EPHELIA ® - Estradiolo

EPHELIA ® è un farmaco a base di Estradiolo

GRUPPO TERAPEUTICO: Estrogeni naturali

Indicazioni EPHELIA ® - Estradiolo

EPHELIA ® è indicato come terapia ormonale sostitutiva in donne in post-menopausa per controllare la tipica sintomatologia postclimaterica.

Meccanismo d'azione EPHELIA ® - Estradiolo

L'ormone contenuto in EPHELIA ®  è il 17 Beta Estradiolo, estrogeno naturale prodotto fisiologicamente dalle cellule della granulosa del follicolo ovarico grazie all'enzima aromatasi, in grado di convertire gli androgeni prodotti dalle cellule della teca in estrogeni.
La normale produzione, che si realizza ciclicamente nella donna in corrispondenza della fase follicolare ed ovulatoria del ciclo ovarico, garantisce, oltre allo sviluppo dei caratteri secondari sessuali durante l'età dello sviluppo, il normale turn-over endometriale.
L'azione dell'estradiolo tuttavia non si esaurisce esclusivamente al livello dell'apparato genitale, ma interessa anche il tessuto osseo, potendo equilibrare il  rimodellamento osseo, la ghiandola mammaria, modulandone sviluppo e funzionalità, il metabolismo, aumentando la secrezione epatica della TBG e quindi la quota di ormoni tiroidei circolanti legati alla proteina.
L'assenza di questo ormone, che si realizza fisiologicamente durante la menopausa, incide significativamente sullo stato complessivo di salute della donna,  contribuendo all'instaurarsi di un complesso quadro sintomatologico che associa a manifestazioni nervose e neurologiche, altre di elevata gravità come l'osteoporosi.
Ed è quindi proprio da queste condizioni che nasce la necessità di una terapia sostitutiva in grado di ridurre la sintomatologia e il rischio di sviluppo di patologie correlate.
La formulazione in cerotti inoltre garantisce un ottima biodisponibilità del principio attivo, riducendo i potenziali effetti collaterali della terapia orale, e rendendo particolarmente semplice l'assunzione.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. TERAPIA ESTROGENICA E RISCHIO CARDIOVASCOLARE

Circulation. 2002 Sep 3;106(10):1224-8.

Effect of transdermal estradiol and oral conjugated estrogen on C-reactive protein in retinoid-placebo trial in healthy women.

Decensi A, Omodei U, Robertson C, Bonanni B, Guerrieri-Gonzaga A, Ramazzotto F, Johansson H, Mora S, Sandri MT, Cazzaniga M, Franchi M, Pecorelli S.

Uno dei maggiori rischi descritti per anni in seguito alla terapia ormonale con estrogeni equini coniugati era quello relativo alle patologie cardiovascolari. Studi hanno infatti dimostrato come la somministrazione orale potesse incrementare i livelli di proteina C reattiva del 64% in soli 12 mesi di trattamento. Il passaggio ai cerotti transdermici di estradiolo ha ridotto sensibilmente questo rischio, determinano un innalzamento della PCR solo del 3% in 12 mesi di trattamento.  

2. DOSE E VIA DI SOMMINSITRAZIONE

Drugs Aging. 2002;19(11):807-18.

Hormone replacement therapy: optimising the dose and route of administration.

Montgomery Rice V.

L'immissione in commercio di nuovi farmaci a base di estrogeni offre al medico importanti alternative nella scelta del corretto regime terapeutico. La scelta del dosaggio e della via di somministrazione rappresenta un parametro particolarmente importante, in grado di incidere significativamente sulla sintomatologia controllando al contempo i numerosi effetti collaterali descritti.

3. TERAPIA ORMONALE E RISCHI

Zentralbl Gynakol. 2001 Sep;123(9):546-7.

Hormone replacement therapy - less is often more.

Schneider HP.

Nonostante la terapia ormonale con estrogeni risulti particolarmente importante per il miglioramento della qualità di vita di donne in età post-menopausa, gli effetti collaterali ne riducono sensibilmente l'utilizzo clinico. A tal proposito l'avvento di nuove strategie di assunzione come quella transcutanea sembra poter garantire una riduzione degli effetti collaterali.

