Ticagrelor: Cos'è? A Cosa Serve? Come Agisce? Posologia, Effetti Collaterali e Controindicazioni

Ultima modifica 02.10.2019
INDICE
  1. Generalità
  2. Indicazioni Terapeutiche
  3. Avvertenze
  4. Interazioni Farmacologiche
  5. Effetti Collaterali
  6. Meccanismo d'azione
  7. Modalità d'uso e Posologia
  8. Gravidanza e Allattamento
  9. Controindicazioni

Generalità

Il ticagrelor è un principio attivo ad azione antiaggregante piastrinica.

https://www.my-personaltrainer.it/imgs/2018/10/12/ticagrelor-struttura-orig.jpeg Redazione
Ticagrelor Struttura Chimica

Il suo impiego, pertanto, è indicato in tutti quei casi in cui è necessario prevenire la coagulazione sanguigna al fine di evitare la comparsa di eventi cardiovascolari in pazienti a rischio.

Solitamente, il ticagrelor viene somministrato per via orale in associazione ad un altro principio attivo ad azione antiaggregante piastrinica: l'acido acetilsalicilico. Il dosaggio di farmaco da somministrare può variare in funzione del motivo per cui si rende necessario ostacolare l'aggregazione delle piastrine.

Esempi di Specialità Medicinali Contenenti Ticagrelor

Indicazioni Terapeutiche

Quando è Indicato l'Uso del Ticagrelor?

L'uso del ticagrelor è indicato per diminuire la possibilità d'insorgenza di attacco di cuore, ictus o altri eventi cardiovascolari fatali causati dalla formazione di coaguli di sangue in pazienti che, in passato, hanno avuto un attacco cardiaco o che hanno sofferto di angina instabile.

Avvertenze

Avvertenze e Precauzioni per l'uso del Ticagrelor

Prima di iniziare il trattamento a base di ticagrelor, è bene informare il medico qualora ci si trovi in una o più delle seguenti condizioni:

  • Ci si deve sottoporre ad un intervento chirurgico. In una simile condizione, infatti, la terapia a base di ticagrelor dovrebbe essere sospesa in tempo utile allo scopo di evitare un aumento del rischio di sanguinamento ed emorragie durante la procedura chirurgica. Indicativamente, la sospensione del farmaco dovrebbe avvenire 5 giorni prima dell'esecuzione dell'intervento; ad ogni modo, sarà il medico a fornire le corrette indicazioni in merito.
  • Si è esposti ad un maggior rischio di sanguinamento/emorragia dovuto a recenti interventi chirurgici (inclusi quelli di tipo dentistico), alla presenza di disturbi della coagulazione, alla presenza di ferite gravi, alla presenza di ulcera gastrica o polipi del colon e del retto.
  • Si soffre di bradicardia.
  • Si soffre di asma, difficoltà respiratorie o altri disturbi e patologie polmonari.
  • Si hanno elevati livelli di uricemia (acido urico nel sangue).
  • Si soffre di disturbi o patologie epatiche.

Ad ogni modo, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di ticagrelor, è sempre bene informare il medico delle proprie condizioni di salute e dell'eventuale presenza di qualsivoglia tipo di disturbo o malattia.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni del Ticagrelor con Altri Farmaci

Prima di assumere il ticagrelor, è necessario informare il medico se si stanno assumendo altri farmaci che potrebbero aumentare il rischio di sanguinamento, quali sono:

Inoltre, a causa delle interazioni farmacologiche che potrebbero instaurarsi, è altrettanto importante informare il medico se si stanno assumendo:

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia a base di ticagrelor, è necessario informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati assunti da poco - farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione del Ticagrelor

Come tutti i farmaci, anche il ticagrelor può causare diversi effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino allo stesso modo. Difatti, ogni individuo reagisce in maniera diversa e soggettiva alla somministrazione del farmaco.

Ad ogni modo, di seguito sono elencati i principali effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante la terapia a base di ticagrelor.

Sanguinamento ed Emorragie

Dal momento che il ticagrelor è un antiaggregante piastrinico, è possibile che la sua assunzione comporti un maggior rischio di sanguinamento ed emorragie.

In particolare, il ticagrelor può causare:

  • Emorragia gastrointestinale;
  • Emorragia retroperitoneale;
  • Emorragia intracranica;
  • Emorragie delle vie respiratorie;
  • Emorragia muscolare;
  • Sanguinamento delle vie urinarie;
  • Emorragia oculare;
  • Otorragia;
  • Sanguinamento sottocutaneo;
  • Emorragie dell'apparato riproduttivo.

Il rischio di sanguinamenti ed emorragie è particolarmente accentuato in presenza di tumori, altre malattie del sangue, patologie gastriche (ad esempio, ulcera), traumi, ecc.

Disturbi gastrointestinali

Il trattamento a base di ticagrelor può causare la comparsa di:

Disturbi del sistema nervoso

Durante la terapia con ticagrelor potrebbero manifestarsi:

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

L'assunzione di ticagrelor potrebbe dare origine ad eruzioni cutanee e prurito.

Altri effetti collaterali

Altri possibili effetti collaterali derivanti dall'assunzione di ticagrelor consistono in:

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da ticagrelor, è possibile andare incontro allo sviluppo di uno o più dei suddetti effetti collaterali. A tutto ciò si associa un notevole incremento del rischio di sanguinamento ed emorragie. Pertanto, in caso di assunzione di una dose eccessiva di ticagrelor - sospetta o accertata che sia - è necessario recarsi immediatamente al pronto soccorso portando con sé la confezione del medicinale utilizzato.

