DIAMICRON ® un farmaco a base di Gliclazide.
GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali - Sulfaniluree
Indicazioni DIAMICRON ® - Gliclazide
DIAMICRON ® è utilizzato nel trattamento dell'iperglicemia in pazienti affetti da diabete di tipo II, non adeguatamente compensata da misure non farmacologiche come attività fisica e sana alimentazione.
Meccanismo d'azione DIAMICRON ® - Gliclazide
La gliclazide, principio attivo di DIAMICRON ® è una sulfanilurea di seconda generazione in quanto caratterizzata da un azione ipoglicemizzante protratta nel tempo e più intensa rispetto quella della glibenclamide, nonostante il meccanismo d'azione rimanga pressoché invariato.
Infatti anche questo principio attivo, assunto per via orale, è in grado di raggiungere il pancreas, e più specificamente le cellule Beta pancreatiche, stimolando così la secrezione di insulina sia immediata che tardiva.
Dal punto di vista molecolare questa attività è da correlarsi essenzialmente alla capacità di inibire un canale al potassio appartenente alla famiglia Sur, facilitando la depolarizzazione della membrana cellulare, utile a garantire il rilascio di insulina.
L'efficacia terapeutica della gliclazide nel trattamento del diabete di tipo II non sembra tuttavia essere correlata unicamente alla suddetta proprietà metabolica, dal momento in cui è in grado anche di inibire l'adesività piastrinica, riducendo il rischio di complicanze vascolari e la progressione dei processi di microtrombosi.
Terminata la sua azione, viene metabolizzata al livello epatico ed eliminata sotto forma di metaboliti inattivi prevalentemente attraverso le urine.
Studi svolti ed efficacia clinica
1. GLICLAZIDE : IPOGLICEMIZZANTI CON EFFETTI PROTETTIVI
Eur J Pharmacol. 2011 Mar 29.
Effects of gliclazide on endothelial function in patients with newly diagnosed type 2 diabetes.
Yu F, Chen LL, Zeng TS, Liao YF, Li YM, Ding HC.
Macro e microangiopatia rappresentano le più comuni complicanze della patologia diabetica e spesso la principale causa di morte. In questo studio si è potuto osservare come la somministrazione di gliclazide possa proteggere i vasi dal danno indotto dai prodotti di glicosilazione avanzata, registrando un significativo decremento delle concentrazioni di malondialdeide e ossido nitrico, coinvolti nella genesi delle vasculopatie.
2. GLICLAZIDE E CONTROLLO GLICEMICO
Diabetes Res Clin Pract. 2010 Aug;89(2):126-33. Epub 2010 Jun 11.
The efficacy of lowering glycated haemoglobin with a gliclazide modified release-based intensive glucose lowering regimen in the ADVANCE trial.
Zoungas S, Chalmers J, Kengne AP, Pillai A, Billot L, de Galan B, Marre M, Neal B, Harrap S,Poulter N, Patel A.
Studio molto interessante condotto per ben 5 anni che ha dimostrato come la somministrazione di gliclazide possa ridurre significativamente i livelli di emoglobina glicosilata dal 7,5% al 6%, senza incremento di peso e soprattutto garantendo un buon controllo glicemico, con soli rarissimi casi di ipoglicemia.
3. GLICLAZIDE : NUOVI METODI DI RILASCIO
J Pharm Pharmacol. 2011 Feb;63(2):169-78.
Design and development of gliclazide-loaded chitosan microparticles for oral sustained drug delivery: in-vitro/in-vivo evaluation.
Barakat NS, Almurshedi AS.
Uno degli obiettivi più importanti della ricerca farmacologica è quello di mettere a punto nuovi sistemi di rilascio del farmaco tali da rendere più graduale e duraturo l'effetto terapeutico. In questo caso l'elaborazione di sistema di delivery basati sul chitosano hanno dimostrato un miglior potere terapeutico oltre che una maggior durata di azione.
Modalità d'uso e posologia
DIAMICRON ® compresse da 30 mg di Gliclazide :
come per tutte le terapie ipoglicemizzanti la dose iniziale di DIAMICRON ® dovrebbe essere quella di una compressa giornaliera assunta per os durante la colazione.
