Alprazolam

Indicazioni

Per Cosa si Usa

L'utilizzo dell'alprazolam è indicato per il trattamento di:

• Ansia;
• Tensione e altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate a sindrome ansiosa;
• Attacchi di panico, con o senza agorafobia.

Avvertenze

La durata del trattamento con alprazolam dovrebbe essere la più breve possibile.
Va usata estrema cautela nella somministrazione dell'alprazolam in pazienti che hanno una storia di abuso di alcool e/o droghe.
Nei pazienti anziani e nei pazienti debilitati dovrebbe essere utilizzata la dose minima efficace di farmaco, in modo da evitare una sedazione eccessiva o l'insorgenza di atassia.
I pazienti affetti da insufficienza cardiorespiratoria dovrebbero sottoporsi a regolari controlli per tutta la durata della terapia con alprazolam, a causa della depressione respiratoria che il farmaco può indurre.
L'alprazolam non dovrebbe essere utilizzato da solo per il trattamento dell'ansia associata alla depressione, poiché - in questa categoria di pazienti - le ideazioni e i comportamenti suicidari possono peggiorare. Pertanto, questi pazienti devono essere tenuti sotto stretto controllo.
In pazienti depressi, l'uso dell'alprazolam potrebbe portare all'insorgenza di mania o ipomania.
L'alprazolam non dovrebbe essere utilizzato in pazienti con difficoltà psicomotorie, in pazienti affetti da depressione endogena, da disturbo bipolare o con sintomi psicotici.
In seguito all'interruzione brusca del trattamento con alprazolam possono verificarsi attacchi epilettici, pertanto si raccomanda l'interruzione graduale della terapia, soprattutto in quei pazienti affetti da preesistente epilessia.
In seguito alla riduzione della dose di alprazolam somministrato possono insorgere sintomi da sospensione, perciò, è raccomandata la diminuzione graduale del dosaggio.
Va usata cautela nella somministrazione dell'alprazolam in pazienti con alterata funzionalità epatica e/o renale.
In seguito all'uso ripetuto e per un lungo periodo si può sviluppare tolleranza all'alprazolam. Ovvero, si può andare incontro a una riduzione degli effetti ipnotici indotti dal farmaco.
L'alprazolam può compromettere la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari, pertanto, tali attività, dovrebbero essere evitate.
L'uso di alprazolam in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età non è raccomandato.

Interazioni

L'effetto dell'alprazolam è aumentato dall'assunzione concomitante di alcool.
L'uso contemporaneo dell'alprazolam e dei seguenti farmaci può aumentare l'azione depressiva sul sistema nervoso centrale indotta dall'alprazolam stesso:

• Farmaci antipsicotici;
• Farmaci ipnotici, sedativi o ansiolitici;
• Farmaci antidepressivi;
• Analgesici oppioidi;
• Farmaci anestetici;
• Farmaci antiepilettici;
• Farmaci antistaminici sedativi.

La somministrazione concomitante di alprazolam e dei seguenti farmaci può aumentare la concentrazione plasmatica dell'alprazolam stesso:

• Farmaci antifungini azolici, come - ad esempio - ketoconazolo, itraconazolo, posaconazolo e voriconazolo;
• Farmaci antivirali inibitori delle proteasi, come - ad esempio - il ritonavir;
• Antibiotici macrolidi, come - ad esempio - eritromicina, claritromicina e telitromicina;
• Farmaci antidepressivi, come nefazodone, fluvoxamina e fluoxetina;
• Cimetidina, un farmaco utilizzato per ridurre la secrezione acida dello stomaco;
• Propossifene, un analgesico oppioide;
• Contraccettivi orali.

L'associazione con questi farmaci dovrebbe essere evitata o, comunque, effettuata con estrema cautela. Potrebbe essere necessaria la riduzione della dose di alprazolam somministrato.
L'uso concomitante di alprazolam e diltiazem (un calcio-antagonista impiegato nel trattamento di patologie cardiovascolari) non è raccomandato.
L'alprazolam può aumentare la concentrazione plasmatica della digossina (un farmaco usato per aumentare la forza di contrazione cardiaca), pertanto, i pazienti in terapia con questi due farmaci devono essere monitorati per individuare l'eventuale insorgenza di effetti collaterali dovuti alla digossina.
L'uso concomitante e per un lungo periodo di alprazolam e dell'erba di San Giovanni (una pianta con proprietà antidepressive) può diminuire l'efficacia terapeutica dell'alprazolam.
La somministrazione contemporanea di alprazolam e di clozapina (un antipsicotico) aumenta il rischio di arresto respiratorio e/o cardiaco.
In ogni caso, è necessario informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci da banco e i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti Collaterali

L'alprazolam può provocare molti effetti avversi, ma non tutti i pazienti li manifestano. Questo dipende dalla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito, sono elencati i principali effetti indesiderati che si possono manifestare durante il trattamento con alprazolam.

