ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® è un farmaco a base di celecoxib

GRUPPO TERAPEUTICO: Farmaci antinfiammatori ed antireumatici non steroidei

Indicazioni ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® è indicato nel trattamento sintomatico degli stati flogistici articolari, presenti in patologie reumatiche come l'osteoartrosi, l'artrite reumatoide e la spondilite anchilosante.

Meccanismo d'azione ARTILOG ® Celecoxib

Numerosi studi hanno consentito di caratterizzare precisamente gli eventi molecolari che portano alla sintesi dei mediatori chimici coinvolti nella genesi del processo infiammatorio.
Nella catena di reazioni che si realizza in corso di processi infiammatori un ruolo chiave è svolto da alcuni enzimi noti come ciclossigenasi, presenti nell'organismo umano in varie isoforme, e in grado di catalizzare la reazione che garantisce la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine.
Più precisamente si è potuto differenziare le Ciclossigenasi 1 ( COX1), costitutivamente espresse in tutti i tessuti ed in particolare in quello gastro-enterico e in grado di mediare la sintesi anche di prostanoidi con attività muco protettrice, dalle Ciclossigenasi 2 ( COX 2) indotte dagli eventi infiammatori e coinvolte nella sintesi di mediatori chimici dotati di attività pro-infiammatoria, edemigena, pirogena e algica.
Per molti anni si è agito modulando a monte, in maniera indifferenziata, l'attività di entrambe le isoforme, ottenendo sia l'arresto dei processi infiammatori che una inibizione della produzione di mediatori chimici con attività protettrice nei confronti della mucosa, associando quindi all'utilizzo di antinfiammatori non steroidei non selettivi un aumentato rischio di reazioni avverse a carico della mucosa.
La ricerca farmaceutica ha tuttavia permesso, attraverso una serie di modifiche chimiche a carico dei pirazoli, di ottenere dei principi attivi, come il celecoxib, in grado di inibire selettivamente le COX 2, espletando pertanto un importante effetto antinfiammatorio senza per questo compromettere la salute della mucosa gastro-enterica.

A questa inibizione selettiva tuttavia si è associato un maggior rischio di eventi cardiovascolari, essenzialmente dovuti alla mancata inibizione della produzione di TXA2, trombossano dotato di attività vasocostrittrice e pro-aggregante,seppur principalmente in pazienti predisposti.

Studi svolti ed efficacia clinica

1.IL CELECOXIB NEL CONTROLLO DEL DOLORE POST-OPERATORIO
J Craniofac Surg. 2012 Mar;23(2):526-9.

Preemptive analgesic effect of low doses of celecoxib is superior to low doses of traditional nonsteroidal anti-inflammatory drugs.

Al-Sukhun J, Al-Sukhun S, Penttilä H, Ashammakhi N, Al-Sukhun R.

Importantissimo studio che dimostra la superiore efficacia analgesica del celecoxib nel controllo del dolore post-operatorio in seguito a grande chirurgia, rispetto ai classici farmaci antinfiammatori non steroidei.

2 .CELECOXIB E RADIOTERAPIA
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Celecoxib Enhances the Radiosensitizing Effect of 7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) in Human Lung Cancer Cell Lines.

Kim YM, Jeong IH, Pyo H.

Interessante lavoro sperimentale che dimostra come il celecoxib possa incrementare la specificità e l'efficacia della radioterapia nei confronti delle cellule tumorali polmonari umane. Questo potrebbe aprire la porta verso nuovi approcci terapeutici riservati a pazienti oncologici.

3.IL CELECOXIB NELLA DISTORSIONE DELLA CAVIGLIA
J Int Med Res. 2009 Nov-Dec;37(6):1937-51.

Efficacy and safety of celecoxib in the treatment of acute pain due to ankle sprain in a Latin American and Middle Eastern population.

Cardenas-Estrada E, Oliveira LG, Abad HL, Elayan F, Khalifa N, El-Usseini T.

Studio messicano che dimostra come il trattamento con 400 mg di celecoxib, nella fase di carico, seguito da un mantenimento settimanale di 200 mg possa risultare efficace nel ridurre il dolore in seguito a grave distorsione della caviglia.

