Farmaci Antiallergici, Istamina e Antistaminici

Farmaci Antiallergici, Istamina e Antistaminici
Ultima modifica 05.03.2020
INDICE
  1. Generalità
  2. Istamina
  3. Farmaci Antistaminici

Generalità

Cosa sono i Farmaci Antiallergici?

Con la dicitura "farmaci antiallergici" si vogliono indicare in maniera estremamente generica tutti quei farmaci che si possono utilizzare nel trattamento delle allergie e delle loro molteplici manifestazioni.

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Ecco che, in questa definizione generale, vengono compresi farmaci quali:

  • Antistaminici: sono un vasto gruppo di farmaci che antagonizzano gli effetti dell'istamina.
  • Decongestionanti: vengono utilizzati per contrastare i sintomi delle allergie che si manifestano soprattutto a carico del naso (naso chiuso o congestione nasale) e degli occhi (congestione oculare); aiutano quindi, a ridurre il gonfiore e le abbondanti secrezioni che tipicamente insorgono durante le risposte allergiche.
  • Broncodilatatori: vengono utilizzati più che altro nel trattamento dell'asma allergica per migliorare la pervietà delle vie aeree.
  • Corticosteroidi: vengono impiegati in quanto potenti antinfiammatori capaci di ridurre la risposta eccessiva del sistema immunitario. Possono essere utilizzati sia da soli che in associazione ad altri farmaci per il trattamento delle allergie e dei loro sintomi.

Ad ogni modo, quelli che vengono considerati come i farmaci antiallergici per eccellenza sono gli antistaminici, in quanto capaci di interferire con l'azione dell'istamina, sostanza azotata che ricopre moltissimi ruoli all'interno dell'organismo e che è implicata nell'insorgenza delle manifestazioni delle reazioni allergiche. Di seguito, entreremo più nel dettaglio.

Istamina

Che cos'è l'Istamina?

L'istamina è un'ammina biologicamente attiva, individuata nei tessuti intestinali animali, in seguito riprodotta per sintesi chimica in laboratorio.

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Istamina - Struttura Chimica

L'istamina viene definita come autacoide, ormone locale o mediatore; è ubiquitaria ma distribuita in modo disomogeneo; la si trova in particolar modo (ma non esclusivamente) a livello di mastociti e basofili, di pelle e mucose (gastrica, respiratoria) e a livello del sistema nervoso centrale o SNC (ipotalamo e nuclei della base), dove funge da neurotrasmettitore.

Recettori dell'Istamina

L'istamina svolge le sue numerose funzioni interagendo con i suoi recettori:

  • Recettori H1: sono localizzati soprattutto a livello della muscolatura liscia di vasi e bronchi, sul cuore e nel SNC;
  • Recettori H2: localizzati perlopiù a livello di cuore, SNC e stomaco (qui regolano la secrezione acida);
  • Recettori H3: localizzati a livello di SNC (autorecettori), polmoni, stomaco e intestino;
  • Recettori H4: localizzati in particolar modo nel midollo osseo, nella milza e nei mastociti.

Ruolo dell'Istamina nell'Organismo

Come abbiamo detto, interagendo con i suoi recettori, l'istamina è in grado di esercitare diverse funzioni in tutto l'organismo; di seguito, ne verranno illustrate alcune:

Per approfondire: Istamina

Ruolo dell'istamina nelle Reazioni Allergiche

Le reazioni allergiche vengono definite come una risposta spropositata da parte del sistema immunitario dell'individuo in seguito al contatto con particolari sostanze note come allergeni.

L'istamina svolge un ruolo di primaria importanza nell'insorgenza delle manifestazioni infiammatorie e delle reazioni allergiche, quale rossore, eritema, gonfiore e dolore.

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Degranulazione di un mastocita e rilascio dell'Istamina

Entrando più nel dettaglio, l'stamina viene rilasciata dai mastociti in seguito a stimolazione da parte delle IgE prodotte dalle plasmacellule per reagire a specifiche sostanze, gli allergeni appunto. L'attivazione del sistema immunitario in seguito al contatto con un allergene porta alla cosiddetta degranulazione dei mastociti con liberazione dell'istamina da questi ultimi e conseguente comparsa di infiammazione e dei sintomi ad essa associati.

Va detto, tuttavia, che la liberazione di istamina, oltre che su base immunologica, può essere provocata anche a livello esogeno  da traumi, stimoli termici (incluse lampade UV), farmaci e tossine batteriche.

Farmaci Antistaminici

I farmaci antistaminici sono farmaci che vengono utilizzati per contrastare l'attività dell'istamina; in altre parole, sono farmaci antagonisti dei recettori di questo autacoide.

