KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® è un farmaco a base di irbeisartan

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - antagonisti dell'angiotensina II

Indicazioni KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale o come parte di un trattamento farmacologico antipertensivo nella malattia renale di pazienti ipertesi con diabete mellito di tipo II.

Meccanismo d'azione KARVEA ® Irbesartan

Irbesartan, principio attivo del KARVEA ® assunto per via orale, viene rapidamente ed efficacemente assorbito, raggiungendo il picco plasmatico dopo 1.5/2 ore.
Prevalentemente legato alle proteine plasmatiche, con concentrazioni totali che si aggirano tra il 60 e l'80% della quota assunta oralmente, agisce a valle del sistema renina-angiotensina, inibendo l'attivazione del recettore AT1 da parte dell'angiotensina II. Più precisamente, questa molecola è in grado di legare con maggior affinità e avidità il recettore (AT1) rispetto all'angiotensina II, impedendone l'attivazione ed i conseguenti effetti biologici, quali vasocostrizione, secrezione di aldosterone ed alterazione dell'equilibrio idro-salino. All'azione antipertensiva - che vista la lunga emivita del principio attivo si realizza mediamente dopo 3 / 6 ore e persiste per almeno 24 ore - non si accompagnano generalmente reazioni di rimbalzo, come l'aumento della frequenza cardiaca, che in molti casi limitano l'utilizzo di questi farmaci nella pratica clinica.
Terminato il suo effetto biologico, l'ibersartan, in seguito a metabolizzazione epatica, viene prevalentemente eliminato attraverso le feci, anche se una quota di circa il 20% viene ritrovata nelle urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . IRBESARTAN E DIABETE

Eur J Pharmacol. 2010 Sep 6. [Epub ahead of print]

Irbesartan enhances GLUT4 translocation and glucose transport in skeletal muscle cells.

Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T,Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.

E' noto come l'irbesartan presenti tra le sue indicazioni terapeutiche anche il trattamento dell'ipertensione associata a nefropatia diabetica. Diversi studi, tuttavia, hanno posto l'accento anche sulla possibile efficacia di questo principio attivo nella modulazione della glicemia, quindi sull'omeostasi insulina-glucosio. Questo studio sperimentale, ad esempio, dimostra come la somministrazione di irbesartan in cavie diabetiche possa determinare una maggior efficacia dell'azione insulinica, migliorando il trasporto di glucosio all'interno della cellula insulino-sensibile.

2. IRBESARTAN E DISFUNZIONE ERETTILE

Int J Impot Res. 2008 Sep-Oct;20(5):493-500. Epub 2008 Jul 3.

Effect of irbesartan on erectile function in patients with hypertension and metabolic syndrome.

Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT Investigators.

La disfunzione erettile è una condizione frequentemente associata all'ipertensione, al danno endoteliale e alla sindrome metabolica. E' noto come l'irbesartan possa garantire - oltre ad un significativo calo pressorio - una protezione nei confronti dell'endotelio vascolare, con una serie di miglioramenti traducibili anche in una ripresa della funzionalità erettile. Lo studio in dettaglio mostra come la terapia per 6 mesi, con questo farmaco, possa garantire un deciso miglioramento della funzionalità erettile in pazienti affetti da sindrome metabolica.

3. L'EFFICACIA DI IRBESARTAN/IDROCLOROTIAZIDE NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

J Clin Hypertens (Greenwich). 2010 Jul 1;12(7):487-94.

Efficacy and safety of irbesartan/HCTZ in severe hypertension according to cardiometabolic factors.

Franklin SS, Neutel JM.

Questo studio - condotto su 468 pazienti affetti da severa ipertensione ed alto rischio cardiovascolare (obesità) - mostra come il trattamento per 7 settimane con irbesartan/idroclorotiazide, abbia garantito una riduzione della pressione sistolica di circa 28/42 mmHg e di quella diastolica di circa 23/27 mmHg, senza effetti collaterali clinicamente rilevanti. Questi risultati suggeriscono la buona efficacia dell'irbesartan nel controllo rapido dell'ipertensione.