Modalità d'uso e posologia

ARTILOG ®
Capsule opache da 200 mg di celecoxib.
La dose standard efficace per il trattamento degli stati infiammatori associati a patologie reumatiche, è quella di 200 mg di celecoxib divisi in due differenti momenti della giornata.
Nei casi particolarmente gravi, nei quali la suddetta dose non risultasse sufficiente a garantire un effetto terapeutico apprezzabile, si potrebbe incrementare il dosaggio, sotto indicazione medica, a 400 mg giornalieri, sempre suddivisi in due differenti dosi.
Un adeguamento dei dosaggi normalmente utilizzati, dovrebbe essere prevista per pazienti anziani o affetti da patologie epatiche e renali.

Avvertenze ARTILOG ® Celecoxib

Alla luce dei risultati ottenuti da numerosi studi che mostrano come l'incidenza e la gravità delle reazioni avverse associate al celecoxib risulti proporzionale al dosaggio utilizzato ed alla durata della terapia, sarebbe opportuno assumere ARTILOG ® alla minima dose efficace e per il minor tempo possibile.
Particolare cautela andrebbe consigliata ai pazienti affetti da patologie gastro-intestinali, cardiovascolari, epatiche e renali vista l'aumentata suscettibilità degli stessi agli effetti collaterali tipici della terapia con FANS selettivi.
La stessa premura andrebbe riservata a tutti quei pazienti atopici, visto il significativo potere allergizzante del celecoxib.
Qualora la terapia standard risultasse inefficace o si associasse alla comparsa di reazioni avverse indesiderate, il paziente dovrebbe immediatamente contattare il proprio medico, con il quale eventualmente propendere verso la sospensione della terapia.
ARTILOG ® contiene lattosio, pertanto risulta sconsigliato in pazienti affetti da intolleranza al lattosio, deficit enzimatico di lattasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Data la capacità del celecoxib di indurre capogiri, vertigini e sonnolenza, sarebbe indicato evitare la guida di autoveicoli o l'utilizzo di macchinari in seguito all'assunzione di ARTILOG ® .

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Vista l'assenza di trial clinici significativi e noti gli effetti potenzialmente tossici del celecoxib sulla salute fetale, come osservato in numerosi studi sperimentali, l'assunzione di ARTILOG ® durante la gravidanza è controindicata.
Tale controindicazione si estende anche al successivo periodo di allattamento al seno, vista la tendenza di questo principio attivo ad accumularsi nel latte materno.

Interazioni

Il metabolismo epatico a cui è sottoposto il celecoxib, che vede come protagonisti alcuni enzimi citocromiali particolarmente attivi come il CYP2C9, espone ARTILOG ® al rischio di interazioni farmacologiche rilevanti sia per i possibili effetti collaterali che per le significative variazioni terapeutiche.
Particolare attenzione andrebbe quindi riservata alla contestuale assunzione di celecoxib e :

• anticoagulanti orali, viste le importanti variazioni a carico dell'omeostasi coagulativa;
• ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, ciclosporina e tacrolimus per l'incremento delle capacità lesive a carico dei reni;
• Fluconazolo ed altri principi attivi induttori o inibitori del CYP2C9, per le imprevedibili variazioni farmacocinetiche, quindi terapeutiche.

Per lo stesso motivo sarebbe opportuno considerare l'attività inibitrice del celecoxib nei confronti del suddetto enzima, coinvolto nel metabolismo di altri principi attivi come antidepressivi, neurolettici ed antiaritmici.

Controindicazioni ARTILOG ® Celecoxib

L'utilizzo di ARTILOG ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, insufficienza epatica e renale, patologie infiammatorie croniche dell'intestino, ulcera peptica, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemia ed arteriopatie e vasculopatie sia centrali che periferiche.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nonostante l'azione inibitrice selettiva del celecoxib consenta di ridurre drasticamente l'azione lesiva a carico della mucosa gastro-enterica, normalmente descritta per i farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi, l'assunzione di ARTILOG ® non è scevra da potenziali effetti collaterali.
Con una certa frequenza si sono infatti manifestati sinusite, infezione delle vie urinarie e respiratorie, insonnia, dolori addominali, flatulenza, stitichezza e diarrea, sintomi simil-influenzali, ipertensione, palpitazione, patologie cardiovascolari, epato e nefrotossicità, reazioni allergiche sia di carattere cutaneo che respiratorio.

La gravità e la frequenza dei suddetti sintomi risulta inevitabilmente associata alla durata della terapia ed alle dosi di farmaco utilizzate.

Note

ARTILOG ® è  un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.

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