In ambito terapeutico vengono utilizzati antagonisti dei recettori H1 e antagonisti dei recettori H2. In funzione del tipo di recettore inibito, l'effetto terapeutico ottenuto è diverso.

Antagonisti dei recettori H1 dell'Istamina

I farmaci antagonisti dei recettori H1 dell'istamina sono quelli che vengono utilizzati nel trattamento delle reazioni allergiche, ma trovano impiego anche nel trattamento di cinetosi e disturbi vestibolari. Tralasciando questi ultimi tipi di applicazioni terapeutiche, di seguito varranno riportati alcuni esempi di antistaminici antagonisti dei recettori H1 utilizzati nell'ambito del trattamento delle allergie.

Antagonisti dei recettori H1 di prima generazione

Si tratta dei primi antistaminici ad essere utilizzati, ne sono esempi:

  • La difenidramina (medicinali per uso orale e per uso topico - crema cutanea);
  • La ciproeptadina (medicinali per uso orale);
  • L'idrossizina o idroxizina (medicinali per uso orale impiegati nel trattamento delle dermatiti allergiche);
  • L'oxatomide (medicinali per uso orale e per uso topico - crema cutanea).

Tutti questi principi attivi rientrano ancora oggi nella composizione di numerosi medicinali largamente impiegati, alcuni dei quali dispensabili anche senza presentazione di ricetta medica.

Fra gli effetti collaterali più comuni di questo gruppo di antistaminici, ricordiamo la capacità di causare sonnolenza e sedazione in seguito all'assunzione per via orale. Quando il medico prescrive al paziente una terapia a base di farmaci antiallergici antagonisti dei recettori H1 di prima generazione, pertanto, dovrà tenere conto di questo aspetto e informarne il paziente.

Oltre a questo, è opportuno precisare che gli antagonisti degli H1 di prima generazione non sono selettivi e possono esercitare anche altre attività, quali ad esempio attività anticolinergica, attività, antiserotoninergica, ecc., da cui gli effetti collaterali tipici.

Antagonisti dei recettori H1 di seconda generazione

I farmaci antistaminici antagonisti dei recettori H1 di seconda generazione, invece, risultano essere maggiormente selettivi per questo recettore dell'istamina e non provocano sedazione. Fra di essi ricordiamo:

Antagonisti dei recettori H1 di terza generazione

Gli antistaminici antagonisti dei recettori H1 di terza generazione (o "di ultima generazione") possiedono elevate affinità e selettività recettoriale. Fra questi, ritroviamo:

  • La fexofenadina (medicinali per uso orale);
  • La levocetirizina (medicinali per uso orale);
  • La mizolastina (medicinali per uso orale).

È tuttavia opportuno precisare che, benché si tratti di farmaci altamente selettivi, ciò non significa che gli antistaminici anti-H1 di terza generazione siano privi di effetti collaterali.

Antagonisti dei Recettori H2 dell'Istamina

Gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina espletano la loro attività a livello gastrico; non a caso, vengono impiegati nel trattamento dell'ipersecrezione acida gastrica. Antagonizzando i recettori di tipo H2 presenti a livello della mucosa dello stomaco, infatti, essi sono in grado di ridurre la secrezione acida sia basale che stimolata dal cibo. Poiché in quest'articolo si vuole porre l'attenzione sui farmaci antistaminici intesi come farmaci antiallergici, non ci addentreremo in ulteriori spiegazioni. Ricordiamo solo i più noti principi attivi appartenenti a questo gruppo: nizatidina, famotidina e ranitidina.

Per maggiori informazioni in merito, è possibile consultare i seguenti articoli:

Effetti Collaterali dei Farmaci Antistaminici

Vista la grande variabilità di principi attivi presenti all'interno del gruppo dei farmaci antistaminici, risulta decisamente difficile elencare in maniera completa ed esaustiva tutti gli effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito al loro impiego.

Gli effetti indesiderati, infatti, oltre ad essere diversi in funzione del principio attivo preso in considerazione, possono variare anche in funzione della via di somministrazione, della concentrazione di antistaminico nel medicinale e dell'eventuale associazione con altri principi attivi.

Si consiglia, pertanto, di rivolgersi al medico e di leggere con attenzione il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere per ottenere maggiori informazioni in merito.

Controindicazioni dei Farmaci Antistaminici

Quanto appena detto per gli effetti collaterali è altrettanto vero per le controindicazioni. Chiaramente, qualsiasi farmaco antistaminico è sempre controindicato in caso di allergia nota allo stesso principio attivo; ma per maggiori informazioni circa le altre possibili controindicazioni, è necessario il consulto del foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Per ulteriori informazioni: Allergia - Allergie

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista