ACTRAPID ® un farmaco a base di insulina umana.
GRUPPO TERAPEUTICO: Insulina umana per uso iniettabile ad azione rapida.
Indicazioni ACTRAPID ® - Insulina
ACTRAPID ® è utilizzato nella terapia del diabete mellito e per via endovenosa nel trattamento della cheto acidosi diabetica e della sindrome iperosmolare non chetosica.
Meccanismo d'azione ACTRAPID ® - Insulina
ACTRAPID ® è un farmaco a base di insulina umana ottenuta attraverso la tecnologia del DNA ricombinante da Saccaromices Cerevisiae.
Con struttura analoga a quella dell'ormone sintetizzato in vivo dalle cellule beta pancreatiche in risposta all'aumentata concentrazione di glucosio plasmatico, l'insulina agisce al livello delle cellule dei tessuti insulino sensibili, principalmente tessuto adiposo e muscolare, facilitando, attraverso l'induzione dell'espressione del GLUT4 (trasportatore del glucosio), l'entrata del glucosio nelle cellule.
A questo punto il glucosio penetrato e sottratto dal torrente circolatorio viene indirizzato verso differenti vie metaboliche a seconda del tipo di tessuto e delle sue esigenze.
Può essere infatti accumulato sotto forma di glicogeno (polimero del glucosio), può essere ossidato e utilizzato a scopi energetici e può ad esempio essere utilizzato dal tessuto adiposo per la sintesi di glicerolo, quindi di acidi grassi e trigliceridi, ricordando come l'insulina possa partecipare attivamente in queste vie metaboliche inducendo e inibendo specifici enzimi.
Questo ormone infatti può agire al livello del fegato, organo centrale nel metabolismo integrato, facilitando la glicogeno sintesi ed inibendo la glicogenolisi e la gluconeogenesi , utili a facilitare il rilascio in circolo di glucosio.
L'azione dell'insulina quindi rappresenta l'ormone ipoglicemizzante per eccellenza, fondamentale nella gestione del controllo glicemico nel paziente diabetico.
La modalità di assorbimento e di rilascio dell'insulina caratterizza le proprietà farmacocinetiche dei diversi farmaci presenti in commercio, garantendo tempistiche di azione più o meno lunghe.
Nel caso di ACTRAPID ® l'azione è rapida tanto da garantire, in seguito a somministrazione sottocutanea, un inizio d'azione intorno al trentesimo minuto, un optimum di attività tra la prima e la terza ora e un effetto persistente per circa 8 ore.
Studi svolti ed efficacia clinica
1. INSULINA PREPRANDIALE E COMPARSA DI GLUCOSIO NEL SANGUE DOPO UN PASTO
Diabetes Care. 2008 Nov;31(11):2183-7. Epub 2008 Jul 23.
Insulin administration and rate of glucose appearance in people with type 1 diabetes.
Pennant ME, Bluck LJ, Marcovecchio ML, Salgin B, Hovorka R, Dunger DB.
Questo interessante studio ha valutato come la somministrazione di insulina preprandiale agisca sulle variazioni glicemiche durante un pasto. Più precisamente si è dimostrato come nonostante la somministrazione di insulina preprandiale, determini un picco di insulina ematica decisamente più significativo rispetto il trattamento basale, le concentrazioni ematiche di glucosio dopo un pasto, risultino pressoché invariate.
2. INSULINA, NUOVI RISCONTRI
Nephrology (Carlton). 2011 Jan;16(1):68-75.
Anti-inflammatory effect of an insulin infusion in patients on maintenance haemodialysis: a randomized controlled pilot study.
Vos FE, Manning PJ, Sutherland WH, Schollum JB, Walker RJ.
Recenti evidenze suggeriscono come l'infusione a basse dosi di insulin in pazienti sottoposti ad emodialisi, possa ridurre sensibilmente la concentrazione di alcuni markers infiammatori come la proteina C reattiva, abbassando il rischio cardiovascolare.
3. RUOLO DELLO SNACK NEL CONTROLLO GLICEMICO
J Intern Med. 1999 Jan;245(1):41-5.
The snack is critical for the blood glucose profile during treatment with regular insulin preprandially.
Orre-Pettersson AC, Lindström T, Bergmark V, Arnqvist HJ.
Pazienti affetti da diabete di tipo I e trattati con insulina preprandiale (Actrapid), sono stati sottoposti ad un interessante studio, utile a comprendere l'importanza degli spuntini nel corretto controllo glicemico. Più precisamente questo studio mostra come l'ingestione di uno snack due ore dopo la colazione e la somministrazione di insulina, possa garantire un lieve incremento glicemico, riducendo il rischio di ipoglicemia.
