LIVIAL ® è un farmaco a base di Tibolone
GRUPPO TERAPEUTICO: Estrogeni sintetici
Indicazioni LIVIAL ® - Tibolone
LIVIAL ® è indicato nel trattamento della sintomatologia post-menopausale e nella prevenzione dell'osteoporosi femminile dovuta a carenza di estrogeni.
Meccanismo d'azione LIVIAL ® - Tibolone
Il tibolone contenuto in LIVIAL ® è uno steroide sintetico dalle proprietà estrogeniche, progestiniche ed androgeniche, appartenente alla famiglia degli STEAR, ossia dei regolatori selettivi dell'attività estrogenica tessutale
Assunto per via orale viene rapidamente assorbito al livello intestinale e metabolizzato attraverso processi di idrossilazione in tre differenti principi attivi, responsabili delle suddette proprietà biologiche.
Tra questi il metabolita dotato di attività estrogenica sembra essere quello responsabile delle capacità terapeutiche interagendo selettivamente con i recettori estrogenici presenti al livello tessutale e mimando l'azione degli ormoni endogenim, carenti durante la menopausa.
Studi sperimentali dimostrano come gli effetti terapeutici del tibolone sui disturbi vasomotori e sulla secchezza vaginale possano essere paragonabili a quelli della terapia estrogenica sostitutiva a fronte di un miglior profilo di sicurezza endometriale e di un adeguato controllo sui disturbi della sfera sessuale, garantito dall'attività androgenica di alcuni dei suoi metaboliti.
Differenti studi condotti sia in fase clinica che su modelli sperimentali hanno evidenziato anche un azione di controllo su alcuni meccanismi implicati nello sviluppo del carcinoma mammario come l'inibizione enzimatica di vie metaboliche rientranti nella sintesi estrogenica e l'attivazione di processi apoptotici di cellule carcinomatose mammarie.
Studi svolti ed efficacia clinica
1. TIBOLONE E CARCINOMA MAMMARIO
Lancet 2003; 362: 419-27.
Breast cancer and hormone-replacement therapy in the Million Women Study.
Beral V; Million Women Study Collaborators.
Studio molto interessante che dimostra come nonostante il tibolone possa ridurre l'incidenza di tumori al seno rispetto alla terapia estrogenica classica, il rischio di sviluppare un carcinoma mammario in pazienti esposti al tibolone rimane circa 1,5 volte superiore rispetto al controllo ( nessun farmaco)
2.EFFICACIA CLINICA DEL TIBOLONE
N Engl J Med 2008; 359: 697-708.
The effects of tibolone in older postmenopausal women.
Cummings SR, et al
Importante studio che ha dimostrato come in donne in post-menopausa affette da osteoporosi, l'assunzione giornaliera di tibolone, abbia ridotto sensibilmente il rischio di sviluppare nuove fratture vertebrali.
3. TIBOLONE E SALUTE ENDOMETRIALE
Review
Nonostante numerosi studi sembrino concordare sull'assenza di effetti collaterali al livello endometriale, garantiti dalla presenza di metaboliti ad attività progestinica, evidenze abbastanza recenti, hanno dimostrato come la terapia con tibolone possa incrementare il rischio di sviluppo di carcinomi endometriali rispetto la terapia estro-progestinica.
Modalità d'uso e posologia
LIVIAL ® compresse da 2,5 mg di tibolone:
la terapia per il trattamento della sintomatologia legata alla menopausa dovrebbe essere iniziata con la più bassa dose possibile utile a garantire un miglioramento dei sintomi.
Generalmente la somministrazione di una compressa al giorno dovrebbe risultare sufficiente a produrre l'effetto terapeutico atteso.
Tutto il trattamento deve necessariamente essere supervisionato da personale medico.
La presenza di metaboliti del tibolone dotati di attività progestinica consentono di evitare la contemporanea assunzione di un progestinico.
Avvertenze LIVIAL ® - Tibolone
La terapia con tibolone deve essere preceduta da un'attenta visita medica utile a valutare l'eventuale presenza di condizioni predisponenti incompatibili con l'assunzione di LIVIAL ®
Endometriosi, malattie tromboemboliche o estrogeno dipendenti leiomioma, ipertensione, epatopatie, diabete, emicrania, patologie cardiovascolari, patologie epatiche e renali, asma bronchiale e patologie allergiche rappresentano solo alcune delle condizioni per le quali va prestata particolare cura.
La paziente deve essere informata dei potenziali rischi, soprattutto cardiovascolari, legati alla somministrazione di LIVIAL ® e decidere con il proprio medico di intraprendere questo iter terapeutico solo dopo aver attentamente valutato il rapporto costo/benefici.
La presenza in letteratura di studi sperimentali condotti sugli animali da laboratorio nei quali si è osservata una tossicità riproduttiva del tibolone, hanno spinto le varie agenzie internazionali a controindicare l'assunzione di LIVIAL ® sia durante l'intera gravidanza che nel successivo periodo di allattamento.
Interazioni
Il metabolismo epatico del tibolone, sostenuto dalla famiglia enzimatica dei citocormi p450, rende questo principio attivo particolarmente soggetto a variazioni farmacocinetiche indotte dalla concomitante assunzione di inibitori ed induttori dei suddetti enzimi.
Inoltre l'attività fibrinolitica del tibolone potrebbe potenziare gli effetti anticoagulanti del warfarin, aumentando così il rischio di emorragie.
Controindicazioni LIVIAL ® - Tibolone
LIVIAL ® è controindicato in caso di iperplasia endometriale non trattata, tromboembolia venosa, epatopatia, porfiria, tumori estrogeno-dipedenti, emorragie vaginali, cancro alla mammella e relative condizioni predisponenti, gravidanza e allattamento e ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
La terapia con tibolone risulta decisamente più tollerata rispetto quella con estrogeni naturali e caratterizzata da un rischio complessivo di sviluppo neoplastico sensibilmente inferiore.
Tra le reazioni più comuni, che tendono a verificarsi con maggior frequenza in pazienti predisposti o in seguito a terapie prolungate nel tempo, si sono osservati :
- Disturbi gastrointestinali : nausea, vomito, diarrea e dolori addominali crampiformi;
- Patologie cutanee da ipersensibilità al principio attivo;
- Disturbi dell'apparato riproduttivo : emorragie, prurito, infezioni virali e batteriche, dolore etc;
- Disturbi nervosi : cefalea, emicrania, depressione ed alterazioni comportamentali.
Tra gli effetti collaterali sicuramente più importanti e pericolosi, vi è l'aumentato rischio cardiovascolare contraddistinto da ictus, tromboembolia venosa e infarto del miocardio.
Note
LIVIAL ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
L'utilizzo di LIVIAL ® senza alcuna necessità medica prima e durante la competizione rappresenta pratica dopante.
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Livial - Foglietto Illustrativo
