Venlafaxina: cos'è e a cosa serve? Come agisce ed effetti collaterali

Generalità

Che cos'è la Venlafaxina e caratteristiche generali

La venlafaxina è un principio attivo utilizzato nel trattamento di disturbi depressivi e stati ansiosi.

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Venlafaxina - Struttura Chimica

Questa molecola, pertanto, è in grado di esercitare un'azione sia antidepressiva che ansiolitica, principalmente in funzione del dosaggio somministrato al paziente.

Più nel dettaglio, la venlafaxina è un inibitore selettivo del reuptake di serotonina e noradrenalina. L'azione inibitoria viene esercitata attraverso l'inibizione dell'attività dei trasportatori deputati alla ricaptazione dei neurotrasmettitori di cui sopra (rispettivamente, SerT e NET).

La venlafaxina fu introdotta sul mercato statunitense nel 1993 dall'azienda farmaceutica Wyeth (successivamente acquistata da Pfizer) con il nome commerciale di "Efexor". In Italia, la data di prima autorizzazione all'immissione in commercio di questa specialità medicinale a base di venlafaxina risale, invece, al 1998.

• Efexor®
• Ixilania®
• Zaredrop®

Esempi di medicinali contenenti Venlafaxina

A cosa serve

Indicazioni terapeutiche della Venlafaxina: quando si usa?

La somministrazione della venlafaxina è indicata:

• Nel trattamento degli episodi di depressione maggiore;
• Nella prevenzione delle ricorrenze degli episodi di depressione maggiore;
• Nel trattamento di disturbi d'ansia, quali:
  • Disturbo d'ansia generalizzato;
  • Disturbo d'ansia sociale;
  • Disturbi da panico (attacchi di panico), con o senza agorafobia.

Avvertenze e precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Venlafaxina

Prima di assumere medicinali a base di venlafaxina è necessario informare il medico se ci si trova in una o più delle seguenti condizioni:

• Si è in terapia con medicinali in grado di incrementare la trasmissione serotoninergica e/o in grado di alterare il ritmo cardiaco (per sapere quali sono, vedi il capitolo seguente "Interazioni Farmacologiche");
• Si soffre di patologie cardiache (incluse le alterazioni del ritmo cardiaco), ipertensione o altri disturbi del sistema vascolare;
• Si soffre, o si è sofferto in passato, d'iponatriemia;
• Si ha una tendenza allo sviluppo di emorragie e/o si è in terapia con medicinali in grado di aumentare il rischio di sanguinamento (quali, ad esempio, i farmaci anticoagulanti);
• Si soffre o si ha una storia di crisi convulsive;
• Si è affetti da patologie oculari come il glaucoma;
• Si ha una storia di comportamenti aggressivi;
• Si ha una storia famigliare di mania o disturbo bipolare.

Pensieri suicidi

I pazienti affetti da disturbi psichiatrici, come l'ansia e soprattutto la depressione, sono esposti ad un aumentato rischio di pensieri e/o comportamenti suicidari e ad un aumento del rischio di autolesionismo. Dal momento che l'effetto della venlafaxina non è immediato ma richiede qualche settimana per instaurarsi, può essere utile sorvegliare i pazienti fin quando non si verifica un miglioramento della sintomatologia ansiosa o depressiva. Gli stessi pazienti possono cercare aiuto parlandone con il medico o con i propri famigliari.

Uso nei bambini e negli adolescenti

La venlafaxina non dovrebbe essere somministrata in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età. Tuttavia, la decisione finale spetta sempre e comunque al medico, dopo un'attenta valutazione del paziente.

Interazioni

Interazioni fra Venlafaxina e altri farmaci

A causa delle pericolose e talvolta fatali interazioni farmacologiche che possono instaurarsi, la venlafaxina non dovrebbe essere assunta in associazione a farmaci in grado di aumentare la trasmissione serotoninergica, quali:

• Farmaci inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO);
• Inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRI);
• Triptani, farmaci usati per il trattamento dell'emicrania;
• Antidepressivi triciclici (TCA);
• Antipsicotici;
• Tramadolo e altri analgesici oppioidi;
• Medicinali a base di triptofano;
• Medicinali a base di destrometorfano;
• Medicinali a base di metadone;
• Prodotti a base di blu di metilene
• Preparati a base di Erba di San Giovanni (o Iperico), una pianta dalle proprietà antidepressive.

Inoltre, prima di assumere la venlafaxina è necessario informare il medico se si stanno assumendo farmaci in grado di alterare il ritmo cardiaco, quali sono gli antiaritmici, alcuni tipi di antistaminici, alcuni tipi di antibiotici (come macrolidi e chinoloni) e alcuni tipi di antipsicotici.

Infine, ricordiamo che anche l'assunzione di antifungini azolici, di antivirali e di metoprololo può interferire con l'attività della venlafaxina.