Dipendenza

Il trattamento con alprazolam può provocare lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica. Il rischio di sviluppare dipendenza è direttamente proporzionale alla dose di farmaco somministrato e alla durata del trattamento.
I pazienti con una storia di abuso di alcool e/o droghe sono esposti a un rischio maggiore di sviluppare dipendenza.
Una volta che la dipendenza fisica si è instaurata, l'interruzione brusca del trattamento causa sintomi di astinenza. Tali sintomi sono:

• Depressione;
• Derealizzazione;
• Depersonalizzazione;
• Ansia;
• Confusione;
• Nervosismo;
• Irrequietezza;
• Irritabilità;
• Allucinazioni;
• Scosse epilettiche;
• Insonnia da rimbalzo;
• Alterazioni dell'umore;
• Sudorazione;
• Diarrea;
• Cefalea;
• Dolori muscolari;
• Ipersensibilità e intolleranza ai suoni (iperacusia);
• Ipersensibilità alla luce e al contatto fisico.

È, pertanto, consigliato di interrompere gradualmente il trattamento.

Insonnia o ansia da rimbalzo

Quanto il trattamento con alprazolam s'interrompe possono insorgere insonnia o ansia da rimbalzo. Ovvero, si assiste alla ricomparsa in forma aggravata dei sintomi che avevano reso necessario l'uso del farmaco (ansia e insonnia). I sintomi da rimbalzo possono essere accompagnati da cambiamenti d'umore e irrequietezza.
Il rischio di sviluppare questi sintomi è maggiore quando il trattamento viene interrotto bruscamente, perciò, l'interruzione della terapia deve avvenire gradualmente.

Patologie psichiatriche

Durante la terapia con alprazolam possono manifestarsi i cosiddetti sintomi paradosso. Tali sintomi sono:

• Agitazione;
• Ansia;
• Aggressività;
• Collera;
• Disturbi del sonno;
• Incubi;
• Insonnia;
• Attacchi di panico
• Nervosismo;
• Irritabilità;
• Allucinazioni;
• Stato depressivo;
• Pensieri anomali;
• Comportamenti ostili.

Inoltre, l'alprazolam può causare confusione, disorientamento, diminuzione o aumento della libido, iperattività psicomotoria, euforia, mania o ipomania.

Patologie del sistema nervoso

Il trattamento con alprazolam può causare:

• Sedazione;
• Sonnolenza;
• Letargia;
• Atassia;
• Capogiri;
• Mal di testa;
• Tremori;
• Compromissione della memoria e dell'equilibrio;
• Vertigini;
• Disturbi della coordinazione e dell'attenzione;
• Alterazioni del senso del gusto;
• Alterazioni dell'andatura;
• Convulsioni;
• Accessi epilettici parziali.

Amnesia anterograda

La terapia con alprazolam può causare amnesia anterograda.
Lo sviluppo di questo tipo di amnesia, di solito, avviene dopo ore dall'assunzione del farmaco. Perciò, i pazienti dovrebbero avere la possibilità di dormire ininterrottamente per almeno 8 ore dopo aver assunto il farmaco.
La memoria può essere compromessa se il paziente si sveglia nel momento di massima attività del farmaco.

Patologie cardiovascolari

Il trattamento con alprazolam può causare palpitazioni e vampate.

Patologie gastrointestinali

Durante la terapia con alprazolam possono insorgere dolore addominale, nausea, vomito, diarrea o stipsi, secchezza delle fauci, mal di stomaco ed enterocolite necrotizzante.

Patologie respiratorie

Il trattamento con alprazolam può provocare disturbi respiratori e soffocamento.

Patologie epatobiliari

La terapia con alprazolam può indurre alterazioni della funzionalità epatica, aumentare la concentrazione ematica di bilirubina e favorire l'insorgenza di epatite e ittero.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Durante il trattamento con alprazolam possono manifestarsi dermatiti, rash cutanei, prurito, aumento della sudorazione e reazioni di fotosensibilità.

Disturbi muscoloscheletrici

Durante la terapia a base di alprazolam possono insorgere debolezza muscolare, mialgia, dolore agli arti, artralgia e crampi muscolari.

Patologie dell'apparato riproduttivo

Il trattamento con alprazolam può causare disfunzioni sessuali, irregolarità del ciclo mestruale, disfunzione erettile e disturbi dell'eiaculazione.

