SELECTIN ® è un farmaco a base di pravastatina sale sodico
GRUPPO TERAPEUTICO: Ipolipemizzanti - Inibitore della HMG-CoA reduttasi
Indicazioni SELECTIN ® Pravastatina
SELECTIN ® è utilizzato come trattamento farmacologico della dislipidemia mista e dell'ipercolesterolemia primaria o familiare eterozigote, quando un'opportuna dieta ed un corretto stile di vita non hanno prodotto risultati terapeutici soddisfacenti.
SELECTIN ® può essere utilizzato anche nella prevenzione delle patologie cardiovascolari in pazienti con precedente storia clinica di eventi coronarici, infarto miocardico, eventi cerebrovascolari e affezioni di vario genere del sistema cardiovascolare.
SELECTIN ® è anche usato nel trattamento dell'iperlipidemia post-trapianto in pazienti sottoposti a terapia immunosoppressiva.
Meccanismo d'azione SELECTIN ® Pravastatina
La pravastatina, assunta per os, viene rapidamente assorbita dal tratto gastro-enterico, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica dopo circa 1.5 ore dalla sua assunzione. Gran parte del farmaco subisce un metabolismo di primo passaggio epatico, con formazione di metaboliti inattivi, che fa scendere la biodisponibilità assoluta della pravastatina a circa il 17% della dose totale assunta.
La quota attiva penetra selettivamente nelle cellule epatiche, esercitando un'inibizione diretta sull'enzima HMG-CoA reduttasi, necessario per la sintesi epatica di colesterolo. La riduzione dei livelli di colesterolo all'interno dell'epatocita, attraverso un meccanismo a feedback positivo, incrementa l'espressione di recettori per le LDL sulla superficie della cellula, migliorando così l'uptake delle lipoproteine a bassa densità (chiamate appunto LDL). Questa duplice azione, accompagnata anche da un'inevitabile riduzione della sintesi delle VLDL (precorritrici delle LDL), determina un calo apprezzabile delle concentrazioni ematiche di colesterolo LDL già dopo una settimana di trattamento. L'effetto terapeutico, tuttavia, tende a massimizzarsi solamente alla quarta settimana dall'inizio del trattamento.
Questo effetto biologico, probabilmente sostenuto anche da un'azione pleiotropica delle statine, si traduce in una significativa riduzione del rischio cardiovascolare e dell'incidenza di patologie correlate.
Dopo circa un'ora e mezzo dall'assunzione, la pravastatina viene in gran parte eliminata attraverso le feci, mentre la quota rimanente viene escreta tramite le urine.
Studi svolti ed efficacia clinica
1 . L'EFFICACIA DI PRAVASTATINA
J Hum Hypertens. 1994 Jul;8(7):525-30.
Efficacy and safety of pravastatin in hypertensive hypercholesterolaemic patients on antihypertensive drug therapy.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Questo studio, condotto su pazienti con ipercolesterolemia (colesterolo totale superiore ai 250mg/dL) ed ipertensione, ha dimostrato come la somministrazione di pravastatina alle dosi di 20 e 40 mg giornalieri possa garantire una riduzione di oltre il 27% del colesterolo totale e di circa il 35% del colesterolo LDL, indipendentemente dal tipo di trattamento antipertensivo effettuato.
2. L'EFFICACIA PLEIOTROPICA DELLA PRAVASTATINA
Eur J Pharmacol. 2010 Mar 25;630(1-3):107-11. Epub 2010 Jan 5.
In vitro antioxidant activity of pravastatin provides vascular protection.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Diversi studi in tutto il mondo stanno cercando di chiarire ed identificare gli effetti non ipolipidemizzanti della provastatina, probabilmente coinvolti nella prevenzione delle patologie cardiovascolari. Questo studio, condotto in vitro su colture cellulari, ha dimostrato come la provastatina possa esercitare una potente azione antiossidante e vasoprotettiva, attraverso meccanismi indipendenti dall'inibizione della produzione di acido mevalonico.
3. STATINE ANTICANCRO?
Eur J Cancer. 2010 Aug 18. [Epub ahead of print]
The addition of pravastatin to chemotherapy in advanced gastric carcinoma: A randomised phase II trial.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Diversi studi, ancora in fase sperimentale, sostengono l'azione antitumorale delle statine, esercitata attraverso l'inibizione della sintesi di colesterolo (elemento necessario alla costituzione delle membrane cellulari). Questo trial clinico ha utilizzato la pravastatina come adiuvante della chemioterapia nel trattamento del carcinoma gastrico in fase avanzata, senza tuttavia ottenere alcun tipo di miglioramento. La discordanza esistente tra l'ipotesi biologica - sostenuta da esperimenti in vitro - e la pratica clinica, non permette di esprimere un parere univoco su quest'utilità.
