Fluorouracile o 5-fluorouracile: a cosa serve, come agisce, effetti collaterali

Fluorouracile o 5-fluorouracile: a cosa serve, come agisce, effetti collaterali
Ultima modifica 27.01.2023
INDICE
  1. Che cos'è il Fluorouracile e caratteristiche generali
  2. A cosa serve il Fluorouracile?
  3. Avvertenze e precauzioni
  4. Interazioni
  5. Effetti indesiderati
  6. Sovradosaggio da Fluorouracile
  7. Come agisce?
  8. Dose e modo d'uso
  9. Uso in gravidanza e allattamento
  10. Controindicazioni

Che cos'è il Fluorouracile e caratteristiche generali

Il fluorouracile, 5-fluorouracile o 5-FU è un principio attivo citostatico con effetto antimetabolita; non a caso, esso appartiene al gruppo dei cosiddetti agenti antimetaboliti.

È considerato un farmaco di notevole importanza, per questo è stato inserito nella lista dei farmaci essenziali redatta dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS o WHO, dall'inglese World Health Organization). In questa lista sono presenti tutti quei farmaci che devono essere presenti in un sistema sanitario di base.

Il 5-FU viene utilizzato nel trattamento di diverse tipologie di tumori e di alcune malattie che affliggono la pelle. È disponibile in diversi medicinali per uso parenterale (endovenoso) e per uso cutaneo.

I medicinali da somministrare per via endovenosa sono riservati all'impiego in ambito ospedaliero; quelli per uso cutaneo possono essere dispensati in farmaci dietro presentazione di ricetta medica ripetile di tipo limitativo (RRL - vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti; in particolare, dermatologi).

Esempi di medicinali contenenti Fluorouracile

  • Fluorouracile AHCL®
  • Fluorouracile Hikma®
  • Fluorouracile Teva®
  • Tolerak®
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Fluorouracile o 5-fluorouracile - Struttura chimica

A cosa serve il Fluorouracile?

Indicazioni terapeutiche del 5-fluorouracile: quando si usa?

Come accennato, il fluorouracile per uso parenterale può essere utilizzato - da solo o in associazione ad altri farmaci antitumorali o a radioterapia - per trattare varie tipologie di tumore, fra cui:

Il 5-fluorouracile è spesso impiegato per il trattamento di pazienti in cui non è possibile intervenire chirurgicamente o con altri mezzi.

Il 5-FU, in forma di crema per uso cutaneo, invece, è indicato nel trattamento di pazienti adulti con cheratosi attinica - non ipercheratosica e non ipertrofica, di grado I e II - del viso, delle orecchie e/o del cuoio capelluto.

Lo sai che…

Esistono soluzioni cutanee a base di fluorouracile associato ad acido salicilico, indicate per il trattamento delle cheratosi attiniche ipercheratosiche di grado I o II. Tuttavia, in questo articolo ci occuperemo principalmente delle caratteristiche del solo fluorouracile e non del fluorouracile associato ad altri principi attivi.

Avvertenze e precauzioni

Cosa è bene sapere prima di iniziare la terapia con il Fluorouracile?

Il 5-fluorouracile deve essere somministrato sotto lo stretto controllo di un medico specializzato nella somministrazione di farmaci antitumorali, in particolare nell'uso di potenti agenti antimetaboliti.

Poiché il fluorouracile presenta tossicità, i pazienti devono essere attentamente e costantemente monitorati durante la somministrazione del farmaco per via parenterale ed è consigliata l'ospedalizzazione almeno durante il ciclo iniziale della chemioterapia.

Prima di procedere con l'inizio della terapia, inoltre, è necessario informare il medico delle condizioni di salute generale del paziente e della presenza di qualsivoglia disturbo o malattia, oltre a quella che si deve trattare con il 5-FU. In particolare, è molto importante informare il medico se:

  • Si soffre di problemi renali e/o epatici, ittero incluso;
  • Si ha un numero di cellule del sangue troppo basso (sintomi di questa condizione possono essere, per esempio, febbre, sanguinamenti o emorragie in qualsiasi distretto corporeo, ulcere della bocca, ecc.);
  • Si soffre di problemi cardiaci;
  • Si soffre di ridotta attività o carenza dell'enzima diidropirimidina deidrogenasi (DPD), poiché i pazienti in questa condizione che assumono fluorouracile sono esposti a un maggior rischio di sviluppare effetti indesiderati gravi;
  • Si sono ricevute radiazioni pelviche ad alto dosaggio;
  • Si soffre di disturbi gastrointestinali;
  • Si ha un'emorragia di qualsiasi tipo.

Durante il trattamento con il principio attivo, invece, il medico va subito allertato in caso di comparsa di:

  • Confusione, disorientamento o alterazione dello stato mentale, difficoltà nell'equilibrio o nella coordinazione e disturbi visivi, poiché potrebbero essere segni di encefalopatia.