Altri effetti collaterali

Altri effetti avversi che possono manifestarsi durante la terapia con alprazolam, sono:

• Iperprolattinemia (aumento della concentrazione ematica dell'ormone prolattina);
• Offuscamento della vista;
• Aumento della pressione intraoculare;
• Tinnito, cioè un disturbo uditivo caratterizzato dalla percezione di fruscii, ronzii, fischi, ecc;
• Angioedema;
• Perdita dell'appetito;
• Aumento o diminuzione del peso corporeo;
• Affaticamento;
• Debolezza;
• Lentezza;
• Dolore toracico;
• Sindrome influenzale;
• Senso di sete;
• Sensazione di corpo estraneo.

Sovradosaggio

I sintomi che possono manifestarsi in seguito a sovradosaggio di alprazolam sono:

• Letargia;
• Obnubilamento;
• Confusione mentale;
• Sonnolenza;
• Disartria;
• Alterazioni della coordinazione;
• Atassia;
• Ipotonia;
• Ipotensione;
• Depressione respiratoria;
• Coma.

Sono stati riportati alcuni casi di decesso in seguito all'assunzione di una dose eccessiva di alprazolam, sia da solo, sia in associazione ad alcool.
In caso d'iperdosaggio di alprazolam - se il paziente è cosciente - dovrebbe essere indotto il vomito entro un'ora dall'assunzione del farmaco. Se il paziente, invece, è in uno stato d'incoscienza, dovrebbe essere effettuata una lavanda gastrica.
Se - in seguito alla lavanda gastrica - non si notano miglioramenti, potrebbe essere utile la somministrazione di carbone attivo.
Per il trattamento del sovradosaggio di alprazolam può anche essere utilizzato il flumazenil, un antagonista delle benzodiazepine.
Comunque - in caso di sovradosaggio - la respirazione, la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca dei pazienti devono essere costantemente monitorate.
In ogni caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco è necessario contattare immediatamente un medico e rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione

L'alprazolam è una benzodiazepina e - come tale - esplica la sua azione ansiolitica potenziando il segnale GABAergico, cioè il segnale dell'acido γ-amminobuttirico (GABA).
Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello e svolge le proprie funzioni biologiche legandosi ai suoi specifici recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.
Il recettore GABA-A possiede un sito di legame specifico per le benzodiazepine. L'alprazolam si lega a tale sito attivando il recettore. In questo modo, promuove la cascata di segnali inibitori indotta dal GABA esercitando, così, un'azione ansiolitica.

Modo d'Uso - Posologia

L'alprazolam è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse e gocce orali.
La posologia del farmaco deve essere stabilita dal medico su base individuale, in funzione del tipo e della gravità della patologia da trattare e in funzione della risposta alla terapia da parte del paziente.
In ogni caso, il trattamento deve essere il più breve possibile.
Di seguito sono riportate le dosi di farmaco abitualmente somministrate.

Disturbi d'ansia

La dose iniziale di alprazolam abitualmente impiegata è di 0,25-0,50 mg di farmaco tre volte al giorno.
La dose può essere aumentata fino a un massimo di 4 mg di alprazolam al giorno.
La durata del trattamento non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso il periodo d'interruzione graduale della terapia. In ogni caso, il medico può decidere di estendere il trattamento oltre il periodo massimo.
Nei pazienti anziani, nei pazienti affetti da epatopatia grave e nei pazienti debilitati, la dose di alprazolam abitualmente somministrata è di 0,25 mg di farmaco due o tre volte al giorno.

Attacchi di panico, con o senza agorafobia

La dose iniziale di alprazolam abitualmente somministrata è di 0,5-1 mg di farmaco, da assumersi alla sera prima di coricarsi, per uno o due giorni. In seguito, la dose deve essere adattata in base alla risposta alla terapia da parte di ciascun paziente.

Gravidanza e Allattamento

L'alprazolam non deve essere somministrato durante il primo trimestre della gravidanza, a causa del rischio di sviluppo di malformazioni congenite nel feto.
Poiché l'alprazolam è escreto nel latte materno, il farmaco non deve essere assunto da madri che allattano al seno.

Controindicazioni

L'utilizzo di alprazolam è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità nota all'alprazolam o ad altre benzodiazepine;
• In pazienti affetti da miastenia grave (una patologia neuromuscolare);
• In pazienti affetti da grave insufficienza respiratoria;
• In pazienti con sindrome da apnea notturna;
• In pazienti affetti da grave insufficienza epatica;
• In pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso;
• In bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età;
• Durante il primo trimestre di gravidanza;
• Durante l'allattamento.