LIPSIN ® è un farmaco a base di Fenofibrato (comicronizzato)
GRUPPO TERAPEUTICO: Ipolipemizzanti - Fibrati
Indicazioni LIPSIN ® Fenofibrato
LIPSIN ® è indicato nel trattamento delle dislipidemie caratterizzate dall'eccessivo aumento dei trigliceridi, quando una dieta opportuna e uno stile di vita salutare non hanno prodotto risultati efficaci.
LIPSIN ® può essere utilizzato anche nel trattamento dell'ipercolesterolemia primaria, come terapia sostitutiva alle statine.
Meccanismo d'azione LIPSIN ® Fenofibrato
Il fenofibrato assunto con LIPSIN ® viene assorbito a livello gastro-intestinale ed idrolizzato nel suo metabolita farmacologicamente attivo, acido fenofibrico, che raggiunge le massime concentrazioni plasmatiche dopo circa 4 ore dall'assunzione del farmaco.
Le proprietà terapeutiche di questo composto si devono essenzialmente all'azione modulatrice nei processi di sintesi/degradazione di acidi grassi e lipoproteine, svolta a livello epatico.
Più precisamente, i fibrati sono in grado di agire come agonisti recettoriali, attivando il recettore epatico PPAR alfa, con modulazione dell'espressione di vari geni che metabolicamente si traduce in:
- Aumentata sintesi di apolipoproteine ApoAI e Apo AII (frazione proteica delle HDL), con conseguente aumento della colesterolemia HDL;
- Aumentata sintesi della lipasi lipoproteica, con aumento dell'uptake e ossidazione dei trigliceridi contenuti nelle VLDL e nelle LDL;
- Aumentata sintesi delle proteine di trasporto coinvolte nell'ossidazione degli acidi grassi;
- Inibizione dell'espressione di ApoCIII, proteina ad azione inibitrice sulla lipasi lipoproteica;
- Inibizione dell'enzima HMG-CoA reduttasi.
Tutti questi meccanismi stanno alla base dell'azione “normalizzante” lipidica del fenofibrato, che si concretizza nella riduzione dei livelli plasmatici di trigliceridi e colesterolo LDL, e nell'aumento della colesterolemia HDL.
Dopo circa 20 ore di azione, l'acido fenofibrico viene eliminato prevalentemente attraverso le urine.
Studi svolti ed efficacia clinica
1 . L'EFFICACIA DELLA TERAPIA COMBINATA FENOFIBRATO/STATINE
Am J Cardiol. 2010 Sep 15;106(6):787-92. Epub 2010 Aug 2.
Efficacy and safety of adding fenofibrate 160 mg in high-risk patients with mixed hyperlipidemia not controlled by pravastatin 40 mg monotherapy.
Farnier M, Ducobu J, Bryniarski L.
Sempre più medici scelgono di utilizzare - per il trattamento dell'iperlipidemia in pazienti con alto rischio cardiovascolare - una terapia combinata tra fibrati e statine. Nel dettaglio si è sperimentata l'azione terapeutica della combinazione di fenofibrato e pravastatina su 248 pazienti.
L'efficacia della terapia combinata è stata decisamente maggiore, con una riduzione del colesterolo LDL del 14% rispetto al 6% della monoterapia, dei trigliceridi del 22% rispetto al 2%, ed un aumento del colesterolo HDL del 6,5% rispetto all'1%; il tutto a fronte dell'incidenza di eventi avversi paragonabile tra i due gruppi.
Questi risultati avvalorano l'ipotesi della grande efficacia della terapia combinata, a patto di una corretta formulazione del dosaggio terapeutico.
2. FENOFIBRATO E TERAPIA COMBINATA NEL PAZIENTE DIABETICO DI TIPO II
N Engl J Med. 2010 Aug 12;363(7):692;
Combination lipid therapy in type 2 diabetes.
Saely CH, Rein P, Drexel H.
Questo importante studio si interroga sulla reale capacità preventiva nei confronti degli incidenti cardiovascolari, esercitata dalla terapia con fenofibrato. Più precisamente, i ricercatori - pur osservando una significativa riduzione dei livelli di trigliceridi in seguito all'aggiunta del fenofibrato nella terapia dislipidemica del paziente diabetico - non hanno registrato un calo significativo degli eventi cardiovascolari.
L'ipotesi formulata prevede un ruolo principale del colesterolo HDL nella prevenzione degli eventi cardiovascolari, che il fenofibrato difficilmente riesce ad aumentare.
