AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® un farmaco a base di Rosiglitazone.

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali - Tiazolidinedioni

Indicazioni AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® è un farmaco ipoglicemizzante utilizzato nel trattamento del diabete di tipo II, non adeguatamente compensato da misure terapeutiche non farmacologiche come dieta e attività fisica.
Questo medicinale può essere utilizzato con successo anche in terapia combinata con metformina e sulfaniluree, quando queste ultime alla massima dose tollerata risultano inefficaci.

Meccanismo d'azione AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® è un farmaco a base di rosiglitazone, principio attivo appartenente alla famiglia dei tiazolidinedioni, in grado di agire al livello dei tessuti periferici insulino-dipendenti, migliorandone la sensibilità all'insulina, e sostenendo l'importante effetto ipoglicemizzante.
L'effetto terapeutico di rosiglitazone, è essenzialmente associato alla capacità di agire come agonista selettivo dei recettori PPAR gamma, fondamentali dal punto di vista biologico, in quanto coinvolti nella modulazione dell'espressione di geni  attivi sul metabolismo glucidico, lipidico e infiammatorio, ed espressi appunto al livello dei principali tessuti periferici insulino-sensibili.
Dal punto di vista farmacocinetico invece, l'assunzione orale di rosiglitazone precede l'assorbimento intestinale con una biodisponibilità del 99%,  una biotrasformazione epatica e la successiva eliminazione per via renale, di metaboliti inattivi.
Studi clinici mostrano come l'effetto ipoglicemizzante, possa espletarsi sia nelle condizioni basali che post-prandiali, garantendo in poche settimane di trattamento, una sensibile riduzione delle concentrazioni di emoglobina glicosilata, importante marker del controllo glicemico.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. ROSIGLITAZONE, RITIRO DAL MERCATO

Rev Med Liege. 2010 Oct;65(10):574-9.

Suspension of the commercialization of sibutramine and rosiglitazone in Europe.

Scheen AJ.

Nel 2010 l'EMEA ha sospeso la commercializzazione del rosiglitazone in tutto il territorio europeo, visto l'incremento significativo del rischio cardiovascolare, soprattutto ischemia del miocardio, in pazienti trattati con questo principio attivo.

2. ROSIGLITAZONE E RISCHIO CARDIOVASCOLARE

Curr Atheroscler Rep. 2008 Oct;10(5):398-404.

Rosiglitazone and cardiovascular risk.

Kaul S, Diamond GA.

La rilettura di 42 differenti trial clinici che valutavano l'efficacia e gli effetti collaterali del rosiglitazone, ha dimostrato come la terapia con questo principio attivo si associasse ad un incremento del 43% del rischio di infarto del miocardio e del 64% di morti a causa di patologie cardiovascolari.

3. ROSIGLITAZONE, DIBATTITO APERTO

Diabet Med. 2010 Dec;27(12):1392-400.

The effects of rosiglitazone on atherosclerotic progression in patients with Type 2 diabetes at high cardiovascular risk.

Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.

Nonostante l'EMEA sia arrivata alla conclusione di sospendere la commercializzazione di prodotti a base di rosiglitazone, il dibattito sui potenziali effetti collaterali e sul reale rischio rimane aperto. Un esempio significativo arriva da questo recente studio, che dimostra come pazienti diabetici di secondo tipo, trattati con rosiglitazone, mostrino una diminuzione dello spessore della placca ateromasica carotidea, con un miglioramento significativo del controllo glicemico, della sensibilità insulinica e dell'azione fibrinolitica

Modalità d'uso e posologia

AVANDIA ® compresse da 4 mg di rosiglitazone :
il dosaggio più utilizzato era quello di 4 mg al giorno, eventualmente da incrementare a 8mg/die, in caso di insuccesso terapeutico, da assumere con un bicchiere di acqua indipendentemente dai pasti.
E'importante considerare che in caso di terapia combinata, è di fondamentale importanza iniziare il trattamento con le minime dosi efficaci.

Avvertenze AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® è stato ritirato dal commercio nel 2010, visti gli elevati rischi tali da non giustificare i potenziali benefici derivati dall'uso di questo medicinale.
Le importanti alterazioni dell'equilibrio idro-elettrolitico indotte dal rosiglitazone infatti, accentuano in maniera significativa la comparsa di segni, sintomi o episodi scatenanti patologie cardiache importanti come l'insufficienza o l'ischemia del miocardio.
Inoltre il rischio di patologie ossee, di significative alterazioni della funzionalità epatica, e i rischi di ipoglicemia, richiedevano un continuo monitoraggio del quadro ematochimico, funzionale e metabolico, al fine di controllare periodicamente lo stato di salute del paziente.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

La capacità del rosiglitazone di attraversare il filtro placentare e di ritrovarsi nel latte materno, alterando i normali equilibri evolutivi e metabolici del feto e del lattante, spingono gli esperti del settore a controindicare vivamente l'utilizzo di questo principio attivo nel trattamento del diabete gestazionale.

Interazioni

Le proprietà farmacocinetiche del rosiglitazone possono essere modificate, in maniera significativa, dalla concomitante assunzione di gemfibrozil, rifamipicina e altri modulatori dell'enzima epatico deputato al suo metabolismo CYP2C8, come fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale, Hypericum Perforatum.
E'necessario ricordare che la terapia duplice o triplice, con altri farmaci ipoglicemizzanti, potrebbe accentuare in maniera significativa gli effetti ipoglicemizzanti del rosiglitazone.

Controindicazioni AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® controindicato in caso di ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, insufficienza cardiaca e episodi associali, sindrome coronarica acuta, alterazioni della funzionalità epatica e renale, cheto acidosi diabetica e pre-coma diabetica.
L'uso di AVANDIA ® è fortemente sconsigliato anche durante il periodo di gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Il trattamento con rosiglitazone è stato sottoposto a decine di studi clinici visti i numerosi potenziali effetti collaterali, tali da rendere particolarmente pericoloso il suo utilizzo.
Infatti oltre i comuni effetti collaterali, descritti anche per altri farmaci ipoglicemizzanti, come rischio di ipoglicemia, alterazioni metaboliche e della nutrizione, alterazioni del quadro ematologico, disturbi gastro-intestinali e alterazioni dell'equilibrio idro-elettrolitico, il trattamento con AVANDIA ® espone il paziente ad un elevato rischio di patologie cardiache come insufficienza cardiaca ed ischemia.
Sembra infatti proprio quest'ultima condizione, responsabile del ritiro dal mercato di tutti i farmaci a base di rosiglitazone, visto il basso rapporto BENEFICI/RISCHI.

Note

IL FARMACO  AVANDIA E' STATO RITIRATO DAL MERCATO EUROPEO.

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