Modalità d'uso e posologia

KARVEA ® compresse da 75 mg di irbesartan: nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale, la dose terapeutica più efficace, che garantisce un miglior controllo pressorio nell'arco delle 24 ore, è quella di 150 mg al giorno. Vista l'assenza di variazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche, il farmaco può essere assunto indipendentemente dalla contemporanea somministrazione di alimenti.
In pazienti anziani o emodializzati, e in altre categorie a rischio, sarebbe opportuno iniziare la terapia con un dosaggio giornaliero di 75 mg.
Il medico può scegliere di aumentare la dose di irbesartarn fino a 300mg giornalieri in caso di ridotta o assente risposta terapeutica, oppure preferire la somministrazione concomitante ad altri farmaci antipertensivi.
In entrambi i casi, la scelta del dosaggio opportuno dev'essere effettuata dal proprio medico, in base alle condizioni di salute del paziente e alla gravità della sua patologia.

Avvertenze KARVEA ® Irbesartan

La somministrazione di un antipertensivo in generale, e di un inibitore dell'angiotensina II in particolare, dovrebbe richiedere - oltre alla valutazione della pressione arteriosa - anche un continuo monitoraggio dei livelli sierici di alcuni elettroliti (in particolare sodio e potassio), e di altri markers di funzionalità renale, come la creatinina. Questi controlli periodici risulterebbero quindi utili anche a scongiurare l'eventuale iperkaliemia, più frequente in caso di concomitante terapia con diuretici risparmiatori di potassio.
L'azione vasodilatatrice indotta dall'irbesartan potrebbe determinare crisi ipotensive e patologie acute correlate in pazienti affetti da scompenso cardiaco grave, patologie renali gravi e in tutte quelle condizioni in cui il tono vascolare e la funzionalità renale sono mantenute prevalentemente da questo sistema.
Inoltre, si dovrebbe prestare particolare attenzione ai dosaggi in caso di concomitante terapia con antipertensivi, in pazienti anziani ed in altre categorie a rischio (pazienti in emodialisi o affetti da patologie epatiche).
Seppur in letteratura non siano descritti casi diretti in cui si correli l'assunzione di KARVEA a riduzione delle capacità di guida o di uso di macchinari, è importante considerare che alcuni effetti collaterali associati alla terapia antipertensiva potrebbero determinare un significativo calo delle capacità percettive e reattive del paziente, inducendo ad esempio vertigini e sonnolenza.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

E' noto da diversi studi sperimentali come la somministrazione di ACE inibitori e antagonisti del sistema renina-angiotensina, possa incidere significativamente sul corretto sviluppo fetale, determinando anomalie, lesione e morte. Pertanto è severamente sconsigliato utilizzare KARVEA ® durante la gravidanza.
Non essendo nota al momento l'eventuale secrezione di irbesartan nel latte materno, sarebbe opportuno sospendere l'allattamento durante la terapia.

Interazioni

L'attività antipertensiva di KARVEA ® può essere aumentata in caso di concomitante somministrazione di altri farmaci antipertensivi; questa proprietà può essere utilizzata anche a scopi terapeutici, al fine di aumentare l'efficacia del farmaco, purché si monitorizzino pressione arteriosa e alcuni parametri ematici. Particolare attenzione va posta nel caso in cui uno dei farmaci antipertensivi somministrato appartenga alla categoria dei diuretici risparmiatori di potassio, data la possibile incidenza di iperkaliemia.
Antinfiammatori non steroidei e corticosteroidi potrebbero ridurre l'efficacia terapeutica dell'irbesartan.
Le variazioni farmacocinetiche indotte dall'irbesartan sui sali di litio, potrebbero infine determinare un aumento della citotossicità di questo composto.

Controindicazioni KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti e metaboliti, in caso di ostruzione delle vie biliari, di insufficienza epatica di grave entità, nonché in gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Diversi studi sembrano concordare sulla buona tollerabilità di irbesartan, ed in questo caso di KARVEA ® in quanto gli effetti collaterali riscontrati sono stati nella maggior parte dei casi di modesta rilevanza clinica e transitori. Tra le reazioni avverse, le più osservate sono state quelle a carico dell'apparato respiratorio, in particolare infezioni, cefalea, mialgia, astenia, diarrea e nausea. Più rare sono state invece le reazioni di ipersensibilità come rash cutanei o di carattere nervoso.

Note

KARVEA ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.

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