BELARA ® - Etinilestradiolo + Clormadinone

BELARA ® è un farmaco a base di etinilestradiolo + Clormadinone acetato

GRUPPO TERAPEUTICO: Contraccettivi ormonali sistemici  - Progestinico ed estrogeni, combinazione fissa

Indicazioni BELARA ® - Pillola Anticoncezionale

BELARA ® è utilizzato come contraccettivo orale.

Meccanismo d'azione BELARA ® - Pillola Anticoncezionale

BELARA ® è un contraccettivo orale costituito da estrogeni a basso dosaggio (etinilestradiolo) e un progestinico (clormadinone) a concentrazioni utili sia  a salvaguardare le caratteristiche anticoncezionali che a ridurre alcuni spiacevoli effetti della contraccezione orale combinata.
L'effetto anticontraccettivo è garantito dall'azione sinergica dei due ormoni utile ad inibire l'asse ipotalamo-ipofisi, riducendo la secrezione endogena di gonadotropine responsabili della maturazione follicolare e della successiva ovulazione, e a garantire modifiche dell'endometrio e del muco cervicale tali da complicare la risalita degli spermatozoi nel tratto genitale femminile e l'eventuale annidamento dell'embrione.
Al clormadinone inoltre si attribuisce una spiccata azione antiandrogenica utile ad evitare alcune reazioni  correlate alla pillola particolarmente fastidiose come l'acne, l'irsutismo e l'alopecia.
Entrambi i principi attivi, assunti oralmente, vengono assorbiti al livello intestinale raggiungendo la massima concentrazione plasmatica in circa 2 ore, e persistendo in circolo per oltre 20 ore, consentendo la somministrazione del farmaco una volta al giorno.
Terminata la propria azione, i due ormoni contenuti in  BELARA ® subiscono  prima un metabolismo epatico e successivamente un eliminazione attraverso urine e feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. CONTRACCEZIONE ORALE E DOLORI MESTRUALI

Clin Drug Investig. 2011;31(4):269-77.

Extended cycles with the combined oral contraceptive chlormadinone acetate 2 mg/ethinylestradiol 0.03 mg: pooled analysis of data from three large-scale, non-interventional, observational studies.

Göretzlehner G, Waldmann-Rex S, Schramm GA.

Studio che dimostra come l'assunzione a lungo termine di contraccettivi orali possa esser utile nella riduzione dei sintomi dolorosi associati al ciclo. Importante proprietà che dimostra l'utilità terapeutica della contraccezione orale.

2. BELARA E ACNE

Contraception. 2009 Jul;80(1):25-33. Epub 2009 May 9.

Efficacy of an oral contraceptive containing EE 0.03 mg and CMA 2 mg (Belara) in moderate acne resolution: a randomized, double-blind, placebo-controlled Phase III trial.

Plewig G, Cunliffe WJ, Binder N, Höschen K.

L'azione antiandrogena del clormadinone acetato si è rivelata utile nel migliorare l'acne moderata in pazienti sottoposti a terapia contraccettiva. Questo lavoro dimostra gli effetti benefici sulla cute di contraccettivi come BELARA.

3. BELARA E PROFILO METABOLICO

Contraception. 2009 Jan;79(1):15-23. Epub 2008 Nov 17.

The effects of two monophasic oral contraceptives containing 30 mcg of ethinyl estradiol and either 2 mg of chlormadinone acetate or 0.15 mg of desogestrel on lipid, hormone and metabolic parameters.

Winkler UH, Sudik R.

La somministrazione di BELARA si è rivelata più sicura rispetto quella di altri contraccettivi orali sul mantenimento della salute metabolica. Questo studio ha infatti dimostrato come l'assunzione del suddetto contraccettivo possa preservare il profilo lipidemico del paziente non contribuendo all'aumento del rischio aterosclerotico, come fatto invece da altri contraccettivi orali.

Modalità d'uso e posologia

BELARA ®  compresse rivestite da 0.03 mg di etnilestradiolo e 2 mg di clormadinone acetato:
Prima di intraprendere l'assunzione di un contraccettivo orale sarebbe necessario consultare il proprio ginecologo e sottoporsi ad un'attenta visita di controllo.
Nei casi in cui la somministrazione di BELARA ® risultasse indicata, si dovrebbe provvedere all'assunzione di una compressa al giorno per 21 giorni, seguita dalla sospensione per 7 giorni nei quali si dovrebbe verificare un sanguinamento da sospensione simile alla fisiologica mestruazione.
L'emivita dei due principi attivi consente di mantenere la massima attività contraccettiva attraverso l'ingestione di una compressa ogni giorno allo stesso orario.
La copertura contraccettiva tende quindi a diminuire a 36 ore dall'ultima compressa assunta mentre l'asse ipotalamo-ipofisiario recupera la sua fisiologica attività dopo circa 7 giorni di interruzione.
Nel caso in cui la compressa venisse vomitata entro 3-4 ore dalla sua assunzione, sarebbe necessario ricorrere ad una nuova somministrazione.
In caso di dimenticanza, di recente gravidanza o di passaggio da una differente terapia contraccettiva è utile consultare il proprio ginecologo e seguire scrupolosamente le sue indicazioni.

