Antagonisti dei Recettori H2 dell'Istamina: A Cosa Servono?

Antagonisti dei Recettori H2 dell'Istamina: A Cosa Servono?
Ultima modifica 20.02.2020
INDICE
  1. Generalità
  2. A Cosa Servono
  3. Principi Attivi
  4. Meccanismo d'Azione
  5. Uso in Gravidanza e Allattamento
  6. Effetti Indesiderati
  7. Controindicazioni

Generalità

Cosa sono gli Antagonisti dei Recettori H2 dell'Istamina?

Come si può facilmente intuire dal loro stesso nome, gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina sono principi attivi capaci di ostacolare le azioni indotte dall'istamina quando si lega ai suoi recettori di tipo H2.

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Recettori H2: localizzazione e funzioni

I recettori H2 dell'istamina sono localizzati a livello di stomaco, cuore e sistema nervoso centrale. Dal punto di vista terapeutico, particolarmente interessanti risultano i recettori H2 presenti sulla mucosa gastrica, in quanto implicati nella stimolazione della produzione di acidi gastrici. Da qui, la realizzazione di antagonisti di questi recettori capaci di contrastare l'ipersecrezione acida dello stomaco.

A Cosa Servono

Indicazioni degli Antagonisti dei recettori H2 dell'Istamina

Come accennato, gli antagonisti H2 vengono utilizzati per contrastare l'ipersecrezione acida dello stomaco. Più precisamente, il loro impiego è indicato - a seconda del principio attivo preso in considerazione - in caso di:

Inoltre, gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina possono essere altresì impiegati nell'ambito di protocolli terapeutici che prevedono la somministrazione di più farmaci in associazione, come ad esempio nel trattamento per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori.

Principi Attivi

Antagonisti dei Recettori H2: quali sono?

Dopo anni di ricerche e dopo la realizzazione dei primi - e purtroppo infruttuosi - potenziali antagonisti dei recettori H2 dell'istamina, si arrivò alla sintesi di quello che sarebbe diventato il capostipite di questa classe di farmaci: la cimetidina. Attualmente ancora in commercio all'interno di farmaci da banco impiegati nel trattamento di bruciore e iperacidità di stomaco occasionali, la cimetidina può interferire con l'azione di molti altri farmaci in quanto capace di inibire i processi metabolici del citocromo P450.

Lo sapevi che…

La cimetidina rientra anche nella composizione di medicinali ad uso veterinario il cui impiego è indicato nel trattamento sintomatico per la riduzione del vomito associato a gastrite cronica nei cani.

Altri principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci e migliori della cimetidina dal punto di vista della farmacocinetica e degli effetti collaterali, sono:

  • La nizatidina (Nizax®), utilizzata nel trattamento di ulcera duodenale, ulcera gastrica, ulcera associata all'uso di FANS, ulcere recidivanti ed esofagite da reflusso gastroesofageo;
  • La famotidina (Famotidina EG®), anch'essa impiegata nel trattamento di ulcera duodenale, ulcera gastrica ed esofagite da reflusso, viene altresì utilizzata nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison;
  • La ranitidina, avente le medesime indicazioni terapeutiche degli altri antagonisti sopra citati.

Approfondimento: Ritiro dei Medicinali contenenti Ranitidina da parte dell'AIFA

Nella seconda metà del 2019, l'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha disposto il ritiro dalle farmacie e dalla catena distributiva di tutti i lotti di medicinali contenenti ranitidina prodotta presso l'officina farmaceutica SARACA LABORATORIES LTD in India. Il ritiro è stato giustificato dal ritrovamento di un'impurezza - la N-nitrosodimetilammina o NDMA - all'interno di alcuni lotti di medicinali a base di ranitidina provenienti da tale industria. La NDMA, infatti - peraltro già rinvenuta in alcuni farmaci antipertensivi (sartani) nel 2018 - è una sostanza classificata come probabilmente cancerogena per l'uomo. Benché l'impurezza sia stata riscontrata solo in alcuni lotti, l'AIFA ha proceduto al ritiro di tutti i medicinali contenenti ranitidina per poter effettuare ulteriori indagini salvaguardando la salute dei pazienti con il ritiro preventivo di tutti i farmaci contenenti questo principio attivo anti-H2.

