BYETTA ® un farmaco a base di exenatide
GRUPPO TERAPEUTICO: Altri ipoglicemizzanti escluse le varie forme di insulina
Indicazioni BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® utile nel trattamento dell'iperglicemia del paziente diabetico di secondo tipo non adeguatamente controllata dall'assunzione di ipoglicemizzanti orali.
Per questo motivo BYETTA ® viene solitamente assunta in concomitanza a sulfaniluree o metformina.
Meccanismo d'azione BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® è un farmaco a base di exenatide, peptide di 39 aminoacidi isolato per la prima volta dalla saliva di un rettile nel 1992 e rientrato nella pratica clinica dal 2005.
Questo peptide infatti presenta una struttura simile ad alcuni domini dell'ormone GLP-1 (glucagone like peptide 1), prodotto in vivo dalle cellule intestinali dell'ileo, ma caratterizzato da una emivita decisamente più lunga e da una maggior efficacia ipoglicemizzante.
Assunto attraverso somministrazione sottocutanea, raggiunge il picco massimo entro 2 ore dall'assunzione, e mediante il torrente circolatorio si distribuisce ai vari tessuti.
L'effetto ipoglicemizzante glucosio-dipendente si deve alla capacità di agire sulle cellule beta pancreatiche, incrementando la secrezione di insulina ai pasti, e riducendola gradualmente con l'abbassamento della glicemia, riproducendo quindi la fisiologica risposta insulinemica ed evitando quindi la condizione di ipoglicemia.
Ma l'exenatide presenta un ruolo biologico-metabolico complesso inibendo anche la produzione di glucagone, rallentando lo svuotamento gastrico, quindi modulando l'incremento glicemico post-prandiale oltre che ridurre la sensazione di appetito e migliorare il profilo lipidemico.
Terminata la sua azione questa molecola viene eliminata principalmente per via renale.
Studi svolti ed efficacia clinica
1. EXENATIDE, PESO CORPOREO E DIABETE DI TIPO II
BMC Endocr Disord. 2011 Apr 29;11(1):9.
Exenatide Once Weekly Treatment Maintained Improvements in Glycemic Control and Weight Loss Over 2 Years.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Uno dei principali fattori associati alla patologia diabetica di secondo tipo è il sovrappeso, che spesso peggiora il decorso della malattia. Purtroppo la maggior parte delle terapie ipoglicemizzanti, anche quella a base di insulina, sembra incidere negativamente sul peso, inducendone l'aumento. Al contrario delle comuni terapie, quella con exenatide, protratta per un periodo di 2 anni si è dimostrata utile anche nel ridurre il tessuto adiposo addominale e migliorare la sensibilità all'insulina.
2. EXENATIDE E PATOLOGIE CARDIOVASCOLARI
Cardiovasc Diabetol. 2011 Mar 16;10:22.
Cardiovascular safety of exenatide BID: an integrated analysis from controlled clinical trials in participants with type 2 diabetes.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
La terapia con exenatide sta assumendo gradualmente una rilevanza sempre maggiore nel trattamento del paziente diabetico di secondo tipo, in quanto si è dimostrata capace non solo di migliorare i parametri metabolici alterati, ma anche di determinare una consistente riduzione del peso, accompagnata ad un significativo calo degli eventi cardiovascolari (prima causa di morte del paziente diabetico di secondo tipo).
3. EXENATIDE E PARAMETRI METABOLICI
Endocr Pract. 2011 Mar-Apr;17(2):192-200.
Durability of effects of exenatide treatment on glycemic control, body weight, systolic blood pressure, C-reactive protein, and triglyceride concentrations.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Il trattamento del paziente diabetico di secondo tipo con exenatide si è rivelato utile nel ridurre i livelli di emoglobina glicata portandoli sotto il 7%, nel ridurre il peso corporeo mediamente di 5 kg, nel ridurre le concentrazioni ematiche di trigliceridi, nel ridurre la pressione arteriosa e nel ridurre le concentrazioni di marker infiammatori come la proteina C reattiva. Questo studio dimostra il ruolo metabolico complesso di questo peptide.
Modalità d'uso e posologia
BYETTA 0.25 di exenatide sintetica per ml di soluzione, dosi da 5 mcg in penne preriempite :
la terapia farmacologica con BYETTA ® dovrebbe essere iniziata con la dose minima di 5 mcg due volte al giorno per almeno due settimane, ed eventualmente esser aumentata a 10 mcg per due volte al giorno.
Il corretto dosaggio in ogni caso dovrebbe essere stabilito dal medico dopo un'attenta valutazione dello stato fisiopatologico del paziente, della gravità della sua patologia e dell'eventuale concomitante assunzione di altri farmaci ipoglicemizzanti.
Avvertenze BYETTA ® Exenatide
L'azione terapeutica dell'exenatide si espleta esclusivamente su cellule beta pancreatiche ancora attive, per questo motivo BYETTA ® è indicato nel trattamento del diabete mellito di secondo tipo nel quale ancora non è richiesta la somministrazione di insulina.
Una variazione dei comuni dosaggi può essere necessaria in pazienti con ridotta funzionalità renale, nei quali la cinetica di eliminazione è ritardata, quindi il principio attivo persiste in circolo per periodi di tempo prolungati.
Il trattamento con exenatide, quando combinato alla somministrazione di sulfanilurea e metformina, potrebbe indurre ipoglicemia; pertanto sarebbe opportuno che il paziente venga istruito sui rischi e sintomi di questa condizione, in maniera da metter in atto strategie terapeutiche rapide utili ad evitare un aggravamento delle condizioni di salute.
La stessa ipoglicemia potrebbe rendere pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.
L'assenza di studi relativi alla sicurezza nei confronti del feto e all'efficacia dell'exenatide nel controllo del diabete gestazionale, non consente in alcun modo l'utilizzazione di BYETTA ® nel trattamento del diabete gestazionale.
Interazioni
Diversi studi hanno valutato l'impatto dell'exenatide sulla farmacocinetica di vari principi attivi.
In via molto generale è importante considerare che il rallentato svuotamento gastrico indotto da questo peptide potrebbe ritardare l'assorbimento di numerosi principi attivi, allungando i tempi di azione e la comparsa degli effetti terapeutici.
Al momento numerosi studi sono in corso per caratterizzare ulteriormente queste proprietà e predirne le variazioni farmacocinetiche.
Controindicazioni BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
Studi clinici presenti in letteratura e dati provenienti dal monitoraggio post-marketing mostrano alcuni effetti collaterali associati alla terapia con exenatide, rilevabili con differente frequenza nei pazienti trattati con BYETTA ®
Tra i più comuni cefalea, vertigini, inappetenza, dolori addominali, nausea, vomito, nervosismo e astenia sono stati i più documentati, mentre episodi di ipoglicemia si sono osservati esclusivamente in concomitanza alla somministrazione di metformina e sulfonilurea.
Con frequenza piuttosto rara inoltre, si sono osservate reazioni di ipersensibilità al farmaco accompagnate da vari sintomi quali broncospasmi, edema, vasodilatazione e reazioni dermatologiche e pancreatite acuta.
Note
BYETTA ® vendibile solo sotto prescrizione medica.
BYETTA ® rientra nella classe dopante : Ormoni e sostanze correlate ( proibiti in e fuori gara).
Le informazioni su BYETTA ® Exenatide pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.
Byetta - exenatide
