CELEBREX ® è un farmaco a base di celecoxib
GRUPPO TERAPEUTICO: Farmaci antinfiammatori ed antireumatici non steroidei
Indicazioni CELEBREX ® Celecoxib
CELEBREX ® è un farmaco antinfiammatorio non steroideo selettivo utilizzato nel trattamento sintomatico degli stati infiammatori su base reumatica come l'osteoartrosi, la spondilite anchilosante e l'artrite reumatoide.
Meccanismo d'azione CELEBREX ® Celecoxib
Il celecoxib, principio attivo di CELEBREX ® , è un farmaco antinfiammatorio non steroideo, in grado di inibire selettivamente la isoforma 2 delle ciclossigenasi.
Assunto per os viene rapidamente assorbito dalla mucosa gastro-enterica, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche in circa 2 -3 ore, per esser successivamente distribuito ai vari tessuti, grazie al legame con le proteine plasmatiche.
Dopo un emivita di circa 8 - 12 ore ed un intenso metabolismo epatico sostenuto dal citocromo CYP2C9, il celecoxib, sotto forma di cataboliti inattivi, viene eliminato prevalentemente per via renale.
Dal punto di vista farmacodinamico invece, il celecoxib, ottenuto dai pirazoli attraverso una serie di variazioni chimiche, è in grado di riconoscere e legare selettivamente la tasca specifica delle ciclossigenasi 2, esercitando un azione inibitrice diretta esclusivamente nei confronti di questi enzimi.
Tale attività si traduce in un bilanciamento dell'attività biologica del principio attivo, in grado di quindi di bloccare la via chimica che porta alla formazione di prostanoidi coinvolti nella genesi dell'infiammazione, del dolore e dell'edema, senza intaccare la normale attività delle ciclossigenasi costitutivamente espresse (COX1) soprattutto a carico della mucosa gastro-enterica, importanti nella protezione della mucosa gastrica, nella regolazione dell'omeostasi renale e nel controllo del ritmo sonno-veglia.
Da un punto di vista terapeutico i suddetti meccanismi molecolari si traducono in una buona attività antinfiammatoria ed antiedemigena, ed in una modesta attività gastro-lesiva.
Studi svolti ed efficacia clinica
1.IL CELECOXIB NELLE PATOLOGIE REUMATICHE
Drugs. 2011 Dec 24;71(18):2457-89.
Celecoxib: a review of its use for symptomatic relief in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis.
McCormack PL.
Interessantissima review che valuta l'efficacia del celecoxib nel trattamento del dolore infiammatorio presente in patologie come l'artrite reumatoide, l'osteoartrite e la spondilite anchilosante. Più precisamente questo principio attivo dovrebbe essere considerato come approccio terapeutico di prima scelta in pazienti affetti o predisposti allo sviluppo di patologie a carico dell'apparato gastro-intestinale.
2 .IL CELECOXIB NEL CONTROLLO DEL DOLORE POST-OPERATORIO
Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14;3:CD004233.
Single dose oral celecoxib for acute postoperative pain in adults.
Derry S, Moore RA.
Studio che dimostra come la singola dose orale di 400 mg di celecoxib possa risultare efficace nel ridurre il dolore in seguito ad interventi di grande chirurgia, riducendo gli effetti collaterali comunemente associati alle convenzionali terapie con FANS non selettivi.
3.IL CELECOXIB NELLA PREVENZIONE DEGLI ADENOMI COLORETTALI
Cancer Prev Res (Phila). 2009 Apr;2(4):310-21. Epub 2009 Mar 31.
Five-year efficacy and safety analysis of the Adenoma Prevention with CelecoxibTrial.
Bertagnolli MM, Eagle CJ, Zauber AG, Redston M, Breazna A, Kim K, Tang J, Rosenstein RB, Umar A, Bagheri D, Collins NT, Burn J,Chung DC, Dewar T, Foley TR, Hoffman N, Macrae F, Pruitt RE, Saltzman JR, Salzberg B, Sylwestrowicz T, Hawk ET; Adenoma Prevention with Celecoxib Study Investigators.
Interessantissimo trial clinico che dimostra dopo 5 anni di sperimentazione l'efficacia dell'assunzione di 400 mg giornalieri di celecoxib, nella prevenzione della formazione di adenomi colorettali, nonostante l'aumentato rischio cardiovascolare documentato in pazienti con preesistente malattia aterosclerotica.
Modalità d'uso e posologia
CELEBREX ®
Capsule opache da 200 mg di celecoxib.
Il normale schema posologico per il trattamento delle patologie infiammatorie su base reumatica prevede l'assunzione di 200 mg di celecoxib al giorno, preferibilmente suddivisi in due distinti momenti.
