Venlafaxina: Cos'è? Come Agisce? Indicazioni, Posologia, Effetti Collaterali e Controindicazioni di I.Randi

Generalità

La venlafaxina è un principio attivo utilizzato nel trattamento di disturbi depressivi e stati ansiosi.

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Questa molecola, pertanto, è in grado di esercitare un'azione sia antidepressiva che ansiolitica, principalmente in funzione del dosaggio somministrato al paziente.

Più nel dettaglio, la venlafaxina è un inibitore selettivo del reuptake di serotonina e noradrenalina. L'azione inibitoria viene esercitata attraverso l'inibizione dell'attività dei trasportatori deputati alla ricaptazione dei neurotrasmettitori di cui sopra (rispettivamente, SerT e NET).

La venlafaxina fu introdotta sul mercato statunitense nel 1993 dall'azienda farmaceutica Wyeth (successivamente acquistata da Pfizer) con il nome commerciale di "Efexor". In Italia, la data di prima autorizzazione all'immissione in commercio di questa specialità medicinale a base di venlafaxina risale, invece, al 1998.

Esempi di Specialità Medicinali contenenti Venlafaxina

  • Efexor®
  • Ixilania®
  • Zaredrop®

Indicazioni Terapeutiche

Quando è Indicato l'Uso della Venlafaxina?

La somministrazione della venlafaxina è indicata:

Avvertenze

Avvertenze e Precauzioni per l'uso della Venlafaxina

Prima di assumere medicinali a base di venlafaxina è necessario informare il medico se ci si trova in una o più delle seguenti condizioni:

  • Si è in terapia con medicinali in grado di incrementare la trasmissione serotoninergica e/o in grado di alterare il ritmo cardiaco (per sapere quali sono, vedi il capitolo seguente "Interazioni Farmacologiche");
  • Si soffre di patologie cardiache (incluse le alterazioni del ritmo cardiaco), ipertensione o altri disturbi del sistema vascolare;
  • Si soffre, o si è sofferto in passato, d'iponatriemia;
  • Si ha una tendenza allo sviluppo di emorragie e/o si è in terapia con medicinali in grado di aumentare il rischio di sanguinamento (quali, ad esempio, i farmaci anticoagulanti);
  • Si soffre o si ha una storia di crisi convulsive;
  • Si è affetti da patologie oculari come il glaucoma;
  • Si ha una storia di comportamenti aggressivi;
  • Si ha una storia famigliare di mania o disturbo bipolare.

Lo sapevi che…

L'assunzione di venlafaxina può determinare alterazioni dei livelli ematici di glucosio, pertanto, nei pazienti diabetici potrebbe essere necessario un aggiustamento dei dosaggi della terapia antidiabetica cui sono sottoposti.

Pensieri Suicidi

I pazienti affetti da disturbi psichiatrici, come l'ansia e soprattutto la depressione, sono esposti ad un aumentato rischio di pensieri e/o comportamenti suicidari e ad un aumento del rischio di autolesionismo. Dal momento che l'effetto della venlafaxina non è immediato ma richiede qualche settimana per instaurarsi, può essere utile sorvegliare i pazienti fin quando non si verifica un miglioramento della sintomatologia ansiosa o depressiva. Gli stessi pazienti possono cercare aiuto parlandone con il medico o con i propri famigliari.

Uso nei Bambini e negli Adolescenti.

La venlafaxina non dovrebbe essere somministrata in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età. Tuttavia, la decisione finale spetta sempre e comunque al medico, dopo un'attenta valutazione del paziente.

Nota Bene

La venlafaxina è in grado di interferire con la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Pertanto, queste attività non dovrebbero essere effettuate durante la terapia con questo principio attivo.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni fra Venlafaxina e Altri Farmaci

A causa delle pericolose e talvolta fatali interazioni farmacologiche che possono instaurarsi, la venlafaxina non dovrebbe essere assunta in associazione a farmaci in grado di aumentare la trasmissione serotoninergica, quali:

Inoltre, prima di assumere la venlafaxina è necessario informare il medico se si stanno assumendo farmaci in grado di alterare il ritmo cardiaco, quali sono gli antiaritmici, alcuni tipi di antistaminici, alcuni tipi di antibiotici (come macrolidi e chinoloni) e alcuni tipi di antipsicotici.

Infine, ricordiamo che anche l'assunzione di antifungini azolici, di antivirali e di metoprololo può interferire con l'attività della venlafaxina.

