CONCOR ® è un farmaco a base di bisoprololo emifumarato.
GRUPPO TERAPEUTICO: Beta-bloccanti
Indicazioni CONCOR ® Bisoprololo
CONCOR ® è utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris.
Meccanismo d'azione CONCOR ® Bisoprololo
Il bisoprololo, assunto tramite CONCOR ® viene assorbito per oltre il 90% a livello intestinale, e metabolizzato solo in piccola parte a livello epatico. Legato per il 30% della totale dose assunta alle proteine plasmatiche, raggiunge il cuore, dove presenta un'elevata affinità per i recettori Beta 1 adrenergici.
Questo principio attivo, infatti, è un classico beta-bloccante cardioselettivo che non presenta alcun tipo di attività sulla muscolatura liscia vascolare e bronchiale, né attività intrinseca simpaticomimetica.
La sua azione terapeutica si deve quindi principalmente all'azione inibitrice sui recettori Beta 1 cardiaci, con un conseguente effetto inotropo e cronotropo negativo, che permette sia di ridurre il lavoro cardiaco sia di migliorare la riperfusione coronarica. L'azione antipertensiva per questa categoria farmaceutica non è ancora stata ben caratterizzata, sebbene evidenze sperimentali mostrino una significativa riduzione dell'attività della renina plasmatica (enzima coinvolto nella via renina- angiotensina- aldosterone), mentre l'azione antianginosa sarebbe sostenuta proprio dalla riduzione del lavoro cardiaco e dall'ottimizzazione del circolo coronarico.
Dopo un'emivita alquanto prolungata (10/12 ore), il farmaco viene eliminato in parti uguali attraverso feci e urine.
Studi svolti ed efficacia clinica
L'EFFICACIA ANTIPERTENSIVA DEL BISOPROLOLO
Cardiovasc Drugs Ther. 2003 May;17(3):257-63.
Comparison of the new cardioselective beta-blocker nebivolol with bisoprolol in hypertension: the Nebivolol, Bisoprolol Multicenter Study (NEBIS).
Czuriga I, Riecansky I, Bodnar J, Fulop T, Kruzsicz V, Kristof E, Edes I; NEBIS Investigators;NEBIS Investigators Group.
Questo studio, condotto su 273 pazienti affetti da ipertensione trattati, con 5 mg di bisoprololo per 16 settimane, dimostra l'efficacia antipertensiva di questo principio attivo. Più precisamente, la riduzione della pressione sistolica osservata è stata di 16mmHg, con una responsività del 90% e un'incidenza poco significativa di effetti collaterali.
2.L'EFFICACIA DEL BISOPROLOLO NELLA PATOLOGIA INFIAMMATORIA
Int J Clin Pharmacol Ther. 2009 Nov;47(11):686-94.
The effects of 1 month antihypertensive treatment with perindopril, bisoprolol or both on the ex vivo ability of monocytes to secrete inflammatory cytokines.
Madej A, Buldak L, Basiak M, Szkrobka W, Dulawa A, Okopien B.
Il bisoprololo sembra essere efficace non solo nel trattamento dell'ipertensione, ma anche nella patologia infiammatoria. Questo studio, condotto su 67 pazienti, ha dimostrato come la secrezione di citochine infiammatorie possa diminuire sensibilmente in corso di terapia con questo principio attivo. L'azione descritta potrebbe rivelarsi particolarmente importante nella prevenzione di patologie sistemiche, e non, su base infiammatoria.
3.LA TERAPIA COMBINATA NELL'IPERTENSIONE
Angiology. 2009 Oct-Nov;60(5):601-7.
Low-dose fixed combination of bisoprolol/hydrochlorothiazide as first line for hypertension: a review of the rationale and clinical evidence.
Papadopoulos DP, Papademetriou V.
Diversi studi sostengono la particolare efficacia della combinazione a basso dosaggio tra bisoprololo e idroclorotiazide. In particolare, la terapia combinata sembra non solo più efficace rispetto alla monoterapia, ma anche in grado di garantire un raggiungimento dello standard terapeutico in minor tempo senza effetti collaterali clinicamente rilevanti.
Modalità d'uso e posologia
CONCOR ® compresse da 5mg/10 mg di bisoprololo emifumarato: la dose standard utilizzata nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris è quella di 5mg al giorno. In caso di ridotta efficacia, e dopo un'attenta valutazione clinica, il medico potrebbe decidere di raddoppiare la dose giornaliera.
L'assunzione dovrebbe essere effettuata a stomaco pieno, mentre la sospensione della terapia dovrebbe avvenire attraverso una riduzione graduale della dose.