Maggiori informazioni sono disponibili sul sito Ufficiale dell'Agenzia Italiana del Farmaco.

Meccanismo d'Azione

Come agiscono gli Antagonisti dei Recettori H2 dell'Istamina?

Come anticipato, l'istamina - interagendo con i suoi recettori H2 localizzati a livello della mucosa gastrica - è in grado di promuovere la secrezione gastrica mediante un meccanismo d'azione AMPc-dipendente (ossia, dipendente dall'adenosina monofosfato ciclico).

I farmaci anti-H2, quindi, grazie alla loro azione antagonista, ostacolano il legame istamina-recettori H2, inibendo la secrezione di acido gastrico, sia basale (in particolare, quella notturna) che stimolata dall'assunzione di cibo.

Uso in Gravidanza e Allattamento

Si possono usare gli Antagonisti dei Recettori H2 dell'Istamina in Gravidanza e Durante l'Allattamento?

La possibilità di utilizzare un antagonista dei recettori H2 dell'istamina durante la gravidanza e l'allattamento al seno dipende dal principio attivo preso in considerazione: alcuni risultano controindicati, altri no. Ad ogni modo, anche se certi anti-H2 non sono espressamente controindicati in questa categoria di pazienti, essi dovrebbero essere usati solo se strettamente necessari e comunque sotto lo stretto controllo del medico.

In qualsiasi caso, si ricorda che le donne gravide e le madri che allattano al seno devono sempre chiedere il parere preventivo del proprio medico e/o del proprio ginecologo prima di assumere qualsivoglia tipo di farmaco, anche se da banco e di libera vendita.

Effetti Indesiderati

Quali Effetti Indesiderati possono manifestarsi in seguito all'assunzione di Antagonisti dei recettori H2 dell'Istamina?

Gli effetti indesiderati che possono manifestarsi nel corso della terapia con anti-H2 possono variare in funzione del principio attivo preso in considerazione.

La cimetidina è considerata come l'antagonista dei recettori H2 con maggiori effetti indesiderati e con maggior capacità di interferire con altri farmaci; fra i suoi effetti collaterali più significativi ritroviamo: disturbi gastrointestinali (molto comuni), sonnolenza e confusione (soprattutto in persone anziane), vertigini, eruzioni cutanee, disturbi renali e agranulocitosi (tutti molto rari).

Effetti indesiderati a carico del fegato (fortunatamente rari) possono essere causati dall'assunzione di tutti gli anti-H2 qui menzionati, così come la comparsa di reazioni allergiche in individui sensibili.

Ad ogni modo, per conoscere tutti i possibili effetti indesiderati derivanti dall'assunzione di un dato antagonista dei recettori H2, è bene leggere con attenzione il foglietto illustrativo del medicinale a base di quell'antagonista che si deve assumere.

Controindicazioni

Quando gli Antagonisti dei Recettori H2 dell'Istamina NON devono essere usati?

L'uso dei farmaci anti-H2 è sempre controindicato in caso di allergia nota allo stesso anti-H2 che si deve assumere. Chiaramente, il medicinale non deve essere utilizzato anche in presenza di allergie note a qualcuno degli eccipienti in esso contenuti.

Dal momento che sono stati segnalati casi di sensibilità crociata, l'uso di un anti-H2 è controindicato anche in caso di allergia nota ad altri principi attivi appartenenti alla stessa classe di farmaci.

Infine, alcuni medicinali a base di antagonisti dei recettori H2 dell'istamina sono controindicati nei bambini con meno di 12 anni di età e durante la gravidanza e l'allattamento.

Per maggiori informazioni, s'invita ancora una volta all'attenta lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere e al consulto con il proprio medico.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista