EFFERALGAN ® Paracetamolo

EFFERALGAN ® è un farmaco a base di paracetamolo

GRUPPO TERAPEUTICO: Analgesici ed antipireticI

Indicazioni EFFERALGAN ® Paracetamolo

EFFERALGAN ® è utilizzato con successo sia nel trattamento sintomatico del dolore acuto di lieve e modesta entità che nel trattamento degli statti febbrili dell'adulto e dell'adolescente.

Meccanismo d'azione EFFERALGAN ® Paracetamolo

EFFERALGAN ® è un farmaco molto utilizzato in ambito clinico per i significativi effetti analgesici ed antipiretici.
Al contrario dei classici farmaci antinfiammatori non steroidei, il paracetamolo, principio attivo di EFFERALGAN ® , sembra in grado di espletare un attività inibitoria selettiva nei confronti di alcune ciclossigenasi espresse selettivamente al livello del tessuto nervoso e note come COX 3.
L'inibizione di tali enzimi si traduce in un sensibile calo di alcune prostaglandine e di altri mediatori chimici come la PGE2 e la bradichinina coinvolti rispettivamente nell'insorgenza della febbre, grazie all'azione espletata al livello dei centri termoregolatori ipotalamici, e nella genesi del dolore, vista l'azione stimolatrice nei confronti delle terminazioni nervose periferiche dei nocicettori.
Dal punto di vista farmacocinetico invece, in seguito a somministrazione orale, il paracetamolo è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale e sottoposto ad un metabolismo epatico di primo passaggio che ne riduce la biodisponibilità di circa il 30 %.
Legato alle proteine plasmatiche il paracetamolo viene distribuito ai vari tessuti, riuscendo a permeare sia la placenta che la barriera ematoencefalica, ed espletando così la propria funzione terapeutica.
Dopo un emivita di circa 1-3 ore e dopo esser stato nuovamente metabolizzato al livello epatico, viene escreto prevalentemente glucoronato attraverso le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1.IL PARACETAMOLO NEL TRATTAMENTO DELLE COLICHE RENALI
Emerg Med J. 2011 Dec 20.

Intravenous paracetamol versus morphine for renal colic in the emergency department: a randomised double-blind controlled trial.

Serinken M, Eken C, Turkcuer I, Elicabuk H, Uyanik E, Schultz CH.

Interessante studio clinico che dimostra come il trattamento con paracetamolo endovena possa risultare particolarmente efficace nel trattamento del dolore colico associato a coliche renali, in maniera simile a quanto fatto dalla morfina.

2 .IL PARACETAMOLO NEI MALATI CRITICI
Crit Care Resusc. 2012 Mar;14(1):74-80.

Paracetamol in critical illness: a review.

Jefferies S, Saxena M, Young P.

Interessante review che dimostra come nonostante il paracetamolo venga impiegato clinicamente molto frequentemente nei malati critici, non vi siano ancora trial clinici statisticamente significativi in grado di avvalorare l'efficacia di questo trattamento.

3.L'ACETILCISTEINA NELL'OVERDOSE DA PARACETAMOLO
Curr Pharm Biotechnol. 2012 Feb 20.

Acetylcysteine Therapy for Acetaminophen Poisoning.

Heard K, Green J.

Studio che avvalora l'efficacia e la sicurezza dell'acetilcisteina nel prevenire i danni epatici associati all'overdose di paracetamolo. Perché il trattamento possa risultare efficace, riducendo anche la mortalità da insufficienza epatica, è importante che venga mantenuto per 21 - 72 ore.

Modalità d'uso e posologia

EFFERALGAN ®
Compresse per uso orale da 500 mg di paracetamolo
Negli adulti si consiglia generalmente l'assunzione di una compressa 3-4 volte al giorno, e solo nel caso in cui tale dosaggio non risultasse sufficiente a garantire un azione terapeutica efficace si potrebbe aumentare la dose fino ad un massimo di 6 compresse giornaliere.
Negli adolescenti in età compresa tra 13 - 15 anni la dose massima è di 3 compresse al giorno.