Inoltre, qualora dovessero manifestarsi i seguenti sintomi o le seguenti condizioni, il medico provvederà ad interrompere il trattamento parenterale con il principio attivo:

Per quanto riguarda l'impiego del fluorouracile crema, invece, è importante sapere che:

  • È probabile che l'area di pelle trattata si arrossi e si manifestino gonfiore e infiammazione, fastidio, erosione cutanea e, infine, guarigione. Questo è ciò che ci si aspetta come risposta al trattamento della cheratosi attinica con il 5-FU; tuttavia, se i sintomi sono particolarmente gravi o se ci si sente preoccupati, consultare subito il medico.
  • È necessario evitare il contatto con occhi, naso, bocca o altre mucose, poiché potrebbero manifestarsi irritazioni, infiammazione e ulcerazione.
  • Non va applicato su cute danneggiata o su ferite aperte.
  • Non vanno usati bendaggi o medicazioni occlusive dopo il suo impiego.
  • L'esposizione ai raggi UV deve essere evitata.
  • Può causare reazioni allergiche, in tal caso, contattare subito il medico.

Anche per il fluorurabile crema, prima di iniziare il trattamento, il medico va avvisato nel caso si abbia una ridotta attività o carenza dell'enzima diidropirimidina deidrogenasi (DPD).

NOTA BENE

  • Il fluorouracile non deve essere utilizzato in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età.
  • Il fluorouracile per uso parenterale potrebbe causare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o utilizzare macchinari.

Interazioni

Interazioni farmacologiche fra il Fluorouracile e altri farmaci

Il fluorouracile non deve essere usato in concomitanza a farmaci antivirali come brivudina, sorivudina o analoghi. Se questi farmaci sono già stati assunti, è necessario attendere almeno 4 settimana dall'interruzione del loro uso prima di intraprendere la terapia a base di 5-FU.

Per questa ragione, il medico deve essere informato se si stanno assumendo o se si sono assunti da poco i suddetti farmaci prima di iniziare il trattamento con fluorouracile, sia per via parenterale che per via cutanea.

Oltre a ciò, prima di ricevere il fluorouracile per via parenterale, il medico deve essere informato se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si potrebbero assumere farmaci quali:

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia con fluorouracile in qualsiasi forma farmaceutica, quindi attraverso qualsiasi via di somministrazione, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati da poco assunti, o si potrebbero assumere, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati sopra - inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, gli integratori alimentari, i prodotti omeopatici, ecc.

Fluorouracile e vaccini

Poiché il 5-fluorouracile ha attività immunosoppressiva, i pazienti trattati devono prestare attenzione nel caso in cui debbano essere sottoposti a vaccinazioni.

Se ai pazienti viene somministrato un vaccino a virus uccisi si potrebbe verificare una ridotta risposta anticorpale. Il tempo che intercorre fra la fine della terapia con 5-fluorouracile e il recupero della capacità del paziente di rispondere al vaccino dipende dal tipo di patologia, dalle dosi di farmaco impiegate, dall'intensità e dal tipo di immunosoppressione che il farmaco ha generato. Generalmente, tale periodo varia dai tre mesi fino a un anno.

Se, invece, ai pazienti viene somministrato un vaccino a virus vivi attenuati la ridotta risposta anticorpale si traduce in un potenziamento della replicazione del virus con conseguente aumento degli effetti collaterali del vaccino stesso. In questo caso, quindi, la vaccinazione deve essere effettuata con prudenza e solo previa autorizzazione da parte del medico che somministra la chemioterapia antitumorale.

Effetti indesiderati

Fluorouracile effetti collaterali: quali sono?

Come qualsiasi altro farmaco, anche il fluorouracile può causare diversi effetti collaterali che, tuttavia, possono variare da individuo a individuo, per tipologia e per intensità. Difatti, ogni paziente reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco.

Di seguito sono riportati solamente alcuni degli effetti indesiderati che possono insorgere in seguito alla terapia con fluorouracile; informazioni più dettagliate ed esaustive sono presenti nel foglietto illustrativo del medicinale che si deve impiegare.

Il medico o l'infermiere vanno immediatamente avvisati nel caso in cui compaiano effetti indesiderati gravi quali:

Effetti indesiderati del Fluorouracile per via parenterale

Fra gli effetti indesiderati che possono manifestarsi nel corso del trattamento con fluorouracile per uso endovenoso, ricordiamo:

Per conoscere gli effetti indesiderati meno comuni, rari e molto rari che possono manifestarsi con il fluorouracile per uso endovenoso, consultare il foglietto illustrativo del medicinale che si deve ricevere e rivolgersi al proprio medico.