Modalità d'uso e posologia
SELECTIN ® compresse da 20/40 mg di pravastatina: il dosaggio più utilizzato nel trattamento dell'ipercolesterolemia primitiva è compreso tra i 10 ed i 40mg giornalieri, assunti in unica dose, possibilmente prima di andare a dormire. La formulazione del dosaggio specifico dev'esser effettuata dal medico dopo un'attenta valutazione dello stato fisio-patologico del paziente, e dopo aver escluso cause possibili di ipercolesterolemia secondaria. In base all'obiettivo terapeutico e ai risultati riscontrati è possibile provvedere ad un adeguamento del dosaggio, dopo circa 4 settimane, periodo necessario ad ottenere il massimo effetto terapeutico.
In ogni caso, prima di intraprendere qualsiasi trattamento farmacologico, sarebbe opportuno adottare uno stile di vita sano ed una dieta ipolipidica, da protrarre anche durante l'iter terapeutico.
Nella prevenzione delle patologie cardiovascolari, la dose di SELECTIN ® generalmente utilizzata è stata di 40 mg/die, mentre nell'iperlipidemia post trapianto si è utilizzata generalmente la dose di 10mg/die, per eventualmente adeguarla successivamente in caso di ridotta risposta terapeutica.
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI SELECTIN ® Pravastatina - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.
Avvertenze SELECTIN ® Pravastatina
Al pari delle altre statine, la terapia con pravastatina richiede un monitoraggio della funzionalità epatica e delle transaminasi. E' infatti necessario somministrare con cautela questo farmaco in pazienti con pregressa storia clinica di epatopatie, al fine di evitare - seppur rari - spiacevoli effetti collaterali.
La stessa cautela dovrebbe essere mantenuta nei confronti di pazienti con precedente storia di miopatie, o predisposti allo sviluppo di patologie muscolari scheletriche; in questi casi, sarebbe necessario un monitoraggio periodico dei livelli di creatinchinasi, al fine di evitare episodi di rabdomiolisi. Lo stesso follow-up, invece, non è richiesto per pazienti privi di tali storie cliniche, a patto che venga sempre accertata l'assenza di dolori muscolari e debolezza persistente.
Vista la presenza del lattosio tra gli eccipienti, SELECTIN ® potrebbe creare problemi gastro-intestinali in pazienti con ridotta tolleranza al glucosio/galattosio, o affetti da sindrome da deficit enzimatica di lattasi.
Alla luce degli studi attuali e del meccanismo d'azione del farmaco, la pravastatina non dovrebbe incidere sulle normali capacità di attenzione del paziente; pertanto, non sembra alterare la capacità di guida o di uso di macchinari.
Diversi studi hanno dimostrato l'assenza di effetti teratogeni della pravastatina sul feto; tuttavia l'utilizzo di SELECTIN ® è fortemente controindicato in gravidanza, vista l'importanza del colesterolo durante le fasi di embriogenesi e sviluppo fetale.
Anche l'allattamento al seno dovrebbe essere sospeso in caso di trattamento con pravastatina, anche se le quote del principio attivo ritrovate nel latte materno sono trascurabili.
Interazioni
Al contrario di molte altre statine ed inibitori dell'enzima HMG-CoA reduttasi, il metabolismo epatico della pravastatina non è sostenuto unicamente dal citocromo P450 3A4. Questa caratteristica riduce quindi le potenziali interazioni con suoi inibitori o induttori (acido acetilsalicilico, warfarin, ciclosporina...) e mantiene abbastanza stabile il suo profilo farmacocinetico.
Un adeguamento della dose, invece, è richiesto in caso di concomitante assunzione di altri farmaci ad azione ipolipidemizzante.
Controindicazioni SELECTIN ® Pravastatina
SELECTIN ® è controindicato in caso di ipersensibilità verso uno dei suoi componenti, di epatopatie di vario genere e durante il periodo di gravidanza ed allattamento.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
I vari studi effettuati sulla tollerabilità e sicurezza della pravastatina hanno dimostrato come l'incidenza di effetti collaterali sia paragonabile a quella osservata nel campione di controllo. Le reazioni avverse più comuni sono state tutte di entità clinica poco rilevante e generalizzate, come diarrea, nausea, vomito, flatulenza, vertigini ed astenia.
Reazioni più gravi con interessamento dell'apparato muscolare scheletrico, cardiovascolare ed epatico, sono state decisamente più rare e transitorie, tanto da scomparire rapidamente in seguito alla sospensione della terapia.
Note
SELECTIN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
Le informazioni su SELECTIN ® Pravastatina pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.
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