NEXIUM ® Esomeprazolo

NEXIUM ® è un farmaco a base di esomeprazolo.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antireflusso – Antiulcera-Inibitori della pompa protonica

Indicazioni NEXIUM ® Esomeprazolo

NEXIUM ® è utilizzato nella pratica clinica nel trattamento di tutte quelle manifestazioni patologiche del tratto gastro-intestinale, associate ad iperacidità gastrica, come ulcere duodenali, ulcere peptiche, ulcere gastriche, malattie da reflusso gastro–esofageo ed esofagiti.
In associazione con antibiotici, NEXIUM ® può essere utilizzato anche nell'eradicazione dell'Helicobacter Pylori, mentre in concomitanza con farmaci antinfiammatori non steroidei per ridurre lo sviluppo di ulcere gastriche e duodenali, associate all'uso prolungato di questi medicinali.

Meccanismo d'azione NEXIUM ® Esomeprazolo

NEXIUM ® è un farmaco a base di esomeprazolo, principio attivo appartenente alla categoria degli inibitori delle pompe protoniche, e attivo sulla pompa H+/K+ ATPasi.
Assunto per via orale, grazie alla formulazione gastro-resistente, passa inalterato la barriera gastrica, per essere assorbito al livello duodenale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica entro 2 ore dalla somministrazione orale.
Legato alle proteine plasmatiche, viene distribuito nel torrente circolatorio, dove viene trasformato nella forma attiva, in seguito a protonazione indotta dall'ambiente acido dei canalicoli intracellulari delle cellule parietali dello stomaco.
Qui la forma attiva dell'esomeprazolo, può legare selettivamente un residuo di Cys della pompa protonica acida, inibendola irreversibilmente e garantendo una riduzione delle concentrazioni acide intragastriche di circa l'80%, con un effetto terapeutico che si massimizza entro 2-3 giorni dalla prima assunzione.
Terminata la sua azione, la cellula parietale risintetizza nuove proteine funzionanti, mentre l'esomeprazolo, subisce un importante metabolismo epatico da parte degli enzimi del citocromo p450 ed una successiva escrezione renale.

Studi svolti ed efficacia clinica

ESOMEPRAZOLO ETA' PEDIATRICA

J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 Nov;51(5):593-8.

Healing of erosive esophagitis and improvement of symptoms of gastroesophageal reflux disease after esomeprazole treatment in children 12 to 36 months old.

Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.

Il reflusso gastro esofageo, e la sintomatologia associata, è una delle condizioni patologiche più frequenti in pazienti pediatrici. In questo studio si è valutata l'efficacia del trattamento con esomeprazolo per 8 settimane in piccoli pazienti con età compresa tra 12 e 36 mesi e affetti da esofagite erosiva. Ben l'84% dei pazienti trattati ha dimostrato un miglioramento significativo della sintomatologia, senza effetti collaterali clinicamente significativi.

2. ESOMEPRAZOLO E TRATTAMENTO OSPEDALIERO

Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2010 Aug;10(4):371-4.

Cost-effectiveness of high-dose intravenous esomeprazole in patients with peptic ulcer bleeding in the USA and Europe.

Brown RE, Nandi J.

L'esomeprazolo è uno dei pochi inibitori della pompa protonica disponibile anche in fiale per infusione endovenosa. Questo studio mostra come l'utilizzo di questa modalità di somministrazione possa rivelarsi particolarmente sicura ed efficace, per pazienti ospedalizzati e affetti da ulcera peptica sanguinante, sia riducendo la sintomatologia che i costi di gestione del paziente stesso.

3. PARAGONE TRA INIBITORI DELLA POMPA PROTONICA

Am J Gastroenterol. 2002 Mar;97(3):575-83.

Esomeprazole (40 mg) compared with lansoprazole (30 mg) in the treatment of erosive esophagitis.

Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.

Questi studio condotto si circa 5000 pazienti affetti da esofagite erosiva, ha dimostrato come la somministrazione giornaliera di 40 mg di esomeprazolo possa essere più efficace rispetto al lansoprazolo, nella risoluzione dell'esofagite erosiva e del bruciore di stomaco.