Avvertenze EFFERALGAN ® Paracetamolo

Nonostante EFFERALGAN ® sia un farmaco vendibile senza obbligo di prescrizione medica, sarebbe in ogni caso opportuno consultare il proprio medico prima di intraprenderne l'assunzione.
Particolare attenzione dovrebbe essere mantenuta da pazienti affetti da patologie epatiche e renali, visto l'aumentato rischio di effetti collaterali e di intossicazioni sia acute che croniche.
In ogni caso il trattamento con paracetamolo dovrebbe intendersi come una terapia limitata nel tempo, utile a superare episodi acuti di dolore.
La terapia a base di EFFERALGAN ® non dovrebbe superare i 3 giorni di trattamento, e qualora non si avessero risultati apprezzabili sarebbe opportuno sospendere la terapia e consultare il proprio medico.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

La capacità del paracetamolo di inibire selettivamente le isoforme nervose di ciclossigenasi coinvolte nella genesi del dolore e della febbre, senza per questo determinare un brusco calo delle prostaglandine totali, consente di limitare notevolmente il rischio di importanti effetti collaterali a carico del feto.
Differenti studi dimostrano infatti come l'assunzione di paracetamolo in gravidanza, secondo le opportune indicazioni mediche, non si associ alla comparsa di malformazioni fetali o aborti ricorrenti come invece documentato per i farmaci antinfiammatori non steroidei.
Alla luce di queste evidenze, e viste inoltre le basse concentrazioni di paracetamolo presenti nel latte materno, l'assunzione di EFFERALGAN ® in gravidanza dovrebbe avvenire sotto stretto controllo medico.

Interazioni

I pazienti sottoposti a terapia con paracetamolo dovrebbero prestare particolare attenzione alla contestuale assunzione di:

• Alcol, per l'aumentata tossicità epatica del paracetamolo;
• Diuretici, ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, metotrexate e ciclosporina, vista la capacità di esaltare gli effetti epatotossici e nefrotossici del paracetamolo;
• Principi attivi in grado di alterare la motilità gastrica, per la capacità di variare sensibilmente l'assorbimento del paracetamolo;
• Antibiotici e substrati degli enzimi citocromiali, in quanto in grado di altare le normali proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche del paracetamolo;
• FANS e oppioidi, dato l'aumentato effetto analgesico esplicato dalla loro interazione.

Controindicazioni EFFERALGAN ® Paracetamolo

L'utilizzo di EFFERALGAN ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, insufficienza epatica e renale, anemia emolitica di grado elevato e deficit enzimatico di glucosio 6 fosfato deidrogenasi.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

L'assunzione di paracetamolo, soprattutto quando effettuata per periodi di tempo prolungati o a dosaggi particolarmente elevati, potrebbe facilitare la comparsa di reazioni avverse quali:

• Trombocitopenia, neutropenia e leucopenia con le relative conseguenze;
• Diarrea e dolori addominali;
• Reazioni allergiche sia di natura cutanea (orticaria, eritema, rash) sia vascolare (ipotensione);
• Aumento delle transaminasi;
• Epato e nefrotossicità.

E' molto importante considerare inoltre l'elevato rischio di intossicazione da paracetamolo, soprattutto in pazienti epato e nefropatici, nei quali gli effetti collaterali potrebbero risultare clinicamente rilevanti.

Note

EFFERALGAN ® è vendibile senza obbligo di prescrizione medica.
In commercio EFFERALGAN ® può essere disponibile anche in:

• Sciroppo da 30 mg di paracetamolo ogni ml di soluzione;
• Polvere effervescente da 150 mg di paracetamolo per bustina;
• Compresse rivestite da 1000 mg ( con obbligo di prescrizione medica);
• Supposte da 80, 150 e 300 mg di paracetamolo.

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