi in seguito all'assunzione del paracetamolo, ricordiamo: disturbi gastrointestinali, alterazione del numero di globuli rossi, globuli bianchi e piastrine, alterazioni della funzionalità epatica, disturbi cutanei, problemi renali.
Per approfondire: Paracetamolo: cos'è, a cosa serve, effetti collateraliAnalgesici oppioidi
Appartengono a questa classe di antidolorifici tutti quei farmaci che producono analgesia in seguito alla stimolazione dei recettori oppioidi endogeni.
Fra gli antidolorifici oppioidi utilizzati in terapia, ricordiamo:
- La morfina;
- La codeina(utilizzata anche per le sue proprietà antitussive);
- Il fentanil (fentanyl o fentanile, che dir si voglia);
- Il remifentanil;
- Il sufentanil;
- Il metadone;
- Il tramadolo;
- L'ossicodone;
- La buprenorfina;
- La meperidina o petidina.
Meccanismo d'azione degli analgesici oppioidi
Come accennato, gli antidolorifici appartenenti a questa classe di farmaci esercitano la loro azione stimolando i recettori oppioidi endogeni. Esistono diversi tipi di recettori oppioidi:
- Recettore μ (anche conosciuto come MOP);
- Recettore δ (conosciuto anche come DOP);
- Recettore κ (anche conosciuto come KOP);
- Recettore orfano (altrimenti conosciuto come NOP).
Questi recettori sono localizzati lungo le vie del dolore del nostro organismo e sono coinvolti, appunto, nella neurotrasmissione degli stimoli dolorosi. Più nel dettaglio, la loro stimolazione provoca l'attivazione di una cascata di segnali chimici che culmina con l'induzione di un effetto analgesico.
La maggior parte degli analgesici oppioidi impiegati in terapia sono agonisti (parziali o totali, selettivi o meno) dei recettori μ. Pertanto, il meccanismo d'azione di questi farmaci consiste nello stimolare i suddetti recettori, inducendo così analgesia.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali tipici degli antidolorifici oppioidi sono:
- Sedazione e sonnolenza;
- Miosi(cioè il restringimento della pupilla);
- Vomito.
Ad alte dosi, inoltre, questi farmaci possono provocare depressione respiratoria e confusione.
Infine, gli antidolorifici oppioidi possono causare dipendenza.
Altri antidolorifici
Come accennato, esistono altri farmaci che non rientrano propriamente nel gruppo degli antidolorifici, ma che vengono utilizzati in determinate circostanze in quanto efficaci nel ridurre il dolore che caratterizza alcune malattie. Fra questi farmaci, ricordiamo:
- Alcuni anestetici locali come la procaina (viene impiegata, ad esempio, in forma di gocce auricolari contro il mal d'orecchi, da sola o in associazione ad altri principi attivi; oppure in forma di soluzione dentale per contrastare il mal di denti; o ancora, in forma di crema dermatologica contro il dolore causato da ustioni).
- Alcuni farmaci antipsicotici, come ad esempio la perfenazina o la clorpromazina (solitamente, in associazione ad analgesici oppioidi).
- Alcuni tipi di farmaci anticonvulsivanti come la carbamazepina e il gabapentin (usati nel trattamento del dolore neuropatico).
- Alcuni tipi di farmaci antidepressivi come ad esempio l'amitriptilina, impiegata - fra le altre indicazioni - anche nel trattamento del dolore neuropatico periferico e nella profilassi di cefalea ed emicrania.
Infine, ricordiamo che anche la Cannabis può essere utilizzata nel trattamento del dolore. Il suo impiego è riservato a casi decisamente gravi, quali ad esempio, il trattamento del dolore che scaturisce da malattie come la sclerosi multipla (SM) o la sclerosi laterale amiotrofica (SLA).
Per approfondire: Marijuana o Cannabis per la cura del dolore: come agisce e come si assumeCome si assumono gli antidolorifici?