Qualora si stiano assumendo uno o più dei sopra citati farmaci, è necessario informarne il medico prima di iniziare il trattamento con venlafaxina.

Ad ogni modo, il medico deve essere informato anche qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - farmaci o sostanze di qualsiasi altro tipo, inclusi i medicinali senz'obbligo di prescrizione (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione della Venlafaxina

La venlafaxina può provocare effetti collaterali esattamente come qualsiasi altro farmaco. Tuttavia, tali effetti non si manifestano in egual modo e misura in tutti gli individui. Difatti, non tutti i pazienti manifestano effetti indesiderati o li manifestano allo stesso modo, poiché ciascuna persona risponde in maniera differente alla somministrazione del farmaco.

Ad ogni modo, di seguito sono elencati i principali effetti collaterali che possono verificarsi durante la terapia a base di venlafaxina (per ottenere informazioni più dettagliate, si consiglia la lettura del foglietto illustrativo della specialità medicinale prescritta dal medico).

Disturbi psichiatrici

Gli effetti collaterali che la venlafaxina può causare a livello psichico sono molteplici e consistono in:

In alcuni casi, inoltre, potrebbero manifestarsi anche ideazioni sucide e aggressività.

Disturbi del sistema nervoso

La terapia con venlafaxina può altresì portare alla comparsa di disturbi a carico del sistema nervoso, quali:

Disturbi cardiovascolari

Il trattamento con venlafaxina può causare la comparsa di palpitazioni, tachicardia, vasodilatazione, ipotensione e ipotensione ortostatica.

Disturbi oculari

La terapia con venlafaxina può causare diversi problemi anche a livello oculare, dando origine ad effetti collaterali come visione offuscata, disturbi dell'accomodazione e midriasi. In rari casi, il principio attivo potrebbe anche favorire la comparsa di glaucoma ad angolo chiuso.

Disturbi gastrointestinali

Durante il trattamento con venlafaxina potrebbero manifestarsi i seguenti effetti collaterali a carico dell'apparato digerente:

Disturbi del tratto urinario

La terapia a base di venlafaxina potrebbe causare la comparsa di disuria ed incontinenza o ritenzione urinaria.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che potrebbero manifestarsi in caso di trattamento con venlafaxina consistono in:

Sindrome Serotoninergica

Come molti inibitori del reuptake di serotonina, la venlafaxina può potenzialmente dare origine a sindrome serotoninergica o avvelenamento da serotonina. Il rischio di sviluppare tale sindrome - caratterizzata da un eccesso di attività serotoninergica a livello centrale - aumenta se il principio attivo in questione viene somministrato in associazione ad altri farmaci in grado di potenziare il segnale della serotonina.

La sindrome serotoninergica può manifestarsi in forma lieve, moderata o grave e i sintomi che la caratterizzano, di solito, compaiono molto rapidamente.

Per quanto riguarda la forma lieve, il paziente può manifestare:

Nel caso dell'intossicazione moderata, invece, possono manifestarsi:

Infine, quando la sindrome si manifesta in forma grave, si assiste ad un marcato aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. Il paziente può anche entrare in uno stato di shock con temperature corporee che superano i 40°C. Inoltre, possono verificarsi rabdomiolisi (rottura delle cellule del muscolo scheletrico e loro rilascio nel circolo ematico), convulsioni e insufficienza renale.

Sintomi da Astinenza

L'interruzione della terapia a base di venlafaxina, soprattutto se brusca, può portare alla comparsa di sintomi da astinenza che consistono in:

Generalmente, questi sintomi si presentano in forma lieve e sono autolimitanti, ma in alcuni pazienti possono manifestarsi anche in forma severa.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da venlafaxina è possibile andare incontro a vomito, tachicardia o bradicardia, ipotensione, convulsioni e alterazioni dello stato di coscienza. Nei casi più gravi, può sopraggiungere anche la morte.

Pertanto, in caso di ingestione di dosi eccessive di venlafaxina, è necessario contattare subito i soccorsi sanitari, oppure recarsi nel più vicino pronto soccorso portando con sé la confezione del medicinale.

Meccanismo d'azione

Come agisce la Venlafaxina?

La venlafaxina è un inibitore selettivo del reuptake di serotonina e noradrenalina (NSRI), due neurotrasmettitori il cui deficit è ritenuto responsabile dell'insorgenza di disturbi psichiatrici come la depressione (ipotesi monoaminergica). L'insorgenza di disturbi ansiosi, invece, sembra essere correlata soprattutto ad un deficit di serotonina e non di noradrenalina.