Meccanismo d'azione

Come agisce il Ticagrelor?

Il ticagrelor esercita la sua azione antiaggregante piastrinica attraverso il legame, selettivo e reversibile, con il recettore P2Y12 situato sulle piastrine. Difatti, quando questo recettore viene attivato dal legame con il suo substrato endogeno - l'ADP (adenosina difosfato) - si assiste ad un notevole incremento dell'aggregazione piastrinica indotta dall'inibizione dell'adenilato ciclasi e dalla conseguente diminuzione dei livelli di AMP ciclico (composto che, al contrario dell'ADP, inibisce l'aggregazione piastrinica).

Il ticagrelor si lega al recettore P2Y12 e impedisce l'attivazione e la trasduzione del segnale indotta dall'ADP, con conseguente inibizione dell'aggregazione piastrinica.

Nota Bene

Il ticagrelor non ostacola il legame dell'ADP con P2Y12, ma impedisce che quest'ultimo si attivi quando avviene il legame con il suo substrato endogeno (l'ADP, appunto).

Modalità d'uso e Posologia

Come Assumere il ticagrelor

Il ticagrelor è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale, quali compresse rivestite - contenenti 60 mg o 90 mg di principio attivo - e compresse orodispersibili - contenenti 90 mg di principio attivo.

Le compresse rivestite devono essere deglutite intere con l'ausilio di un po' d'acqua; mentre le compresse orodispersibili devono essere sciolte lentamente in bocca.

Il ticagrelor può essere assunto, indifferentemente, lontano o vicino ai pasti, ma è consigliabile assumere il farmaco tutti i gironi (fin quando lo dice il medico) alla stessa ora.

Il dosaggio di principio attivo indicato per prevenire la formazione di coaguli in ciascun paziente deve essere stabilito dal medico. Ad ogni modo, solitamente, la posologia è la seguente:

  • Compresse contenenti 60 mg di ticagrelor: vengono utilizzate per prevenire la formazione di coaguli in pazienti che hanno avuto un attacco cardiaco da oltre un anno. La dose abitualmente somministrata è di due compresse al giorno, da assumersi al mattino e alla sera.
  • Compresse contenenti 90 mg di ticagrelor: si utilizzano per prevenire la formazione di coaguli sia in pazienti che hanno avuto un attacco di cuore, sia in pazienti che hanno sofferto di angina instabile. Di solito, si somministra dapprima una dose iniziale di attacco per poi somministrare una dose di mantenimento:
    • Dose iniziale di attacco: due compresse da assumere in una volta sola, per un totale di 180 mg di ticagrelor.
    • Dose di mantenimento abituale: una compressa da 90 mg da assumersi due volte al dì, fino a 12 mesi o per il periodo di tempo prescritto dal medico.

Pazienti con Difficoltà di Deglutizione

I pazienti che faticano a deglutire intera la compressa rivestita di ticagrelor e che non possono assumere le compresse orodispersibili, possono polverizzarla e sospenderla in mezzo bicchiere d'acqua, mescolando velocemente e bevendo immediatamente. Dopodiché, si consiglia di riempire nuovamente il bicchiere e bere nuovamente, in modo da essere sicuri di aver assunto tutta la compressa polverizzata.

Associazione con Acido Acetilsalicilico

Solitamente, il ticagrelor viene somministrato in associazione ad un altro antiaggregante piastrinico, l'acido acetilsalicilico. Generalmente, la dose di questo principio attivo abitualmente somministrata varia dai 75 mg ai 150 mg al giorno. Ad ogni modo, la posologia esatta di entrambi i principi attivi - ticagrelor e acido acetilsalicilico - verrà stabilità dal medico su base individuale per ciascun paziente.

Gravidanza e Allattamento

Il Ticagrelor può essere Assunto in Gravidanza e durante l'Allattamento?

L'utilizzo del ticagrelor non è raccomandato nelle donne in gravidanza e nelle madri che allattano al seno, poiché ha mostrato tossicità riproduttiva e perché viene escreto nel latte materno. Pertanto, questa categoria di pazienti, qualora si presentasse la necessità di assumere il principio attivo in questione, devono necessariamente informare il medico della loro condizione prima dell'inizio del trattamento.

Inoltre, le donne fertili in terapia con ticagrelor dovrebbero adottare opportuni metodi contraccettivi al fine di evitare gravidanze.

Controindicazioni

Quando il Ticagrelor Non deve essere Utilizzato

La somministrazione del ticagrelor è controindicata in tutti i seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota allo stesso ticagrelor o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella specialità medicinale che si deve utilizzare;
  • In pazienti con sanguinamenti o emorragie in atto;
  • In pazienti che hanno sofferto di ictus causato da sanguinamento nel cervello;
  • Nei pazienti affetti da disturbi e patologie epatiche gravi;
  • Nei pazienti in terapia con farmaci, quali: ketoconazolo (antifungino), claritromicina (antibiotico), nefazodone (antidepressivo), ritonavir e atazanavir (antivirali);
  • In gravidanza e durante l'allattamento al seno.

Inoltre, si ricorda che l'uso del ticagrelor è raccomandato solo negli adulti, pertanto, non deve essere utilizzato in bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista