Benzodiazepine

Le benzodiazepine vengono classificate in basa alla loro durata d'azione:

  • Durata ultra breve, inferiore a 6 ore, indicate come ipnotici;
  • Durata breve, tra le 12 e le 18 ore, indicate come ansiolitici ed ipnotici;
  • Durata media, 24 ore, indicate come ansiolitici ed antidepressivi;
  • Durata lunga, tra le 24 e le 48 ore, indicate soprattutto come ansiolitico, ma anche come anticonvulsivanti, in quanto l'aumento del segnale inibitorio del GABA riduce l'eccitabilità della cellula.

Caratteristiche farmacodinamiche delle benzodiazepine:

  • La somministrazione avviene per via orale o endovenosa, mai per via intramuscolare poiché in tal caso l'assorbimento delle benzodiazepine non sarebbe costante;
  • Il tempo di emivita è variabile da farmaco a farmaco, così da garantire l'effetto voluto;
  • La liposolubilità varia a seconda dell'azione deprimente che si vuole esplicare, più è elevata e maggiore risulta l'azione deprimente a livello del SNC;
  • Essendo farmaci liposolubili, le benzodiazepine riescono ad oltrepassare la barriera emato-encefalica e a diffondere nel latte materno;
  • I farmaci più complessi presentano metaboliti attivi con emivita superiore al composto originario (ad esempio l'Oxazepam è un metabolita attivo del Diazepam);
  • L'eliminazione avviene prevalentemente per via renale.

Come agiscono le benzodiazepine?


Il neurotrasmettitore inibitorio GABA interagisce con due diversi recettori, il recettore canale A e il recettore B; l'interazione con il recettore GABA A viene favorita dal passaggio di ioni cloro, ciò comporta una depolarizzazione della membrana cellulare ed una consequenziale riduzione dell'eccitabilità cellulare. Le benzodiazebine si legano al sito allosterico del recettore GABA A, agevolando il passaggio di ioni cloro, così da potenziare il segnale inibitorio del GABA; quest'azione a livello centrale si traduce in una generale depressione dell'eccitabilità dei neuroni.
Gli effetti ipnotici delle benzodiazepine possono esplicarsi nei diversi stadi  della fase di sonno, infatti possono: ridurre la durata dello stadio 1 e limitare il numero di risvegli notturni; prolungare la durata dello stadio 2 e ridurre la durata degli stadi 3 e 4; mantenere più a lungo la fase REM, che invece viene del tutto eliminata da parte di un'altra importante classe di farmaci ipnotici, i barbiturici.

L'effetto ipnotico delle benzodiazepine, essendo dose-dipendente, va in contro a fenomeni di tolleranza farmacologica in caso di terapie prolungate; per questo è bene agire con terapie combinate e sempre sotto stretto controllo medico. A dosaggi molto elevati possono manifestarsi: confusione mentale, deficit psico-motori diurni, amnesia anterograda (ovvero si possono dimenticare gli eventi avvenuti durante la somministrazione del farmaco... questo effetto avverso risulta molto utile caso di esami molto invasi, come endoscopie e broncoscopie), insonnia rebaund in seguito alla sospensione del trattamento con benzodiazepine, che può essere addirittura più grave nel caso di ipnotici a breve durata.

 

« Farmacologia »


ARTICOLI CORRELATI

Alprazolam Benzodiazepine Bromazepam Clonazepam Diazepam Flumazenil Flurazepam Lorazepam Lormetazepam Brotizolam - Farmaco generico - Foglietto Illustrativo Mogadon - Foglietto Illustrativo Prazepam EG - Farmaco generico - Foglietto Illustrativo Alprazolam ABC - Foglietto Illustrativo Anexate - Foglietto Illustrativo Anseren - Foglietto Illustrativo Ansiolin - Foglietto Illustrativo Compendium - Foglietto Illustrativo Control - Foglietto Illustrativo Dalmadorm - Foglietto Illustrativo Depas - Foglietto Illustrativo Domar - Foglietto Illustrativo Esilgan - Foglietto Illustrativo Felison - Foglietto Illustrativo Flunox - Foglietto Illustrativo Frisium - Foglietto Illustrativo Frontal - Foglietto Illustrativo Halcion - Foglietto Illustrativo Ipnovel - Foglietto Illustrativo Lendormin - Foglietto Illustrativo Lexotan - Foglietto Illustrativo Lorans - Foglietto Illustrativo Lorazepam Dorom - Foglietto Illustrativo Micropam - Foglietto Illustrativo Minias - Foglietto Illustrativo Pasaden - Foglietto Illustrativo Prazene - Foglietto Illustrativo Rivotril - Foglietto Illustrativo Rizen - Foglietto Illustrativo Roipnol - Foglietto Illustrativo Serpax - Foglietto Illustrativo Songar - Foglietto Illustrativo Spasmomen Somatico - Foglietto Illustrativo Tavor - Foglietto Illustrativo Tranquirit - Foglietto Illustrativo Valdorm - Foglietto Illustrativo Valium - Foglietto Illustrativo Xanax - Foglietto Illustrativo Benzodiazepine su Wikipedia italiano Benzodiazepine su Wikipedia inglese Farmaci per la cura dell'Ansia Ansiolitici Naturali Venlafaxina: Cos'è? Come Agisce? Indicazioni, Posologia, Effetti Collaterali e Controindicazioni Ansiolitici - Farmaci Ansiolitici Ansiolitici su Wikipedia italiano Anxiolytic su Wikipedia inglese
Ultima modifica dell'articolo: 26/04/2016

APPROFONDIMENTI E CURIOSITÀ