Gli antidolorifici si possono assumere attraverso differenti vie. Difatti, sono molteplici le formulazioni farmaceutiche che li contengono; per uno stesso principio attivo sono disponibili diverse formulazioni al fine di consentirne l'utilizzo per il trattamento di diversi disturbi.
Riassumendo, gli antidolorifici possono essere somministrati per:
- Via orale, in forma di capsule, compresse (anche orosolubili), granulati o polveri per soluzioni o sospensioni orali, sciroppi, gocce orali, granulato orosolubile;
- Via rettale, in forma di supposte;
- Via auricolare, in forma di gocce per le orecchie (gocce auricolari);
- Via topica, in forma di gel cutanei, creme dermatologiche, cerotti medicati, spray per mucosa orale e soluzioni per mucosa orale (ad esempio, ma non solo, colluttori);
- Via parenterale, in forma di soluzioni per iniezioni o per infusione.
Dubbi, curiosità e domande frequenti
Di seguito alcune domande che vengono poste frequentemente in merito all'utilizzo degli antidolorifici.
Quanti antidolorifici si possono prendere al giorno?
Il quantitativo di antidolorifici da assumere durante la giornata - sia in termine di dosaggio che di frequenza di somministrazione - dipende molto dal tipo di principio attivo che si deve impiegare, dalla sua concentrazione all'interno del medicinale e, talvolta, anche dal tipo di dolore che si deve trattare.
La raccomandazione, pertanto, è quella di seguire le indicazioni fornite dal medico o dal farmacista e le istruzioni riportate sul foglietto illustrativo dell'antidolorifico specifico che si intende usare.
Dopo quanto fanno effetto gli antidolorifici?
Anche in questo caso, la risposta varia in funzione del farmaco preso in considerazione e in funzione della tipologia di formulazione farmaceutica impiegata. Ad esempio, le formulazioni liquide per uso orale tendono ad essere assorbite più rapidamente rispetto a quelle solide, così come l'uso di supposte o compresse orosolubili o polveri da far sciogliere sotto la lingua permette un più rapido assorbimento del principio attivo.
Attenzione, però! Questo - benché in molti casi equivalga ad una più rapida insorgenza d'azione - non sempre significa che il farmaco "faccia effetto prima". La comparsa dell'effetto desiderato, infatti, può essere influenzata anche da altri fattori, quali ad esempio il meccanismo d'azione del farmaco stesso o la presenza di cibo nello stomaco.
NOTA BENE: uso Improprio di farmaci per uso orale
Cogliamo l'occasione per rammentare che i farmaci - antidolorifici e non - per uso orale NON devono essere assunti facendoli disciogliere sotto la lingua a meno che non sia espressamente indicata sul foglietto illustrativo questa specifica modalità di somministrazione. Se ciò non è indicato, i farmaci per uso orale vanno assunti con acqua (nel caso di capsule e compresse da deglutire intere), oppure disciolti in acqua (nel caso di polveri e granulati per soluzioni o sospensioni orali, o nel caso di alcune gocce orali), o ancora, deglutiti tal quali (nel caso degli sciroppi).
L'utilizzo improprio di farmaci per uso orale può portare alla comparsa di effetti collaterali anche molto gravi e/o a casi di sovradosaggio che possono rivelarsi un vero e proprio pericolo per la salute, con conseguenze anche molto severe.
Cosa succede se prendo troppi antidolorifici?
L'assunzione di dosi eccessive di antidolorifici può portare al sovradosaggio i cui sintomi e la cui gravità possono variare in funzione del principio attivo utilizzato e della quantità di farmaco assunta.
L'assunzione di troppi antidolorifici, inoltre, può comportare danni anche quando non si raggiunge il sovradosaggio, arrivando a compromettere anche gravemente lo stato di salute.
Per tale ragione, è di fondamentale importanza assumere gli antidolorifici seguendo le modalità indicate dal medico o riportate sul foglietto illustrativo del medicinale e non superare mai la dose massima raccomandata.
Ad ogni modo, per qualsiasi dubbio sul modo d'uso degli antidolorifici - oltre alla lettura del foglietto illustrativo - si raccomanda di rivolgersi al medico o la farmacista.