PENTACARINAT ® Pentamidina

PENTACARINAT ®  è un farmaco a base di Pentamidina isetionato

GRUPPO TERAPEUTICO: Antiparassitario

Indicazioni PENTACARINAT ® Pentamidina

PENTACARINAT ® è una specialità medicinale indicata nella prevenzione e nel trattamento della polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti con sistema immunitario fortemente compromesso e nel trattamento della Leishmaniosi e della Tripanosomiasi africana.

Meccanismo d'azione PENTACARINAT ® Pentamidina

PENTACARINAT ® è un antiprotozoario a base di Pentamidina, principio attivo utilizzato non solo nel trattamento e nella prevenzione delle polmoniti da Pneumocystis carinii ma anche in corso di altre patologie protozoarie come la Leishmaniosi e la Tripanosomiasi.
A fronte di un impiego clinico ormai consolidato negli anni, non sono invece del tutto caratterizzati i meccanismi biologici dell'azione del farmaco, seppur sembra possibile l'interazione del principio attivo con biolomecole come il DNA e l'RNA con la conseguente compromissione delle capacità biosintetiche e l'inevitabile morte del parassita.
L'uso della soluzione da nebulizzare, consente alla Pentamidina di raggiungere agevolmente l'ambiente polmonare a concentrazioni farmacologicamente attive, tali da garantire un azione terapeutica prolungata nel tempo, con un emivita stimata intorno ai 30 giorni, che evidentemente vede la partecipazione della componente macrofagica , nel rilascio constante del farmaco.
L'uso invece del farmaco per via parenterale consente alla Pentamidina di raggiungere differenti tessuti concentrandosi tuttavia prevalentemente al livello degli organi di filtro come fegato e rene, per essere successivamente eliminata gradualmente prevalentemente con le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

ANALOGHI DELLA PENTAMIDINA
Curr Med Chem. 2012;19(34):5819-36.

New pentamidine analogues in medicinal chemistry.

Porcheddu A, Giacomelli G, De Luca L.

Studio che racchiude l'importanza della ricerca scientifica nell'identificare analoghi della Pentamidina dotati di maggior efficacia terapeutica a fronte di una ridotta citotossicità, che possano pertanto essere impiegati più frequentemente nella comune pratica clinica.

AZIONE ANTINFIAMMATORIA DELLA PENTAMIDINA
J Neuroinflammation. 2012 Dec 23;9:277.

The antiprotozoal drug pentamidine ameliorates experimentally induced acute colitis in mice.

Esposito G, Capoccia E, Sarnelli G, Scuderi C, Cirillo C, Cuomo R, Steardo L.

Interessante studio sperimentale che dimostra l'efficacia della pentamidina nel controllare la sintomatologia e il quadro istologico di colite acuta in cavie da laboratorio. Tale evidenza potrebbe aprire le porte per una possibile attività antinfiammatoria del farmaco.

PENTAMIDINA E INSUFFICIENZA RENALE ACUTA
Case Rep Transplant. 2013;2013:907593.

Nebulized pentamidine-induced acute renal allograft dysfunction.

Prabhavalkar S, Masengu A, O'Rourke D, Shields J, Courtney A.

Interessante studio che dimostra la comparsa di una grave complicanza clinica , solitamente associata alla somministrazione endovenosa di Pentamidina, in seguito all'uso inalatorio del farmaco, quale l'insufficienza renale acuta.
Questi studi sottolineano l'importanza di considerare tutte le possibili reazioni avverse legate al farmaco.

Modalità d'uso e posologia

PENTACARINAT ®
Polvere per soluzione iniettabile o da nebulizzare da 300 mg di Pentamidina isetionato.
L'uso di PENTACARINAT ® sia per via aerea ma soprattutto per via parenterale deve necessariamente essere supervisionato da personale medico qualificato, il quale, tenendo conto delle condizioni fisiopatologiche del paziente, della gravità del suo quadro clinico e soprattutto del tipo di parassitosi presente, deve definire in maniera adeguata la posologia e il timing di somministrazione del farmaco.

Avvertenze PENTACARINAT ® Pentamidina

L'uso di PENTACARINAT ® , soprattutto quando effettuato per via parenterale, deve necessariamente essere supervisionato attentamente da personale medico visti i gravi effetti collaterali associati alla terapia.
Il monitoraggio dell'attività cardiaca, della pressione arteriosa, dei marcatori di funzionalità epatica e renale, del quadro ematologico e dell'equilibrio idro-elettrolitico è necessario durante l'intero trattamento al fine di controllare l'efficacia e la sicurezza della terapia, limitando in questo modo la possibile insorgenza di effetti collaterali, clinicamente rilevanti.
Per lo stesso motivo PENTACARINAT ® dovrebbe essere impiegato con particolare cautela nei pazienti con epatopatie, nefropatie ed alterazioni del quadro ematologico.
L'uso invece di PENTACARINAT ® per via inalatoria dovrebbe avvenire con grande cura anche nei pazienti affetti da disfunzioni respiratorie.
Durante l'intera terapia sarebbe comunque opportuno mettere in atto tutte le norme igienico-sanitarie atte a controllare la potenziale diffusione degli agenti patogeni nell'ambiente.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Vista l'assenza di studi in grado di caratterizzare a pieno il profilo della sicurezza della Pentamidina per la salute fetale e noti alcuni case-report che riportano l'azione abortigena dello stesso principio attivo assunto in gravidanza, è controindicato l'uso di PENTACARINAT ® durante la gravidanza e nel successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

Seppur gli studi di farmacocinetica al momento disponibili non sono tali da caratterizzare tutte le possibili interazioni farmacologiche clinicamente degne di nota, considerando i potenziali effetti biologici e collaterali della Pentamidina, sarebbe opportuno evitare la contestuale assunzione di farmaci in grado di alterare la funzionalità epatica, renale, respiratoria e cardiovascolare.

Controindicazioni PENTACARINAT ® Pentamidina

L'uso di PENTACARINAT ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, durante la gravidanza e l'allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La terapia con PENTACARINAT ® non è scevra da effetti collaterali clinicamente rilevanti, i quali potrebbero riguardare l'aspetto metabolico con iperazotemia, ipertransaminasemia, ipoglicemia, iperglicemia, iperkaliemia, ipocalcemia, ipomagnesemia, l'attività cardiovascolare con allungamento dell'intervallo QT ed ipertensione, l'aspetto ematologico con pancitopenia ed il sistema nervoso.
Non troppo rari sono anche i potenziali effetti collaterali cutanei e non, legati a reazioni da ipersensibilità al farmaco.
Prevalentemente concentrate al livello respiratorio, con dispnea, broncospasmo e tosse sono invece le reazioni avverse più comunemente osservate in seguito all'uso di Pentamidina per via respiratoria.

Note

PENTACARINAT ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.

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