MIRCERA ® Metossipolietilenglicole-epoetina beta

MIRCERA ® è un farmaco a base di metossipolietilenglicole-epoetina beta.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antianemico - ormoni e sostanze correlate.

Indicazioni MIRCERA ® Cera

MIRCERA ® è utilizzato nel trattamento dell'anemia sintomatica associata ad insufficienza renale cronica.

Non sono stati ancora conclusi studi sull'efficacia e sulla sicurezza di MIRCERA ® in condizioni patologiche differenti.

Meccanismo d'azione MIRCERA ® Cera

La metossipolietilenglicole-epoetina beta rientra nella categoria degli attivatori continui del recettore per l'eritropoietina (C.E.R.A.), per le sue proprietà farmacocinetiche decisamente differenti rispetto alle altre forme di epoetina. Questa molecola, che risulta arricchita di una lunga catena proteica rispetto ai comuni analoghi dell'eritropoietina e dell'eritropoietina stessa, è in grado di esercitare un'attivazione diversa del recettore per l'eritropoietina, caratterizzata da una lenta associazione e da una rapida dissociazione, che ne aumenta decisamente l'efficacia. Inoltre, la lunga emivita, stimata intorno alle 139 ore ed evidentemente superiore alle poche ore delle altre forme, permette di ridurre la frequenza di somministrazione, mantenendo comunque un'elevata efficacia. E' stato infatti stimato che in seguito all'assunzione sottocutanea di metossipolietilenglicole-epoetina beta, le concentrazioni massime si ottengono dopo 72 ore, con un'elevata biodisponibilità del farmaco, pari a circa il 62% della totale dose assunta, ed un'emivita di circa 139 ore.
Nonostante MIRCERA presenti un profilo farmacocinetico decisamente diverso rispetto alle altre eritropoietine ricombinanti, il meccanismo d'azione rimane lo stesso; agisce infatti come analogo ell'eritropoietina endogena, andando ad attivare il recettore per l'EPO espresso sulla superficie dei precursori eritrocitari midollari, che ne stimola la mitosi e la successiva differenziazione in eritrociti.

Studi svolti ed efficacia clinica

CERA : PROFILO DI SICUREZZA

Clin Nephrol. 2010 Feb;73(2):94-103.

C.E.R.A. safety profile: a pooled analysis in patients with chronic kidney disease.

Locatelli F, Mann JF, Aldigier JC, Sanz Guajardo D, Schmidt R, Van Vlem B, Sulowicz W,Dougherty FC, Beyer U.

Questo studio, condotto su quasi 2000 pazienti, ha dimostrato come l'incidenza di effetti collaterali in soggetti sottoposti a terapia con C.E.R.A risulti inferiore rispetto a quella osservata in seguito a somministrazione di altri analoghi sintetici dell'eritropoietina. Questo lavoro italiano sottolinea la maggior sicurezza del trattamento con CERA.

2.I VANTAGGI E L'EFFICACIA DELLA SOMMINSITRAZIONE DI CERA

Hemodial Int. 2010 Apr;14(2):233-9. Epub 2009 Nov 3.

C.E.R.A. once every 4 weeks in patients with chronic kidney disease not on dialysis: The ARCTOS extension study.

Kessler M, Martínez-Castelao A, Siamopoulos KC, Villa G, Spinowitz B, Dougherty FC, Beyer U.

CERA è stata somministrata a pazienti con insufficienza renale cronica, al fine di correggere l'anemia conseguente a tale condizione patologica. La somministrazione di questo attivatore continuo del recettore dell'eritropoietina, ha consentito di mantenere ottime e costanti concentrazioni emoglobiniche con un'unica somministrazione mensile, rispetto alle quattro richieste per altri analoghi.

3. CERA E DOPING

J Pharm Biomed Anal. 2009 Dec 5;50(5):954-8. Epub 2009 Jun 27.

A high-throughput test to detect C.E.R.A. doping in blood.

Lamon S, Giraud S, Egli L, Smolander J, Jarsch M, Stubenrauch KG, Hellwig A, Saugy M,Robinson N.

CERA rappresenta l'eritropoietina di terza generazione, utilizzata frequentemente negli sport di endurance al fine di migliorare la performance. Nuovi test basati su metodiche robotizzate e standardizzate, stanno soppiantando le vecchie metodiche immunoenzimatiche, permettendo una rapida diffusione di questi test utili a combattere una pratica illegale, antisportiva e dannosa per la salute dell'atleta.