Il dosaggio definitivo dovrebbe essere invece formulato in base ai valori di glicemia registrati e adattato alla condizione fisio-patologica del paziente, ai suoi obiettivi terapeutici ed alle concentrazioni di glucosio ematico.
Generalmente la dose massima consigliata è quella di 120 mg di gliclazide al giorno, oltre la quale non si osservano effetti terapeutici migliori.
Avvertenze DIAMICRON ® - Gliclazide
Prima di iniziare il trattamento farmacologico, sarebbe utile e necessario, migliorare il proprio stile di vita aumentando ove è possibile il livello di attività fisica e curando in maniera adeguata la propria alimentazione.
Spesso già queste due misure non farmacologiche consentono al paziente diabetico di secondo tipo, di migliorare sensibilmente i valori glicemici, riportandoli entro un range di normalità.
Nei casi di insuccesso invece, si potrebbe quindi ricorrere all'uso di ipoglicemizzanti orali come il DIAMICRON ® da abbinare sempre ad una corretta alimentazione.
Una dieta equilibrata diviene l'unico metodo per garantire un buon mantenimento del controllo glicemico durante la terapia, evitando spiacevoli episodi di ipoglicemia.
Tutti i pazienti diabetici e soprattutto quelli affetti da altre disfunzioni endocrine, o da ridotta funzionalità epatica e renale, dovrebbero monitorare periodicamente i livelli di glicemia, al fine di adattare la terapia farmacologica, sempre nell'ottica del mantenimento della corretta omeostasi glucidica.
L'uso di macchinari o la guida di autoveicoli potrebbero divenire pericolosi in caso di ipoglicemia associata ad una terapia o dieta inadeguata.
Nonostante la gliclazide non sia stata direttamente associata alla comparsa di alterazioni o malformazioni congenite del feto, al pari degli altri ipoglicemizzanti orali, è controindicata sia durante la gestazione che nel successivo periodo di allattamento.
Si preferisce trattare il diabete gestazionale, con farmaci più efficaci e meglio caratterizzati come l'insulina.
Interazioni
Il potenziamento dell'attività ipoglicemizzante della gliclazide, con un conseguente aumento del rischio di ipoglicemia, si potrebbe registrare in seguito alla concomitante assunzione di DIAMICRON ® e miconazolo, fenilbutazone, alcol, altri antidiabetici, beta bloccanti, fluconazolo e ACE-inibitori.
Al contrario, un errato controllo glicemico, questa volta in eccesso, potrebbe realizzarsi in seguito alla contemporanea somministrazione di clorpromazina (neurolettico) e glucorticoidi.
In entrambi i casi, sarebbe necessario rivedere la dose di ipoglicemizzante utilizzato, adattandola a quella che è la nuova condizione metabolica.
E' necessario ricordare inoltre, che la gliclazide potrebbe alterare l'attività anticoagulante della warfarina, potenziandone gli effetti.
Controindicazioni DIAMICRON ® - Gliclazide
DIAMICRON ® controindicato in pazienti affetti da diabete mellito di primo tipo, da gravi disfunzioni epatiche e renali, da precoma e coma diabetico, cheto acidosi diabetica, in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti e durante la gravidanza e l'allattamento
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
Uno degli effetti collaterali più importanti, associato comunemente alla terapia con ipoglicemizzanti orali, quindi alla terapia con DIAMICRON ® è l'ipoglicemia che potrebbe realizzarsi in seguito all'eccessiva assunzione del farmaco o ad una dieta disequilibrata.
In questo caso la sintomatologia, caratterizzata da cefalea, riduzione della vigilanza, confusione mentale, delirio, convulsioni, bradicardia, sonnolenza e perdita della coscienza può essere evitata dalla rapida assunzione di carboidrati semplici.
Reazioni avverse quali dolori e affezioni gastro-intestinali, reazioni dermatologiche su base allergica, alterazioni del quadro ematologico e della funzionalità epatica si sono osservate solamente in pochi casi e in pazienti predisposti.
In ogni caso una pronta regressione della sintomatologia è stata possibile una volta sospesa la terapia con DIAMICRON ®
Note
DIAMICRON ® può essere venduto esclusivamente sotto stretta prescrizione medica.
Le informazioni su DIAMICRON ® - Gliclazide pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.
Diamicron - Foglio Illustrativo