Qualora il suddetto dosaggio risultasse inefficace, dopo aver consultato il proprio medico, si potrebbe aumentare la quantità complessiva di celecoxib a 400 mg giornalieri, sempre suddivisi in due differenti assunzioni.
Un ulteriore adeguamento delle dosi standard dovrebbe essere previsto in pazienti anziani o affetti da patologie epatiche e renali.
Avvertenze CELEBREX ® Celecoxib
La terapia con CELEBREX ® , visti i potenziali effetti collaterali, dovrebbe essere supervisionata dal proprio medico, il quale a sua volta dovrebbe monitorare periodicamente il grado di funzionalità epatica, renale e cardiovascolare.
Il trattamento con celecoxib dovrebbe inoltre intendersi come terapia di breve durata, utile al superamento della sintomatologia dolorosa che si osserva in corso di patologie infiammatorie articolari, evitando di prolungare la somministrazione del farmaco oltre pochi giorni, vista la maggior incidenza di effetti collaterali.
La somministrazione di CELEBREX ® dovrebbe avvenire con particolare attenzione in pazienti affetti da patologie gastro-intestinali, cardiovascolari, epatiche e renali vista l'aumentata suscettibilità degli stessi agli effetti collaterali tipici della terapia con FANS selettivi.
La stessa premura andrebbe riservata a tutti quei pazienti atopici, visto il significativo potere allergizzante del celecoxib.
L'eventuale comparsa di effetti collaterali, dovrebbe allarmare il paziente, il quale dopo aver consultato il proprio medico potrebbe prendere in considerazione la possibilità di sospendere la terapia in atto.
CELEBREX ® contiene lattosio, pertanto risulta sconsigliato in pazienti affetti da intolleranza al lattosio, deficit enzimatico di lattasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.
Data la capacità del celecoxib di indurre capogiri, vertigini e sonnolenza, sarebbe indicato evitare la guida di autoveicoli o l'utilizzo di macchinari in seguito all'assunzione di CELEBREX ® .
L'utilizzo di CELEBREX ® in gravidanza è controindicato data l'assenza di trial clinici significativi in grado di caratterizzare il profilo di sicurezza del celecoxib per la salute fetale, e visti i risultati di numerosi studi sperimentali che dimostrano la tossicità di questo principio attivo per il feto.
Le controindicazioni si estendono anche al successivo periodo di allattamento al seno, data la capacità del celecoxib di accumularsi nel latte materno in quantità clinicamente rilevanti.
Interazioni
Noto il metabolismo epatico del celecoxib, che vede come protagonisti gli enzimi citocromiali ed in particolar modo il CYP2C9, è possibile descrivere una serie di principi attivi, la cui contestuale assunzione, potrebbe alterare le normali caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche del celecoxib.
Più precisamente la contemporanea somministrazione di :
- Anticoagulanti orali, potrebbe incrementare sensibilmente il rischio di diatesi emorragiche;
- ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, ciclosporina e tacrolimus potrebbero esaltare le proprietà nefro ed epatotossiche del celecoxib;
- Fluconazolo ed altri principi attivi induttori o inibitori del CYP2C9, potrebbero invece alterare le normali proprietà farmacocinetiche del celecoxib.
Per lo stesso motivo sarebbe opportuno considerare l'attività inibitrice del celecoxib nei confronti del suddetto enzima, coinvolto nel metabolismo di altri principi attivi come antidepressivi, neurolettici ed antiaritmici, la cui assunzione potrebbe variare sensibilmente il profilo terapeutico dei suddetti farmaci.
Controindicazioni CELEBREX ® Celecoxib
L'utilizzo di CELEBREX ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, insufficienza epatica e renale, patologie infiammatorie croniche dell'intestino, ulcera peptica, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemia ed arteriopatie e vasculopatie sia centrali che periferiche.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
Numerosi trial clinici ed un attento monitoraggio post-marketing hanno dimostrato come la terapia con CELEBREX ® possa presentare numerosi effetti collaterali, nonostante la selettività d'azione del celecoxib, soprattutto in pazienti particolarmente predisposti.
Sinusite, infezione delle vie urinarie e respiratorie, insonnia, dolori addominali, flatulenza, stitichezza e diarrea, sintomi simil-influenzali, ipertensione, palpitazione, patologie cardiovascolari, epato e nefrotossicità, reazioni allergiche sia di carattere cutaneo che respiratorio, disturbi della vista e dell'udito rappresentano i principali effetti collaterali descritti in seguito all'assunzione di CELEBREX ® , la cui incidenza e la cui gravità sembrano tuttavia correlati alle dosi di farmaco utilizzate.
Note
CELEBREX ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.
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Onsenal - celecoxib
