Saxagliptin: A Cosa Serve, Dosaggio, Effetti Indesiderati

Generalità

Il saxagliptin è un inibitore della dipeptidil-peptidasi 4 facente parte del grande gruppo degli antidiabetici orali. Viene utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2, sia in monoterapia che in terapia di associazione con altri farmaci antidiabetici.

Redazione

Saxagliptin - Struttura Chimica

I medicinali contenenti saxagliptin possono essere venduti solo dietro presentazione di ricetta ripetibile limitativa o RRL (farmaci vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti). Poiché classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato direttamente dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

Esempi di Medicinali contenenti Saxagliptin

• Komboglyze® (in associazione a metformina)
• Onglyza®
• Qtern® (in associazione a dapagliflozin)

Nota: in questo articolo si prenderanno in considerazione indicazioni, avvertenze, interazioni, effetti indesiderati, uso in gravidanza e durante l'allattamento e controindicazioni del solo saxagliptin e non del saxagliptin in associazione ad altri antidiabetici.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche del Saxagliptin: quando può essere usato?

Il saxagliptin è indicato per trattare il diabete mellito di tipo 2 nei pazienti in cui gli interventi sulla dieta, l'esercizio fisico e l'eventuale riduzione del peso corporeo non sono sufficienti a controllare la malattia. Il principio attivo è altresì indicato in quei pazienti in cui l'uso di altri farmaci antidiabetici non è in grado di mantenere la glicemia ai giusti livelli.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Saxagliptin

Prima di iniziare il trattamento con saxagliptin, è necessario informare il medico se:

• Si è affetti da diabete mellito di tipo 1;
• Si è in terapia con insulina o altri farmaci antidiabetici, poiché il medico può ridurne la dose somministrata allo scopo di scongiurare il rischio di comparsa di ipoglicemia;
• Si ha, o si è sofferto in passato, di malattie/disturbi del pancreas di qualsiasi tipo;
• Ci si trova in condizioni tali per cui le proprie difese immunitarie sono ridotte, come può avvenire, ad esempio, in caso di AIDS, terapie con immunosoppressori, ecc.;
• Si soffre o si è ad elevato rischio di sviluppare insufficienza cardiaca;
• Si ha una ridotta funzionalità renale;
• Si hanno problemi epatici di grado moderato o severo;
• Ci si sta sottoponendo ad emodialisi, poiché in questo caso, il trattamento con saxagliptin non deve essere effettuato.

Ad ogni modo, è sempre bene informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo, anche se non citate nel soprastante elenco.

È importante precisare che, quando assunto da solo, difficilmente il saxagliptin causa ipoglicemia. Al contrario, quando somministrato in associazione ad altri farmaci antidiabetici, il rischio di sviluppare questa condizione aumenta.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Saxagliptin e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con saxagliptin, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

In particolare, è importante informare il medico se si stanno assumendo - o sono stati recentemente assunti - farmaci come:

• Carbamazepina, fenitoina e fenobarbital;
• Desametasone;
• Diltiazem;
• Ketoconazolo;
• Rifampicina.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Saxagliptin?

Il saxagliptin, come qualsiasi farmaco, può causare effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

È necessario sospendere il trattamento e contattare subito il medico qualora compaiano:

• Reazioni allergiche, anche gravi, che possono manifestarsi con orticaria, eruzioni cutanee, gonfiore del viso, delle labbra, della lingua e della gola che può causare difficoltà a respirare o a deglutire.
• Dolore addominale severo e persistente che può accompagnarsi a nausea e/o vomito, poiché potrebbe trattarsi di pancreatite.

La terapia a base di saxagliptin può inoltre causare dolore articolare di grado severo.

Quando il principio attivo viene assunto in associazione ad altri farmaci antidiabetici possono altresì manifestarsi:

• Infezioni di vario tipo (polmonari, del tratto urinario, ecc.);
• Gastroenterite;
• Sinusite o rinofaringite;
• Sintomi simil-influenzali;
• Mal di testa;
• Dolore muscolare (mialgia);
• Gastrite;
• Mal di stomaco e disturbi digestivi;
• Vomito;
• Stitichezza;
• Mal di testa;
• Ipoglicemia;
• Dislipidemia;
• Stanchezza;
• Capogiri;
• Edema periferico;
• Lieve riduzione del numero di globuli bianchi.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da saxagliptin è necessario informare subito il medico e recarsi nel più vicino pronto soccorso, ricordandosi di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Non esistono antidoti specifici; il trattamento, pertanto, sarà solo di supporto. Il saxagliptin e i suoi metaboliti possono essere rimossi tramite emodialisi.

Come Agisce

Come Funziona il Saxagliptin e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il saxagliptin è un potente inibitore, selettivo, reversibile e competitivo, della dipeptidil-peptidasi di tipo 4.

La dipeptidil-peptidasi 4 (o DPP-4) è responsabile della degradazione delle incretine GLP-1 (peptide 1  glucagone simile) e GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente). Le incretine sono ormoni prodotti a livello intestinale le cui concentrazioni aumentano in seguito all'assunzione di cibo. Esse sono implicate nell'omeostasi del glucosio; nel dettaglio sono capaci di:

• Indurre l'incremento della biosintesi di insulina;
• Inibire la secrezione di glucagone;
• Ridurre la produzione epatica di glucosio.

Nei pazienti che assumono saxagliptin, l'attività dell'enzima DPP-4 viene inibita per un periodo di 24 ore, il che favorisce l'incremento dei livelli di incretine attive circolanti, favorendo in questo modo il controllo dei livelli glicemici.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa il Saxagliptin e in quale Dosaggio?

Il saxagliptin è disponibile in forma di compresse per uso orale che devono essere deglutite intere con un bicchier d'acqua, indifferentemente, con o senza cibo. La compressa può essere assunta in qualsiasi momento della giornata, ma è consigliabile prenderla ogni giorno alla stessa ora.

Il dosaggio di saxagliptin abitualmente somministrato è di 5 mg una volta al giorno. In caso di funzionalità renale ridotta, il medico può abbassare la dose somministrata a 2,5 mg di principio attivo al dì.

Gravidanza e Allattamento

Il Saxagliptin può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Non sono noti i rischi derivanti da un eventuale trattamento con saxagliptin nelle donne in gravidanza e nelle madri che allattano al seno. Per tale ragione, si sconsiglia l'uso del principio attivo nelle gestanti. Per quanto riguarda l'allattamento al seno, il medico dovrà stabilire se modificare la terapia antidiabetica o se interrompere l'allattamento per poter somministrare il saxagliptin.

Controindicazioni

Quando il Saxagliptin NON deve essere usato

L'uso del saxagliptin è controindicato nei seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso saxagliptin e/o ad uno o più dei principi attivi e degli eccipienti contenuti nel medicinale che si dovrà utilizzare;
• Se si sono manifestate reazioni allergiche in seguito all'assunzione di altri farmaci simili al saxagliptin e impiegati per ridurre la glicemia.