Avvertenze BELARA ® - Pillola Anticoncezionale

La complessità biologica della contraccezione orale, i numerosi effetti collaterali e l'aumento del rischio di insorgenza di patologie gravi come quelle neoplastiche e tromboemboliche richiedono un'attenta visita di controllo preliminare, utile a verificare l'appropriatezza terapeutica e l'assenza di condizioni incompatibili.
Occorre infatti tener conto che oltre a disturbi della coagulazione, patologie cardiovascolari, patologie neoplastiche, affezioni epatiche e renali, disturbi della sfera neurologica e psichiatrica e patologie metaboliche come il diabete, condizioni predisponenti come l'obesità o il fumo, possono incidere significativamente sull'esordio di eventi tromboembolici soprattutto in concomitanza alla somministrazione di contraccettivi orali combinati.
Nei suddetti casi è pertanto necessaria un'attenta supervisione medica e periodici controlli.
BELARA ® contiene lattosio per cui la sua assunzione in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi, mal assorbimento glucosio/galattosio o intolleranza al lattosio, potrebbe associarsi a disturbi gastrointestinali anche gravi.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'utilizzo di BELARA ® in gravidanza è controindicato nonostante la letteratura scientifica non abbia ancora ritrovato correlazioni cliniche in grado di associare alla somministrazione di contraccettivi orali combinati effetti teratogeni sul feto.
Al contrario studi di farmacocinetica hanno dimostrato come entrambi i principi attivi possano agevolmente passare il filtro mammario e concentrarsi nel latte materno, estendendo così la controindicazione anche al periodo di allattamento.

Interazioni

Nonostante il clormadinone non subisca un metabolismo di primo passaggio, entrambi i principi attivi vengono alla fine della loro vita metabolizzati dagli enzimi epatici, ed in particolare dalla famiglia dei citocromi.
Questo tipo di metabolismo espone i due ormoni a particolari variazioni farmacocinetiche, vista l'elevata suscettibilità dei suddetti enzimi a modulatori esogeni.
Infatti rifampicina, fenitoina, barbiturici, antiretrovirali, antibiotici, rimedi erboristici come l'erba di san Giovanni, rappresentano solo alcuni dei principi attivi in grado di modulare l'attività degli enzimi citocromiali, variando di conseguenza le proprietà farmacocinetiche e l'efficacia contraccettiva di BELARA ®
Al contempo occorre considerare che l'etinilestradiolo è in grado di modificare l'attività biologica di altri principi attivi
Data quindi la complessità di interazioni possibili sarebbe utile consultare il proprio medico in caso di concomitante somministrazione di più farmaci e leggere attentamente foglietto illustrativo..

Controindicazioni BELARA ® - Pillola Anticoncezionale

BELARA ® è controindicato in caso di  trombosi venosa in atto o pregressa, ictus,  ipertensione, patologie metaboliche come diabete mellito, ipertensione e dislipidemie, alterazioni della funzionalità epatica e renale, patologie maligne, disturbi neuro-psichiatrici, disturbi motori, affezioni ginecologiche non diagnosticate e in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

L'assunzione di BELARA ®  si accompagna soprattutto nella fase iniziale del ciclo contraccettivo ad effetti collaterali a carico del :

• sistema nervoso quali cefalea, vertigini, emicrania ed alterazioni dello stato comportamentale;
• apparato gastro-intestinale con nausea, vomito e dolori addominali;
• sistema cardiovascolare con un significativi incremento della pressione sanguigna;
• apparato genitale con spotting emorragici, perdite vaginali e dolori pelvici;
• mammella con aumento della tensione mammaria e dolore.

Effetti collaterali clinicamente rilevanti si sono osservati in rari casi, mentre rimane ancora da chiarire l'associazione tra contraccettivi orali combinati e aumento del rischio di patologie tromboemboliche e neoplastiche.

Note

BELARA ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.

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