3. FENOFIBRATO, NON SOLO IPOLIPEMIZZANTE
Clin Pharmacol Ther. 1999 Aug;66(2):166-72.
Fenofibrate decreases plasma fibrinogen, improves lipid profile, and reduces uricemia.
de la Serna G, Cadarso C.
L'efficacia terapeutica del fenofibrato osservata in questo studio non si è concretizzata unicamente nella riduzione dei livelli di trigliceridi plasmatici (-34%) e di colesterolo LDL (-20%), e nell'aumento del 10% della colesterolemia HDL, ma anche in una riduzione del 15% del fibrinogeno e del 13% dell'acido urico, evidenziando così un complesso ed importante ruolo metabolico del farmaco.
Modalità d'uso e posologia
LIPSIN ® capsule da 200mg di fenofibrato comicronizzato:si consiglia la somministrazione di una capsula al giorno, mantenendo un piano dietetico ed uno stile di vita adeguato.
Un adeguamento del dosaggio dovrebbe essere previsto dal medico in caso di ridotta funzionalità renale, proporzionalmente allo stato di salute di questo organo.
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI LIPSIN ® Fenofibrato - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.
Avvertenze LIPSIN ® Fenofibrato
Prima di iniziare il trattamento farmacologico con LIPSIN ® sarebbe opportuno perseguire per almeno un trimestre una dieta ipolipidica ed uno stile di vita sano.
Nel caso in cui questo approccio terapeutico risultasse inadeguato, è opportuno ricorrere alla terapia farmacologica.
Prima e durante la somministrazione di fenofibrato sarebbe utile monitorare alcuni parametri di laboratorio, come creatinina (marker di funzionalità renale) e transaminasi (marker di funzionalità epatica), sospendendo eventualmente la terapia in seguito ad un aumento dei livelli plasmatici rispettivamente superiore al 50% e a 3 volte rispetto al range di normalità.
Anche in seguito all'assunzione di fibrati, sarebbe opportuno indagare sull'eventuale presenza di miopatie e condizioni predisponenti allo sviluppo di patologie del muscolo scheletrico, monitorando costantemente i livelli di creatinkinasi, al fine di evitare l'insorgenza di rabdomiolisi e miopatie.
Sarebbe inoltre opportuno usare LIPSIN ® con cautela in caso di ulcera peptica e in caso di ridotta tolleranza al lattosio, galattosemia, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento glucosio/galattosio.
L'assunzione di fenofibrato non dovrebbe alterare la normale capacità di guida di autoveicoli e d'uso dei macchinari.
Si sconsiglia l'uso in gravidanza e durante l'allattamento, vista l'importanza dei lipidi nel corretto sviluppo embrionale, fetale e neonatale, e l'assenza di studi specifici a riguardo.
Interazioni
Gli effetti ipolipidemizzanti del fenofibrato potrebbero essere accentuati dalla concomitante assunzione di statine o di altri farmaci ipolipemizzanti. Questa combinazione potrebbe inoltre determinare un aumento dei casi di rabdomiolisi e patologie epatiche.
I fibrati potrebbero aumentare l'effetto degli anticoagulanti orali, incrementando gli episodi di sanguinamento; pertanto, sarebbe opportuno un adeguamento del dosaggio.
La concomitante somministrazione di ciclosporina è stata invece associata, in rari casi, ad un'alterazione della funzionalità renale, richiedendo così un attento monitoraggio dei livelli di creatinina.
Concentrazioni terapeutiche di acido fenofibrico potrebbero esercitare una moderata azione inibitrice nei confronti degli enzimi epatici citocromo CYP2C19 e CYP2A6, alterando le proprietà farmacocinetiche dei principi attivi da essi metabolizzati.
Controindicazioni LIPSIN ® Fenofibrato
LIPSIN ® è controindicato in caso di insufficienza epatica o di grave alterazione della funzionalità epatica, in caso di insufficienza renale, patologie della colecisti o patologie pancreatiche gravi, in caso di ipersensibilità verso uno dei suoi componenti e durante il periodo di gravidanza, allattamento e pediatrico.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
Le reazioni avverse più comunemente osservate in seguito all'assunzione di fenofibrato, interessano soprattutto l'apparato gastro-intestinale, con alterazioni digestive, dolore addominale, nausea, diarrea, vomito di diversa entità e sofferenza epatica con aumento dei livelli di transaminasi.
Più rari - e limitati soprattutto a particolari gruppi di pazienti a rischio - sono stati i casi di rash, epatiti, mialgie, crampi, rabdomiolisi, leucocitopenia, patologie respiratorie e pancreatiti.
Note
LIPSIN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
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