Effetti collaterali

Effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'assunzione della Venlafaxina

La venlafaxina può provocare effetti collaterali esattamente come qualsiasi altro farmaco. Tuttavia, tali effetti non si manifestano in egual modo e misura in tutti gli individui. Difatti, non tutti i pazienti manifestano effetti indesiderati o li manifestano allo stesso modo, poiché ciascuna persona risponde in maniera differente alla somministrazione del farmaco.

Ad ogni modo, di seguito saranno elencati alcuni dei principali effetti collaterali che possono verificarsi durante la terapia a base di venlafaxina (per ottenere informazioni più dettagliate, si consiglia la lettura del foglietto illustrativo della specialità medicinale prescritta dal medico).

Disturbi psichiatrici

Gli effetti collaterali che la venlafaxina può causare a livello psichico sono molteplici e consistono in:

• Confusione;
• Depersonalizzazione;
• Nervosismo;
• Insonnia;
• Riduzione della libido e anorgasmia;
• Allucinazioni e derealizzazione;
• Mania.

In alcuni casi, inoltre, potrebbero manifestarsi anche ideazioni sucide e aggressività.

Disturbi del sistema nervoso

La terapia con venlafaxina può altresì portare alla comparsa di disturbi a carico del sistema nervoso, quali:

• Mal di testa;
• Capogiri;
• Sonnolenza;
• Tremori;
• Ipertonia;
• Parestesia;
• Mioclono;
• Irrequietezza psicomotoria;
• Disturbi dell'equilibrio;
• Disgeusia;
• Sincope;
• Convulsioni.

Disturbi cardiovascolari

Il trattamento con venlafaxina può causare la comparsa di palpitazioni, tachicardia, vasodilatazione, ipotensione e ipotensione ortostatica.

Disturbi oculari

La terapia con venlafaxina può causare diversi problemi anche a livello oculare, dando origine ad effetti collaterali come visione offuscata, disturbi dell'accomodazione e midriasi. In rari casi, il principio attivo potrebbe anche favorire la comparsa di glaucoma ad angolo chiuso.

Disturbi gastrointestinali

Durante il trattamento con venlafaxina potrebbero manifestarsi i seguenti effetti collaterali a carico dell'apparato digerente:

• Secchezza delle fauci (questo effetto collaterale aumenta il rischio d'insorgenza di carie dentarie, per tale ragione, si raccomanda il mantenimento di un'accurata igiene orale);
• Nausea e/o vomito;
• Diarrea o stipsi;
• Emorragie gastrointestinali.

Disturbi del tratto urinario

La terapia a base di venlafaxina potrebbe causare la comparsa di disuria ed incontinenza o ritenzione urinaria.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che potrebbero manifestarsi in caso di trattamento con venlafaxina consistono in:

• Reazioni allergiche anche gravi in individui sensibili, angioedema e sindrome di Stevens-Johnson;
• Reazioni di fotosensibilità;
• Iponatriemia;
• Alopecia;
• Riduzione dell'appetito;
• Tinnito e vertigini;
• Iperidrosi e sudorazione notturna;
• Alterazioni della funzionalità epatica;
• Menorragia o metrorragia;
• Eiaculazione precoce o disfunzione erettile;
• Stanchezza e affaticamento;
• Incremento del peso corporeo e della colesterolemia.

Sindrome serotoninergica

Come molti inibitori del reuptake di serotonina, la venlafaxina può potenzialmente dare origine a sindrome serotoninergica o avvelenamento da serotonina. Il rischio di sviluppare tale sindrome - caratterizzata da un eccesso di attività serotoninergica a livello centrale - aumenta se il principio attivo in questione viene somministrato in associazione ad altri farmaci in grado di potenziare il segnale della serotonina.

La sindrome serotoninergica può manifestarsi in forma lieve, moderata o grave e i sintomi che la caratterizzano, di solito, compaiono molto rapidamente.

Per quanto riguarda la forma lieve, il paziente può manifestare:

• Tachicardia;
• Brividi;
• Aumento della sudorazione;
• Cefalea;
• Midriasi;
• Tremori;
• Mioclonia;
• Spasmi;
• Riflessi accentuati.

Nel caso dell'intossicazione moderata, invece, possono manifestarsi:

• Accentuazione dei rumori intestinali (borborigmi);
• Diarrea;
• Ipertensione arteriosa;
• Febbre.

Infine, quando la sindrome si manifesta in forma grave, si assiste ad un marcato aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. Il paziente può anche entrare in uno stato di shock con temperature corporee che superano i 40°C. Inoltre, possono verificarsi rabdomiolisi (rottura delle cellule del muscolo scheletrico e loro rilascio nel circolo ematico), convulsioni e insufficienza renale.

Sintomi da astinenza

L'interruzione della terapia a base di venlafaxina, soprattutto se brusca, può portare alla comparsa di sintomi da astinenza che consistono in:

• Capogiri;
• Parestesia;
• Disturbi del sonno;
• Astenia;
• Ansia;
• Agitazione;
• Nausea e/o vomito;
• Tremori;
• Cefalea.