Modalità d'uso e posologia

MIRCERA ® siringhe preriempite da 30mcg/0.3ml; 50mcg/0.3ml; 75mcg/0.3ml;100 mcg/0.3 ml; 120mcg/0.3 ml; 150mcg/ 0.3 ml; 200mcg/0.3ml; 250mcg/0.3ml; 360mcg/0.6ml; 8000UI/0.8ml; 10000UI/1ml; 40000UI/1ml di metossipolietilenglicole-epoetina beta: la scelta del dosaggio, dell'iter terapeutico e della modalità di somministrazione è di esclusiva pertinenza medica specialistica, e dovrebbe tener conto del grado di anemia, dell'età del paziente, dell'eventuale terapia emodializzante, della suscettibilità individuale, dell'efficacia del trattamento (da valutarsi in terapia in corso) e degli obiettivi terapeutici, tenendo conto che la somministrazione di MIRCERA dovrebbe interrompersi una volta raggiungi valori di Hb pari a 12g/dL.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI MIRCERA ® Cera - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze MIRCERA ® Cera

Il trattamento con MIRCERA ® è subordinato alla presenza di un quadro anemico da insufficienza renale cronica, e non dovuto a carenza di elementi come acido folico, vitamina B12 o ferro. Sarebbe opportuno, quindi, monitorare attentamente sia i marcatori del metabolismo marziale che le concentrazioni di acido folico e vitamina B12, affinché un eventuale integrazione possa esser risolutiva del quadro anemico, o possa giustificare la terapia con metossipolietilenglicole-epoetina beta.
L'efficacia della terapia, in corso d'opera, potrebbe infatti essere compromessa, oltre che da una carenza dei suddetti elementi, anche da emorragie occulte, infiammazioni o dalla produzione di anticorpi antieritropoietina, identificativi di un'aplasia eritroide pura. In quest'ultimo caso è opportuno provvedere alla sospensione della terapia, evitando la somministrazione anche di altre eritropoietine, per eventuali cross-reattività.
In pazienti affetti da ipertensione potrebbe essere utile impostare una terapia antipertensiva di supporto, al fine di evitare spiacevoli eventi collaterali.
Il target terapeutico, impostato su valori di emoglobina pari a 12g/dL, è tale in quanto diversi studi hanno dimostrato l'inefficacia della terapia con metossipolietilenglicole-epoetina beta nel sostenere un ulteriore aumento, associata nel contempo ad un potenziale incremento degli effetti collaterali.
E' opportuno infatti ribadire, che recettori per l'eritropoietina possono essere espressi anche da cellule tumorali, che potrebbero utilizzare gli agonisti dell'EPO come fattori di crescita. Questo processo potrebbe essere alla base dei risultati osservati, caratterizzati da un aumento della mortalità in pazienti oncologici trattati con EPO.
MIRCERA non influenza negativamente la capacità di guida di autoveicoli o di utilizzo di macchinari; tuttavia alcuni effetti collaterali, evidenti soprattutto nella prima fase del trattamento potrebbero ridurre le capacità percettive del paziente.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Al momento, gli studi condotti su modelli animali non hanno dimostrato particolari effetti tossici del metossipolietilenglicole-epoetina beta sulla salute del feto, ad eccezione di un leggera diminuzione del peso alla nascita. Nonostante questi studi, sarebbe comunque opportuno evitare l'assunzione di MIRCERA durante il periodo di gravidanza.
Studi su animali hanno inoltre dimostrato che parte del metossipolietilenglicole-epoetina beta viene secreto nel latte materno; pertanto, vista anche l'assenza di studi su uomini, è preferibile sospendere l'allattamento al seno durante l'eventuale terapia con questo farmaco.

Interazioni

Non sono stati ancora effettuati studi di interazione, ma la probabilità che MIRCERA alteri la normale efficacia di altri principi attivi o eventuali proprietà farmacocinetiche è molto bassa.

Controindicazioni MIRCERA ® Cera

MIRCERA ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, in caso di ipertensione non controllata ed aplasia pura delle cellule della serie rossa, anche se osservata in seguito ad assunzione di altre forme di eritropoietina ricombinante.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Oltre a disturbi clinicamente poco rilevanti, osservati nella fase iniziale del trattamento, come vertigini, sonnolenza ed astenia, le reazioni collaterali più importanti e più frequentemente osservate sono state ipertensione, trombosi e cefalea.
Più rari sono stati i casi di ipersensibilità, rush cutanei, ed encefalopatia ipertensiva.

Note

MIRCERA ® èvendibile solo sotto prescrizione medica ospedaliera specialistica (nefrologo, internista, ematologo, oncologo, anestesiologo, emotrasfusionista, pediatra, chirurgo).
L'utilizzo di MIRCERA ® nella pratica sportiva, senza che vi sia una reale necessità terapeutica, costituisce DOPING, che - oltre ad essere una pratica scorretta in termini di sportività e punibile ai sensi di legge - espone l'atleta a seri rischi per la propria salute.

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