Aminofillina

GRUPPO TERAPEUTICO: Altri farmaci sistemici per i disturbi ostruttivi delle vie respiratorie

Indicazioni Aminofillina

L'Aminofillina è generalmente utilizzata nel trattamento dell'asma bronchiale e delle affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.

Meccanismo d'azione Aminofillina

L'Aminofillina è un farmaco ottenuto dall'associazione chimica tra teofillina ed etilendiamina, caratterizzato dalla grande solubilità in ambiente acquoso al contrario della teofillina pura, la cui natura chimica alcaloidea, ne limita notevolmente l'idrofilicità, rendendola quindi meno adatta a fini terapeutici
In seguito a somministrazione orale o parenterale, l'Aminofillina espleta un azione terapeutica paragonabile a quella della Teofillina, determinando pertanto inattivazione dell'enzima fosfodiesterasi con conseguente incremento delle concentrazioni di AMP ciclico intracellulare e successiva broncodilatazione.
La suddetta attività, combinata a quella antistaminica, efficace nel ridurre l'edema associato alla condizione asmatica e l'ipersecrezione di muco, determina un netto miglioramento della pervietà delle vie respiratorie, garantendo così un ripristino efficace delle normali capacità ventilatorie.
I derivati metilxantinici, dopo un metabolismo epatico, vengono eliminati con le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

L'AMINOFILLINA NEI REPARTI DI TERAPIA INTENSIVA
Pulm Pharmacol Ther. 2013 Mar 19. pii: S1094-5539(13)00075-8. doi: 10.1016/j.pupt.2013.03.001. [Epub ahead of print]

Aminophylline infusion for status asthmaticus in the pediatric critical care unit setting is independently associated with increased length of stay and time for symptom improvement.

Dalabih AR, Bondi SA, Harris ZL, Saville BR, Wang W, Arnold DH.

Studio che dimostra come l'associazione alla terapia corticosteroidea e con Beta agonisti di Aminofillina, si associ ad un miglioramento statisticamente significativo delle funzioni vitali in piccoli pazienti ricoverati presso il centro pediatrico di rianimazione.

MECCANISMO D'AZIONE DELL'AMINOFILLINA
Drug Deliv. 2013 Oct 23. [Epub ahead of print]

Effects of inhaled aminophylline on airway constriction and inflammation in ovalbumin-sensitized guinea pigs.

Muraki M, Wada S, Ohno T, Hanada S, Sawaguchi H, Iwanaga T, Kume H, Tohda Y.

Studio sperimentale che dimostra come il trattamento con Aminofillina possa determinare un importante effetto bronco dilatatorio al livello delle alte vie respiratorie, determinando una soppressione dell'infiammazione e della sintomatologia allergica in piccole cavie da laboratorio sensibilizzate.

AMINOFILLINA E SOMMINISTRAZIONE RETTALE
Int J Pharm. 2009 Sep 8;379(1):119-24. doi: 10.1016/j.ijpharm.2009.06.017. Epub 2009 Jun 23.

Novel chronotherapeutic rectal aminophylline delivery system for therapy of asthma.

Shiohira H, Fujii M, Koizumi N, Kondoh M, Watanabe Y.

Lavoro che cerca di superare i limiti relativi alle variazioni farmacocinetiche associate alla somministrazione di Aminofillina per via rettale attraverso l'introduzione di device in grado di garantire un rilascio controllato del farmaco.

Modalità d'uso e posologia

L'Aminofillina si trova in fiale per uso endovenoso da 240 mg per 10 ml, in fiale per uso intramuscolare da 350 mg per 2 ml di soluzione o in supposte da 350 mg di Aminofillina.
Lo schema terapeutico riservato al trattamento dei pazienti affetti da asma o da patologie respiratorie con componente broncospastica, spetta al medico dopo aver attentamente valutato lo stato di salute del paziente e la migliore via di somministrazione.
I dosaggi pertanto dipenderanno dalla modalità di somministrazione e dalle caratteristiche fisio-patologiche del paziente.

Avvertenze Aminofillina

La terapia con Aminofillina deve necessariamente essere definita e supervisionata durante l'intero iter terapeutico da un medico esperto nel trattamento delle patologie respiratorie, al fine di individuare tempestivamente eventuali effetti collaterali o potenziali controindicazioni all'uso di questo farmaco.
Particolare cautela andrebbe riservata ai pazienti cardiopatici, ipertesi, ipossemici o ipertiroidei, o affetti da alterata funzionalità epatica e renale o in terapia con farmaci induttori/inibitori degli enzimi epatici trai quali anche il fumo di sigaretta, per l'alterato metabolismo a cui andrebbe incontro l'Aminofillina con le relative conseguenze biologiche.
Visto l'alterato e irregolare profilo di assorbimento dell'Aminofillina in seguito a somministrazione rettale, sarebbe opportuno evitare questa modalità di somministrazione nei casi di emergenza.
Si raccomanda di conservare il farmaco fuori dalla portata dei bambini.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante non siano presenti evidenze sperimentali sulla tossicità dell'Aminofillina o della Teofillina per la salute fetale, sarebbe comunque opportuno evitare l'uso di questo farmaco durante la gravidanza.
La capacità della Teofillina, principale metabolita dell'Aminofillina, di concentrarsi nel latte materno, estende invece le controindicazioni all'uso di questo farmaco anche al periodo di allattamento al seno.

Interazioni

Il paziente in terapia con Aminofillina dovrebbe evitare la contestuale assunzione di principi attivi dotati di attività induttrice/inibitrice sugli enzimi citocromiali come eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antiinfluenzale, propranololo, fenitoina, anticonvulsivanti, fumo di sigaretta e prodotti a base di Hypericum perforatum.

Controindicazioni Aminofillina

L'Aminofillina è controindicata nei pazienti affetti da ipersensibilità alla teofillina o ad altri derivati xantinici, ipersensibilità alla lidocaina, cardiopatie gravi e stati ipertensivi e durante l'allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La somministrazione di Aminofillina potrebbe determinare la comparsa di effetti collaterali transitori quali nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilità, tachicardia, insonnia e tachipnea.
Fortunatamente più rara è l'incidenza di effetti collaterali metabolici e cardiovascolari gravi.

Note

L'Aminofillina è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.

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