Generalmente, questi sintomi si presentano in forma lieve e sono autolimitanti, ma in alcuni pazienti possono manifestarsi anche in forma severa.

Sovradosaggio da Venlafaxina

In caso di sovradosaggio da venlafaxina è possibile andare incontro a vomito, tachicardia o bradicardia, ipotensione, convulsioni e alterazioni dello stato di coscienza. Nei casi più gravi, può sopraggiungere anche la morte.

Pertanto, in caso di ingestione di dosi eccessive di venlafaxina, è necessario contattare subito i soccorsi sanitari, oppure recarsi nel più vicino pronto soccorso portando con sé la confezione del medicinale.

Meccanismo d'azione

Come agisce la Venlafaxina?

La venlafaxina è un inibitore selettivo del reuptake di serotonina e noradrenalina (NSRI), due neurotrasmettitori il cui deficit è ritenuto responsabile dell'insorgenza di disturbi psichiatrici come la depressione (ipotesi monoaminergica). L'insorgenza di disturbi ansiosi, invece, sembra essere correlata soprattutto ad un deficit di serotonina e non di noradrenalina.

Ad ogni modo, sia la venlafaxina che il principale prodotto del suo metabolismo - l'O-desmetilvenlafaxina (ODV)  - sono in grado di interagire con i trasportatori deputati al reuptake di serotonina e noradrenalina - rispettivamente, SerT e NET - ostacolandone l'attività. Grazie a questo meccanismo d'azione, i suddetti neurotrasmettitori permangono nel vallo sinaptico per un periodo di tempo maggiore con conseguente aumento delle trasmissioni serotoninergica e noradrenergica e miglioramento della sintomatologia dei disturbi psichiatrici per i quali l'uso del farmaco è indicato.

Dosaggio e modo d'uso

Come assumere la Venlafaxina

La venlafaxina è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione per via orale, quali compresse, compresse a rilascio prolungato, capsule, capsule rigide a rilascio controllato e soluzione orale.

Le compresse e le capsule devono essere deglutite intere con l'aiuto di un sorso d'acqua; mentre la soluzione orale deve essere preventivamente diluita in acqua. L'assunzione del farmaco deve avvenire ogni giorno alla stessa ora, preferibilmente al mattino o la sera.

La posologia di venlafaxina da somministrare a ciascun paziente deve essere stabilita dal medico su base strettamente individuale. Ad ogni modo, la dose iniziale abitualmente impiegata è di 37,5-75 mg di principio attivo al giorno. Dopodiché, il medico procederà ad aumentare gradualmente la quantità di farmaco da somministrare fino al raggiungimento del dosaggio ottimale che consente il controllo della sintomatologia di cui soffre il paziente.

Solitamente, il dosaggio massimo raggiungibile per il trattamento dei disturbi depressivi è di 375 mg di venlafaxina al giorno; mentre per il trattamento dei disturbi d'ansia, la dose giornaliera massima è di 225 mg.

I dosaggi sopra menzionati sono stati riportati a scopo puramente illustrativo. Attenersi sempre alle indicazioni del medico.

Gravidanza e allattamento

La Venlafaxina può essere assunta dalle gestanti e dalle madri che allattano al seno?

L'uso della venlafaxina durante la gravidanza aumenta il rischio d'insorgenza d'ipertensione polmonare persistente nel neonato, grave condizione che si manifesta nelle 24 ore dopo la nascita del bambino. Pertanto, prima di assumere medicinali contenenti venlafaxina, è necessario informare il medico del proprio stato di gravidanza. Questa figura sanitaria stabilirà - dopo un'attenta valutazione del rapporto fra i possibili rischi per il feto/neonato e i benefici attesi per la madre - se la venlafaxina può essere o meno assunta dalla gestante.

Per quel che riguarda le madri che allattano, la venlafaxina viene escreta nel latte materno. Pertanto, prima di assumere questo principio attivo è necessario informare il medico se si sta allattando al seno. Anche in questo caso, sarà quest'ultimo a decidere se la madre può continuare ad allattare al seno, oppure se deve sospendere l'allattamento per assumere la venlafaxina.

Controindicazioni

Quando la Venlafaxina NON deve essere utilizzata

L'uso di specialità medicinali a base di venlafaxina è controindicato:

• In caso d'ipersensibilità nota alla venlafaxina e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nella specialità medicinale che si deve assumere;
• In pazienti in terapia - o che hanno assunto da meno di 14 giorni - farmaci inibitori delle monoamino ossidasi (utilizzati nel trattamento di disturbi depressivi e del morbo di Parkinson) o altri farmaci in grado di aumentare la trasmissione serotoninergica.

NOTA BENE

In questo articolo si è cercato di riassumere le principali caratteristiche dei medicinali contenenti venlafaxina. Tuttavia, per informazioni più specifiche e dettagliate, si rinnova ancora una volta l'invito a consultare il foglietto illustrativo del prodotto che si deve utilizzare.

In caso di dubbi, rivolgersi al medico.