Modalità d'uso e posologia

NEXIUM ® compresse rivestite gastro-resistenti da 20 – 40 mg di esomeprazolo oppure NEXIUM ® niettabile flaconi da 40 mg :
nonostante la corretta formulazione del dosaggio, dovrebbe essere elaborata dal proprio medico, dopo un'attenta valutazione delle condizioni fisio-patologiche del paziente e dei suoi obiettivi terapeutici, è possibile descrivere in linea di massima, alcuni dosaggio molto utilizzati nella comune pratica clinica.
Più precisamente la dose giornaliera di 20 – 40 mg sembra sufficiente al trattament dell'esofagite da reflusso erosiva, della malattia da reflusso gastro-esofageo, dell'ulcera duodenale e peptica da H.Pylori in associazione ad antibiotici, e nella prevenzione delle ulcere gastriche da trattamento prolungato con farmaci antinfiammatori non steroidei, mentre per il trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison, il dosaggio potrebbe essere addirittura raddoppiato.
La formulazione in fiale iniettabili è invece esclusivamente di interesse ospedaliero.

Avvertenze NEXIUM ® Esomeprazolo

L'assunzione di NEXIUM ® dovrebbe essere preceduta da un'attenta valutazione del quadro clinico del paziente atta ad escludere l'origine maligna delle patologie del tratto gastro-intestinale.
Questa necessità è particolarmente rilevante, vista la capacità dell'esomeprazolo, di mascherare alcuni segni e sintomi importanti, che potrebbero ritardare il momento della diagnosi, facilitando la progressione della malattia e l'insuccesso terapeutico.
La somministrazione dell'esomeprazolo, dovrebbe inoltre, realizzarsi con particolare cura, in pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale, per i quali si è descritti un aumento significativo dell'esposizione al principio attivo.
L'azione antiacida indotta da NEXIUM ® potrebbe sia determinare un aumento del rischio di infezioni da Salmonella e Campylobacter, che l'alterazione dell'assorbimento di altri farmaci.
La comparsa di episodi di sonnolenza, confusioni mentali e vertigini in seguito all'assunzione di esomeprazolo, potrebbe rendere pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

NEXIUM ® così come gli altri preparati a base di esomeprazolo, sono controindicati in gravidanza e in allattamento, vista l'assenza di studi e modelli sperimentali che mostrino la totale sicurezza del principio attivo quando assunto in questi momenti, sulla salute del feto e del lattante.

Interazioni

E' noto come l'esomeprazolo venga metabolizzato dal citocromo p450 e più precisamente dalle isoforme CYP2C19 e CYP3A4, e come suoi metaboliti possano ridurre l'attività di questi enzimi.
Alla luce di questi dati quindi, appare evidente che la concomitante somministrazione di principi attivi metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico possa tradursi in una sensibile variabilità delle caratteristiche farmacocinetiche degli stessi .
Pertanto, in questi casi, sarebbe necessario evitare tale interazione o adeguare la dose in maniera tale da poter mantenere l'effetto terapeutico minimizzando il rischio di effetti collaterali.
Inoltre la riduzione dell'acidità intragastrica indotta da NEXIUM ® potrebbe ridurre l'assorbimenti di farmaci che richiedono pH particolarmente acidi per essere assorbiti come alcuni antifungini.

Controindicazioni NEXIUM ® Esomeprazolo

Vista una documentata cross-reattività tra i vari inibitori delle pompa protonica, NEXIUM ® è controindicato in caso di ipersensibilità nota al principio attivo o ad altri derivati benzimidazolici.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La sperimentazione clinica e il monitoraggio post-marketing, hanno evidenziato una serie di effetti collaterali, fortunatamente facilmente tollerabili e clinicamente poco rilevanti come cefalea, dolori addominali, nausea, vomito, diarrea, costipazione, flatulenza, vertigini e insonnia.
Eventi avversi clinicamente più importanti, come alterazione della funzionalità epatica e renale, alterazioni del quadro ematologico ed immunitario, si sono osservati più raramente ed esclusivamente in particolari categorie di pazienti a rischio.

Note

NEXIUM ® è vendibile solo sotto prescrizione medica

Le informazioni su NEXIUM ® Esomeprazolo pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.