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI CONCOR ® Bisoprololo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.
Avvertenze CONCOR ® Bisoprololo
CONCOR ® al pari degli altri farmaci beta-bloccanti, presenta importanti effetti metabolici e cardiovascolari che potrebbero risultare potenzialmente pericolosi per particolari categorie di pazienti a rischio. Ad esempio, l'azione bradicardizzante del bisoprololo potrebbe mascherare alcuni effetti collaterali dell'ipoglicemia e dell'ipertiroidismo, nascondendo segni importanti a fini diagnostici e terapeutici. La stessa azione potrebbe accentuarsi e divenire pericolosa in caso di concomitante somministrazione di farmaci anestetici e miorilassanti; pertanto, sarebbe opportuno sospendere la terapia prima di un intervento chirurgico.
La sospensione della terapia con CONCOR ® dovrebbe effettuarsi in maniera graduale, al fine di evitare risposte reattive particolarmente evidenti in pazienti cardiopatici ed affetti da blocco cardiaco di primo grado, patologie circolatorie periferiche o angina di Prinzmetal.
Sebbene il bisiprololo risulti un farmaco beta-bloccante selettivo, elevate concentrazioni potrebbero determinare un effetto anche sui recettori Beta 2 della muscolatura liscia bronchiale, causando broncospasmi in pazienti affetti da broncopatie.
Il bisoprololo sembra aumentare la sensibilità ad allergeni, peggiorando la sintomatologia in pazienti predisposti.
Reazioni impreviste ed effetti collaterali quali vertigini, sonnolenza e cefalea, potrebbero ridurre le normali capacità percettive del paziente e rendere pericoloso l'uso di macchinari o la guida di autoveicoli.
CONCOR ® è controindicato durante tutto il periodo di gravidanza, in quanto potrebbe essere responsabile di eventi emodinamici tali da compromettere la normale perfusione placentare e determinare problemi allo sviluppo del feto. Inoltre, al momento del parto, gli effetti metabolici del bisopropolo potrebbero determinare ipoglicemia e bradicardia, con gravi ripercussioni sulla salute del feto.
L'assenza di dati relativi alla possibile secrezione di questo principio attivo nel latte materno, suggeriscono di evitare l'assunzione anche durante l'allattamento, o sospenderlo in caso di terapia.
Interazioni
I Beta bloccanti cardioselettivi, quindi anche il bisoprololo, possono interagire con numerosi altri principi attivi, determinando una variazione anche significativa dell'efficacia terapeutica.
Più precisamente, antiaritmici di classe II e III, calcioantagonisti tipo verapamil/diltiazem, antiipertensivi ad azione centrale, anestetici-volatili alogenati, glicosidi della digitale, clonidina, antipsicotici ed antidepressivi, sono in grado di determinare un aumento degli effetti biologici del farmaco con possibile ipotensione.
In caso di pazienti diabetici sottoposti a terapia ipoglicemizzante, potrebbe essere necessario ricorrere ad un adeguamento del dosaggio in seguito a monitoraggio costante della glicemia.
CONCOR ® potrebbe inoltre determinare un aumento dell'azione depressiva di alcool, analgesici ed antistaminici.
Controindicazioni CONCOR ® Bisoprololo
CONCOR ® è controindicato in caso di ipotensione, patologie respiratorie e broncopatie, feocromocitoma, acidosi metabolica, shock cardiogeno, bradicardia, insufficienza cardiaca acuta o cronica non adeguatamente trattata ed ipersensibilità verso uno dei suoi principi attivi.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
Studi presenti in letteratura e dati provenienti dall'esperienza clinica, sottolineano la comparsa di effetti collaterali soprattutto nella fase iniziale della terapia. Tra le reazioni avverse più frequenti si sono osservate stanchezza, spossatezza, vertigini, mal di testa, sensazione di freddo e formicolio alle estremità, nausea, vomito, diarrea e stipsi. Meno frequenti sono stati i casi di debolezza, crampi, bradicardia, ipotensione, depressione.
Alterazioni di parametri emato-clinici si sono osservate solo in pochi casi, per i quali la sospensione della terapia ha riequilibrato i suddetti valori.
Note
CONCOR ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
L'utilizzo di CONCOR ® negli sportivi, in assenza di necessità terapeutica, per ridurre la risposta fisiologica allo stress ed i relativi sintomi (tremore degli arti, aumento della pressione arteriosa, aumento della tensione emotiva ecc.) costituisce una pratica DOPANTE.
Le informazioni su CONCOR ® Bisoprololo pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.
Concor - Foglietto Illustrativo