Effetti indesiderati del Fluorouracile crema

Fra gli effetti indesiderati che possono manifestarsi con l'uso del fluorouracile crema, invece, ricordiamo:

Sovradosaggio da Fluorouracile

Poiché il fluorouracile per via parenterale verrà somministrato in ambito ospedaliero, il sovradosaggio è un evento improbabile, per quanto comunque possibile.

In caso di somministrazione di dosi troppo elevate di principio attivo è possibile che si manifestino: nausea, vomito, diarrea, mucosite grave, ulcerazione gastrointestinale, diminuzione della funzionalità midollare.

In caso di sovradosaggio, il paziente riceverà i trattamenti di supporto necessari.

Nel caso di utilizzo di dosi eccessive di fluorouracile crema, invece, vi è un aumento della probabilità di sviluppare reazioni cutanee gravi. Qualora ciò si verificasse, è necessario contattare subito il medico.

Come agisce?

Fluorouracile meccanismo d'azione: come funziona?

Il 5-fluorouracile è una pirimidina fluorurata appartenente alla categoria degli agenti antimetaboliti avente una struttura simile a quella della base azotata pirimidinica uracile.

Agendo in differenti modi e grazie alla sua struttura, il 5-FU è in grado di interferire con la sintesi di RNA e DNA, ossia degli acidi nucleici fondamentali per la sopravvivenza delle cellule, incluse quelle maligne, determinando in questo modo una crescita cellulare sbilanciata e la conseguente morte della cellula stessa.

Dose e modo d'uso

Come si somministra il Fluorouracile?

Il fluorouracile per uso parenterale verrà somministrato in ambito ospedaliero da personale specializzato attraverso un'infusione endovenosa (flebo). La posologia, la frequenza e la durata del trattamento verranno stabilite dal medico specialista su base individuale per ciascun paziente in funzione del suo stato di salute, dello stato delle sue funzionalità epatica e renale, del suo peso corporeo e dell'eventuale precedente trattamento chirurgico.

Il 5-fluorouracile crema per uso topico, invece, va applicato direttamente sulla cute nella zona da trattare secondo la modalità e alla posologia indicate dal medico. Per qualsiasi dubbio, rivolgersi a questa figura sanitaria e consultare il foglietto illustrativo del medicinale da essa prescritto.

Uso in gravidanza e allattamento

Il Fluorouracile può essere usato durante la gestazione e nelle madri che allattano al seno?

Il fluorouracile non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente indispensabile e il beneficio atteso per la madre sia superiore ai rischi per il feto.

L'uso del principio attivo è controindicato nelle madri che allattano al seno. Qualora fosse necessario iniziare una terapia, l'allattamento va interrotto.

Sia le donne in età fertile che gli uomini in terapia con il principio attivo (e i relativi partner) dovranno adottare metodi contraccettivi efficaci per prevenire l'insorgenza di eventuali gravidanze, per tutta la durata del trattamento e per un periodo di almeno sei mesi dal termine dello stesso (un mese in caso di utilizzo del fluorouracile crema; ad ogni modo, per chiarimenti, rivolgersi al medico).

Gli uomini, a causa della possibilità che il trattamento con fluorouracile causi infertilità permanente, se desiderano procreare dovrebbero discutere con il medico della possibilità di conservare il proprio seme prima di iniziare la terapia.

Controindicazioni

Quando il Fluorouracile NON deve essere utilizzato

L'uso del fluorouracile è sempre controindicato - indipendentemente dalla formulazione farmaceutica utilizzata - in tutti i seguenti casi:

  • Allergia nota allo stesso fluorouracile e/o ad uno o più degli eccipienti (o eventuali altri principi attivi) contenuti nel medicinale che si deve assumere;
  • In pazienti che stanno assumendo - o che hanno assunto nelle ultime 4 settimane - farmaci antivirali come brivudina, sorivudina e analoghi;
  • In gravidanza;
  • Durante l'allattamento al seno.

Il 5-FU per uso parenterale, inoltre, è altresì controindicato:

  • In pazienti con funzionalità del midollo osseo ridotta;
  • Nei pazienti debilitati;
  • In pazienti con gravi infezioni in corso;
  • Nei pazienti con tumore non maligno;
  • Nei pazienti con gravi compromissioni della funzionalità epatica;
  • In pazienti omozigoti per l'enzima diidropirimidina deidrogenasi (DPD).

Mentre il fluorouracile crema è controindicato anche nei pazienti con allergia nota alle arachidi o alla soia a causa degli eccipienti contenuti.

NOTA BENE

In questo articolo si è cercato di fornire una panoramica generale sulle principali caratteristiche del fluorouracile e dei medicinali che lo contengono. Per informazioni più specifiche e dettagliate, si rimanda al consulto con il medico e alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve utilizzare.

Per qualsiasi dubbio, rivolgersi al medico.

Autore

Ilaria Randi

Ilaria Randi

Chimica e Tecnologa Farmaceutica
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista