LIORESAL ® - Baclofene

LIORESAL ® è una specialità medicinale a base di una miscela racemica degli isomeri del Baclofene

GRUPPO TERAPEUTICO: Miorilassanti ad azione centrale

Indicazioni LIORESAL ® - Baclofene

LIORESAL ® è una specialità medicinale indicata nel trattamento dell'ipertonia spastica della muscolatura scheletrica in corso di patologie come la sclerosi a placche, ipertonia muscolare spastica da patologie midollari, infettive, degenerative, traumatiche o neoplastiche, sclerosi laterale amiotrofica, paralisi spinale spastica, compressione midollare, paraplegia o paraparesi traumatica, compressione midollare ed ipertonia muscolare centrale.

Meccanismo d'azione LIORESAL ® - Baclofene

LIORESAL ® , specialità medicinale utilizzata nel trattamento delle patologie centrali caratterizzate da ipertono muscolare, è un farmaco costituito dai vari isomeri del Baclofene, chimicamente noto come acido beta aminometil-para-cloroidrocinnamico.
Assunto per os viene rapidamente assorbito dal tratto gastroenterico, con elevatissima biodisponibilità, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica tra i 30 ed i 90 minuti; parzialmente legato alle proteine plasmatiche il Baclofene raggiunge il sistema nervoso centrale dove espleta la propria azione terapeutica, interagendo e attivando i recettori per il GABA.
Tale azione si traduce in un controllo del rilascio di neurotrasmettitori eccitatori determinando pertanto una riduzione del tono muscolare, del clono e del dolore associato, oltre che chiaramente in un miglioramento della mobilità muscolare.
In seguito ad un emivita di circa 3 - 4 ore, il Baclofene viene eliminato principalmente immodificato tramite le urine e solo nel 5% con le feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

SELETTIVITA' D'AZIONE DEL BACLOFENE
J Neurosci. 2013 Jul 31;33(31):12898-907. doi: 10.1523/JNEUROSCI.1552-13.2013.

Selective effects of baclofen on use-dependent modulation of GABAB inhibition after tetraplegia.

Barry MD, Bunday KL, Chen R, Perez MA.

Interessante studio che cerca di caratterizzare dal punto di vista molecolare l'attività del Baclofene, descrivendo la maggiore attività di questo principio attivo sui recettori per il GABA spinali piuttosto che corticali. Tale selettività spiegherebbe la ridotta capacità del Baclofene di influenzare i movimenti volontari.

IL BACLOFENE NELLE PATOLOGIE PSICHIATRICHE
Alcohol Alcohol. 2013 Nov 12. [Epub ahead of print]

Self-Intoxication with Baclofen in Alcohol-Dependent Patients with Co-existing Psychiatric Illness: An Emergency Department Case Series.

Franchitto N, Pelissier F, Lauque D, Simon N, Lançon C.

Interessante studio che cerca di caratterizzare il sistema di gestione terapeutico dei pazienti alcolisti con patologie psichiatriche insorte in seguito ad intossicazione con Baclofene.
Le evidenze quindi, oltre a fornire un sistema terapeutico di gestione delle emergenze, suggeriscono particolare cautela nell'utilizzo di Baclofene nei pazienti con patologie psichiatriche con pregressi tentativi di suicidio.

IL BACLOFENE NEL TRATTAMENTO DELL'ALCOLISMO
Eur Neuropsychopharmacol. 2013 Oct 1.

Baclofen for alcohol dependence in France: Incidence of treated patients and prescription patterns-A cohort study.

Dupouy J, Fournier JP, Jouanjus E, Palmaro A, Poutrain JC, Oustric S, Lapeyre-Mestre M.

Studio francese che cerca di caratterizzare la sicurezza e l'efficacia dell'uso di Baclofene nel trattamento dell'alcolismo, seguendo oltre 650 pazienti.
Le evidenze, generalmente positive, dimostrano tuttavia la necessità di modulare il dosaggio nei pazienti con contestuali patologie psichiatriche, e sottolinea il continuo incremento relativo all'uso di questo principio attivo.

Modalità d'uso e posologia

LIORESAL ®
Compressa da 10 - 25 mg di Baclofene.
La definizione dello schema terapeutico spetta al medico esperto nel trattamento delle patologie muscolari su base neurologica, dopo aver attentamente valutato lo stato di salute complessivo del paziente e la gravità del suo quadro clinico.
Il dosaggio, variabile da individuo ad individuo, dovrebbe essere formulato in maniera tale da garantire l'utilizzo della più bassa quota possibile necessaria a garantire l'effetto terapeutico, avendo cura tuttavia di modularne il dosaggio in base alle esigenze cliniche.
Un adeguamento dei dosaggi normalmente utilizzati ad esempio risulterebbe necessario nei pazienti affetti da patologie renali, per i quali è compromessa l'escrezione del metabolita finale.

Avvertenze LIORESAL ® - Baclofene

La terapia con LIORESAL ® deve necessariamente essere definita e supervisionata da un medico specialista nel trattamento delle patologie muscolari su base nervosa, affinchè possa valutarne periodicamente l'efficacia clinica e la sicurezza d'impiego evitando l'insorgenza di reazioni avverse clinicamente rilevanti.
Il particolare meccanismo d'azione di LIORESAL ® impone la massima cautela nell'impiego del farmaco nei pazienti affetti da patologie psichiatriche o neurologiche, epilessia, insufficienza renale, ulcera peptica e sindromi da ritenzione urinaria.
Particolare cautela inoltre dovrebbe essere impiegata nella fase di interruzione della terapia, evitandone la brusca eliminazione, potenzialmente associata al rischio di allucinazioni, stati confusionali, stati psicotici, maniacali con un conseguente peggioramento delle condizioni cliniche del paziente.
LIORESAL ® contiene tra i suoi eccipienti l'amido di frumento, potenziale fonte di glutine, fortunatamente in quantità tali da esser generalmente tollerate anche dai pazienti con malattia celiaca.
Si raccomanda di conservare il farmaco fuori dalla portata dei bambini.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

La capacità del Baclofene di attraversare agevolmente la barriera placentare e di concentrarsi in dosi farmacologicamente attive nel latte materno, estende le suddette controindicazioni all'uso di LIORESAL ® anche alla gravidanza ed al successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

Al fine di ridurre potenziali variazioni nell'efficacia terapeutica del Baclofene, il paziente in terapia con LIORESAL ® dovrebbe evitare la contestuale assunzione di alcool e di farmaci attivi sul sistema nervoso centrale.
Allo stesso modo il paziente in terapia con LIORESAL ® dovrebbe evitare l'assunzione di farmaci in grado di aggravare la funzionalità renale, potenziando pertanto il rischio di tossicità da Baclofene.

Controindicazioni LIORESAL ® - Baclofene

L'uso di LIORESAL ® è controindicato nei pazienti affetti da gravi patologie renali e nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La terapia con LIORESAL ® potrebbe esporre il paziente al rischio di effetti collaterali quali sedazione, sonnolenza, depressione respiratoria, apatia, spossatezza, stato confusionale, cefalea, insonnia, euforia, secchezza delle fauci, tremori, atassia, disturbi della vista, nausea, malessere gastroenterico, iperidrosi, rash cutanei, disuria, e in alcuni casi anche ipotensione.
Vista quindi la frequenza dei suddetti effetti collaterali appare quindi evidente la necessità di una continua supervisione medica.

Note

LIORESAL ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.

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