Modalità d'uso e posologia
ACTRAPID ® 100 UI/ml soluzione iniettabile flaconi da 10 ml; ACTRAPID ® NOVOLET 100 UI/ml soluzione iniettabile in penna pre riempita 5 cartucce da 3 ml; ACTRAPID ® PENFILL 100 UI/ml cartuccia da 3 ml :
il dosaggio di ACTRAPID ® varia sensibilmente da paziente a paziente.
In linea di massima nel trattamento del diabete di tipo I, il range terapeutico si mantiene tra 0.5 e 1 UI per Kg di massa corporeo, mentre scende 0.3/0.6 UI/Kg nel diabete di tipo II.
E' di fondamentale importanza che il dosaggio venga stabilito dal medico, in base alla condizione fisica del paziente, al suo stato clinico e al controllo glicemico.
L'assunzione di ACTRAPID ® dovrebbe avvenire 15-30 minuti prima di un pasto contenente carboidrati attraverso iniezioni sottocutanee.
Finalità differenti relative all'utilizzo di ACTRAPID ® sono esclusivamente di pertinenza medica ospedaliera.
Avvertenze ACTRAPID ® - Insulina
E' di fondamentale importanza che tutto il trattamento terapeutico sia impostato sulle effettive necessità e sullo stato di salute generale del paziente e pertanto scandito da monitoraggi periodici dei livelli glicemici utili a gestire al meglio la patologia diabetica.
Risulta evidente che un errata formulazione del dosaggio potrebbe determinare conseguenze gravi per la salute del paziente, con crisi ipoglicemiche in caso di dosaggi troppo elevati e iperglicemia accompagnata nei casi più gravi da chetoacidosi diabetica nei dosaggi troppo bassi.
Per lo stesso motivo, sospensioni, cambiamenti o adeguamenti del dosaggio dovrebbero essere supervisionati dal medico.
In caso di ridotta funzionalità renale potrebbe esser necessario ridurre la dose di farmaco utilizzata.
L'eventuale insorgenza di ipoglicemia potrebbe ridurre le capacità percettive del paziente rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.
ACTRAPID ® e in generale l'insulina rappresenta al momento il farmaco più utilizzato e più sicuro per la salute del nascituro, per il trattamento del diabete gestazionale.
E' tuttavia fondamentale che le dosi di farmaco utilizzate tengano conto del periodo di gestazione e delle condizioni cliniche del paziente.
Interazioni
Numerose sono le possibili interazioni con altri principi attivi che potrebbero alterare le normali proprietà terapeutiche dell'insulina.
In sintesi la concomitante somministrazione di ipoglicemizzanti orali, octreotide, anti-MAO, agenti beta bloccanti, ACE inibitori, salicilati, alcool e steroidi anabolizzanti, potrebbe aumentare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina a volte mascherando anche i segni di ipoglicemia (beta-bloccanti).
Al contrario l'assunzione di contraccettivi orali, tiazidi, glucorticoidi, ormoni tiroidei e simpaticomimetici potrebbero ridurre l'effetto terapeutico di ACTRAPID ® richiedendo un adeguamento del dosaggio.
Controindicazioni ACTRAPID ® - Insulina
ACTRAPID ® è controindicato in caso di ipoglicemia e ipersensibilità all'insulina umana o suoi eccipienti.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
La terapia con insulina può essere accompagnata da effetti collaterali locali e sistemici.
Più precisamente è possibile che nel punto di inoculazione si verifichino rossore, gonfiore, prurito transitorio e lipoatrofia in seguito ad iniezioni multiple nella stesse sede.
Gli effetti sistemici invece possono essere dovuti a reazioni di ipersensibilità generalizzata con disturbi gastro-intestinali, edema, difficoltà respiratorie, palpitazioni e ipotensione o all'ipoglicemia.
Il rischio di ipoglicemia è particolarmente elevato nelle fasi iniziali della terapia o in seguito ad adeguamenti del dosaggio e potrebbe essere caratterizzato da sudorazione fredda, pallore cutaneo, nervosismo, tremori, ansia, stanchezza, debolezza, confusione, difficoltà di concentrazione, cefalea, nausea, palpitazioni, disturbi visivi e nei casi più gravi perdita di coscienza e morte.
Note
ACTRAPID ® vendibile solo sotto prescrizione medica.
ACTRAPID ® rientra nella classe dopante : Ormoni e sostanze correlate ( proibiti in e fuori gara).
Le informazioni su ACTRAPID ® - Insulina pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.
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