Ad ogni modo, sia la venlafaxina che il principale prodotto del suo metabolismo - l'O-desmetilvenlafaxina (ODV)  - sono in grado di interagire con i trasportatori deputati al reuptake di serotonina e noradrenalina - rispettivamente, SerT e NET - ostacolandone l'attività. Grazie a questo meccanismo d'azione, i suddetti neurotrasmettitori permangono nel vallo sinaptico per un periodo di tempo maggiore con conseguente aumento delle trasmissioni serotoninergica e noradrenergica e miglioramento della sintomatologia dei disturbi psichiatrici per i quali l'uso del farmaco è indicato.

Nota Bene

La venlafaxina non inibisce i trasportatori di serotonina e noradrenalina in egual misura, ma presenta una maggior affinità per SerT (il trasportatore della serotonina).

Non a caso, a dosaggi relativamente bassi - fino a 150 mg al giorno - il principio attivo in questione agisce prevalentemente come inibitore selettivo del reuptake di serotonina, mentre a dosi superiori è in grado di inibire anche il reuptake della noradrenalina.

Modalità d'uso e Posologia

Come Assumere la Venlafaxina

La venlafaxina è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione per via orale, quali compresse, compresse a rilascio prolungato, capsule, capsule rigide a rilascio controllato e soluzione orale.

Le compresse e le capsule devono essere deglutite intere con l'aiuto di un sorso d'acqua; mentre la soluzione orale deve essere preventivamente diluita in acqua. L'assunzione del farmaco deve avvenire ogni giorno alla stessa ora, preferibilmente al mattino o la sera.

Nota Bene

La venlafaxina deve essere assunta a stomaco pieno. Inoltre, si ricorda che durante la terapia con questo principio attivo il consumo di alcol DEVE essere EVITATO.

La posologia di venlafaxina da somministrare a ciascun paziente deve essere stabilita dal medico su base strettamente individuale. Ad ogni modo, la dose iniziale abitualmente impiegata è di 37,5-75 mg di principio attivo al giorno. Dopodiché, il medico procederà ad aumentare gradualmente la quantità di farmaco da somministrare fino al raggiungimento del dosaggio ottimale che consente il controllo della sintomatologia di cui soffre il paziente.

Solitamente, il dosaggio massimo raggiungibile per il trattamento dei disturbi depressivi è di 375 mg di venlafaxina al giorno; mentre per il trattamento dei disturbi d'ansia, la dose giornaliera massima è di 225 mg.

In nessun caso il trattamento deve essere sospeso senza espressa indicazione del medico.

Gravidanza e Allattamento

La Venlafaxina può essere Assunta in Gravidanza e durante l'Allattamento?

L'uso della venlafaxina durante la gravidanza aumenta il rischio d'insorgenza d'ipertensione polmonare persistente nel neonato, grave condizione che si manifesta nelle 24 ore dopo la nascita del bambino. Pertanto, prima di assumere medicinali contenenti venlafaxina, è necessario informare il medico del proprio stato di gravidanza. Questa figura sanitaria stabilirà - dopo un'attenta valutazione del rapporto fra i possibili rischi per il feto/neonato e i benefici attesi per la madre - se la venlafaxina può essere o meno assunta dalla gestante.

Per quel che riguarda le madri che allattano, la venlafaxina viene escreta nel latte materno. Pertanto, prima di assumere questo principio attivo è necessario informare il medico se si sta allattando al seno. Anche in questo caso, sarà quest'ultimo a decidere se la madre può continuare ad allattare al seno, oppure se deve sospendere l'allattamento per assumere la venlafaxina.

Controindicazioni

Quando la Venlafaxina Non deve essere Utilizzata

L'uso di specialità medicinali a base di venlafaxina è controindicato:

  • In caso d'ipersensibilità nota alla venlafaxina e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nella specialità medicinale che si deve assumere;
  • In pazienti in terapia - o che hanno assunto da meno di 14 giorni - farmaci inibitori delle monoamino ossidasi (utilizzati nel trattamento di disturbi depressivi e del morbo di Parkinson) o altri farmaci in grado di aumentare la trasmissione serotoninergica.
Ilaria Randi

L'autore

Ilaria Randi

Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista


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