Modalità d'uso e posologia

EPHELIA ® cerotto transdermico :
EPHELIA 25 mcg/24 h -  5 mg di estradioloemidrato  ;
EPHELIA 37,5 mcg/24 h -  7.5 mg di estradioloemidrato;
EPHELIA50 mcg/24 h - 10 mg di estradioloemidrato;
EPHELIA 75 mcg/24 h -  15 mg di estradioloemidrato;
EPHELIA 100 mcg/24 h -  20 mg di estradioloemidrato.
La terapia dovrebbe esser iniziata con il più basso dosaggio possibile,  eventualmente correggendo la dose in seguito alla valutazione dell'efficacia terapeutica e dell'eventuale presenza di effetti collaterali.
I cerotti, che garantiscono un rilascio controllato di estradiolo, dovrebbero essere sostituiti ogni 3 – 4 giorni ruotando i punti di applicazione, ad eccezione del seno, dove invece non va assolutamente applicato.
La definizione dello schema terapeutico adeguato, continuo o ciclico che sia, deve essere definito dal proprio medico dopo aver valutato attentamente lo stato di salute del paziente ed il suo quadro clinico.
La supervisione medica è necessaria durante tutto l'iter terapeutico.

Avvertenze EPHELIA ® - Estradiolo

La terapia ormonale sostitutiva con estrogeni deve essere preceduta ed affiancata da personale medico, che deve vigilare attentamente sullo stato di salute del paziente e sull'eventuale manifestarsi di sintomi collaterali.
La pericolosità della terapia potrebbe essere ulteriormente incrementata dalla presenza di condizioni predisponenti allo sviluppo di patologie neoplastiche e cardiovascolari, come endometriosi, storia o familiarità per malattie tromboemboliche o estrogeno dipendenti, ipertensione, epatopatie, diabete, emicrania e patologie autoimmuni.
E' inoltre utile ricordare che la terapia estrogenica aumenta il rischio di sviluppo di carcinoma al seno, carcinoma endometriale, cancro al seno, coronaropatie ed ictus.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante dagli studi epidemiologici non emergano particolari effetti teratogeni e mutageni sul feto, quando esposto accidentalmente ad estrogeni, l'assunzione di EPHELIA ® è controindicata sia durante la gravidanza che nel successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

L'assenza del metabolismo di primo passaggio, che caratterizza la somministrazione di estradiolo tramite cerotti trans dermici, riduce sensibilmente il rischio di interazioni farmacologiche clinicamente rilevanti.
Nonostante ciò è opportuno ricordare come l'efficacia terapeutica dell'estradiolo può essere alterata dalla concomitante somministrazione di induttori o inibitori degli enzimi epatici deputati al metabolismo di questi ormoni, come anticonvulsivanti e antinfettivi.

Controindicazioni EPHELIA ® - Estradiolo

EPHELIA ® è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento, in pazienti affetti da carcinomi estorgeno-dipendenti, carcinoma della mammella, tromboflebite acuta, malattia trombo embolica recente,
storia di trombo embolia, epatopatie, porfiria, iperplasia endometriale non trattata, perdite vaginali non di agnosticate e naturalmente in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nonostante la somministrazione transdermica di estradiolo riduca alcuni effetti collaterali osservati invece in seguito alla somministrazione orale, è necessario ricordare in generale, che la terapia sostitutiva con estrogeni espone il paziente a numerosi effetti collaterali sia a decorso acuto ed immediato che cronico e progressivo.
Tra i sintomi acuti che tendono a manifestarsi nel periodo iniziale del trattamento, e generalmente a scomparire nelle successive fasi, è possibile ricordare variazioni ponderali, aumento delle dimensioni e della tensione mammaria, alterazioni della funzionalità epatica, alterazioni della tolleranza al glucosio, emicrania, palpitazioni, malessere generale, vertigini, depressione, cambiamenti della libido, iperplasia dell'endometrio, incontinenza urinaria, cistite, ipercolesterolemia, dispnea e rinite.
Importanti studi epidemiologici invece hanno cercato di caratterizzare alcune delle manifestazioni patologiche osservate in seguito all'assunzione di estrogeni per periodi prolungati.
Più precisamente l'assunzione per 5 anni di estrogeni sembra aumentare il rischio dello sviluppo di carcinomi mammari ed endometriali, che cresce con l'incremento della durata della terapia.
Patologie coronariche e vascolari si sono sviluppate con maggior  frequenza nelle donne sottoposte a terapia sostituiva con estradiolo o altri estrogeni.

Note

EPHELIA ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.

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