Ranolazina: Perché e Come si Assume?

Generalità

La ranolazina è un principio attivo ad azione antianginosa somministrato per via orale.

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Ranolazina - Struttura Chimica

In Italia, il principio attivo è attualmente (ottobre 2019) reperibile all'interno di un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Ranexa® e disponibile in diversi dosaggi (compresse a rilascio prolungato da 375 mg, da 500 mg e da 750 mg). Per essere dispensati, tali medicinali necessitano di presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); tuttavia, poiché classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche della Ranolazina: quando può essere usata?

L'uso della ranolazina è indicato per il trattamento dell'angina pectoris, disturbo caratterizzato dalla comparsa di dolore o fastidio a livello del torace, nella parte compresa fra il collo e l'addome superiore, che spesso viene scatenato da attività eccessiva o esercizio fisico.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Ranolazina

Prima di assumere la ranolazina è opportuno informare il medico se:

• Si soffre di problemi renali e/o epatici;
• Si ha uno scompenso cardiaco;
• In passato è capitato di avere un elettrocardiogramma fuori dalla norma;
• Si pesa meno di 60 kg;
• Si è anziani.

Se ci si trova in qualcuna delle suddette situazioni, il medico potrebbe decidere di somministrare dosi di farmaco più basse del solito, oppure di adottare alcune precauzioni.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Ranolazina e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con ranolazina è opportuno informare il medico se si stanno assumendo i seguenti farmaci, poiché l'impiego concomitante con ranolazina è controindicato:

• Antibiotici come claritromicina e telitromicina;
• Antifungini come itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo, posaconazolo;
• Inibitori della proteasi;
• Antidepressivi come il nefazodone;
• Farmaci per trattare i disturbi del ritmo cardiaco, come ad esempio chinidina, dofetilide o sotalolo.

Inoltre, è altrettanto importante informare il medico se si stanno assumendo:

• Calcio-antagonisti come diltiazem o verapamil, poiché possono incrementare gli effetti collaterali.
• Antiepilettici (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital), antitubercolari, iperico (erba di San Giovanni) e prodotti che lo contengono, poiché questi farmaci e sostanze possono ridurre l'efficacia della ranolazina.
• Digossina o metoprololo.
• Farmaci per il trattamento delle allergie (terfenadina, astemizolo, mizolastina, ecc.); farmaci per il trattamento dei disturbi del ritmo cardiaco come disopiramide e procainamide; farmaci per il trattamento della depressione (imipramina, doxepina o amitriptilina), poiché potrebbero alterare l'ECG.
• Farmaci per il trattamento della depressione (bupropione), della psicosi, dell'infezione da HIV (efavirenz) o del cancro (ciclofosfamide).
• Statine, come simvastatina, lovastatina, atorvastatina, fluvastatina, ecc., poiché possono causare dolore e danni ai muscoli. Il medico potrebbe decidere di modificare la dose di statine somministrate mentre si sta assumendo la ranolazina.
• Immunosoppressori come tacrolimus, ciclosporina, sirolimus, everolimus, ecc. Il medico potrebbe decidere di modificare la dose di questi farmaci mentre si sta assumendo la ranolazina.

In qualsiasi caso, il medico deve essere informato se si stanno assumendo, se sono stati assunti da poco o si ha intenzione di assumere medicinali o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Ranolazina con cibi e bevande

Durante il trattamento con ranolazina NON si deve assumere succo di pompelmo o prodotti che lo contengono.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare la Ranolazina?

Come qualsiasi altro principio attivo, la ranolazina può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Il trattamento con il principio attivo dovrebbe essere interrotto e il medico subito allertato se compaiono sintomi di edema angioneurotico, quali:

• Gonfiore al viso, alla lingua e alla gola;
• Difficoltà di deglutizione;
• Difficoltà respiratorie;
• Orticaria.

Effetti indesiderati comuni

Fra gli effetti indesiderati che più comunemente possono insorgere durante il trattamento con ranolazina, ritroviamo:

• Nausea e/o vomito;
• Capogiri;
• Mal di testa;
• Debolezza.

Effetti indesiderati non comuni

Fra gli effetti indesiderati non comuni che possono manifestarsi nel corso della terapia con ranolazina, troviamo:

• Sensibilità alterata;
• Ansia;
• Confusione;
• Allucinazioni;
• Disturbi del sonno;
• Disturbi visivi;
• Alterazioni de tatto o del gusto;
• Tremore;
• Stanchezza, torpore o sonnolenza;
• Svenimento;
• Urine scure, sangue nelle urine, difficoltà a urinare;
• Disidratazione;
• Difficoltà respiratorie, tosse;
• Epistassi;
• Sudorazione eccessiva;
• Gonfiore articolare;
• Crampi muscolari;
• Dolore alle estremità;
• Prurito;
• Vampate;
• Bassa pressione sanguigna;
• Tinnito;
• Disturbi digestivi e allo stomaco;
• Formazione di gas nell'intestino;
• Perdita dell'appetito e/o perdita di peso corporeo;
• Incremento dei livelli ematici di creatinina o di urea;
• Aumento del numero di piastrine o dei globuli bianchi;
• Alterazioni del tracciato cardiaco dell'ECG.

Effetti indesiderati rari

Fra gli effetti indesiderati che si possono manifestare più raramente durante l'assunzione della ranolazina, invece, ritroviamo:

• Insufficienza renale acuta;
• Alterazione dei valori dei test di funzionalità epatica;
• Alterazione del senso dell'olfatto;
• Compromissione dell'udito;
• Intorpidimento di bocca e labbra;
• Sudorazione fredda;
• Disturbi della coordinazione;
• Ipotensione ortostatica;
• Disorientamento;
• Sensazione di freddo a mani e gambe;
• Reazioni cutanee allergiche e orticaria;
• Disturbi dell'equilibrio;
• Perdita di memoria;
• Infiammazione del pancreas o dell'intestino;
• Senso di oppressione alla gola;
• Iponatremia che può dare origine a stanchezza, confusione, contrazioni muscolari, crampi e coma.

Sovradosaggio da Ranolazina

In caso di sovradosaggio da ranolazina - accertato o presunto - è importante contattare subito il medico. Qualora ciò non fosse possibile, è bene recarsi nel più vicino ospedale avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona la Ranolazina e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

L'esatto meccanismo con cui la ranolazina espleta la sua azione antianginosa non è ancora stato del tutto chiarito. Tuttavia, si ritiene che il principio attivo possa esercitare parte degli effetti antianginosi mediante l'inibizione della corrente tardiva del sodio nelle cellule cardiache, con conseguente riduzione dell'accumulo intracellulare di sodio e diminuzione del sovraccarico intracellulare di calcio. Si presume che la riduzione di questo sovraccarico migliori il rilassamento miocardico, comportando una minor rigidità del ventricolo sinistro in diastole.

Dosaggio e Modo d'uso

In quale Dosaggio si usa la Ranolazina?

La ranolazina è disponibile in forma di compresse a rilascio prolungato che possono contenere diverse concentrazioni di principio attivo (375 mg, 500 mg e 750 mg). Tali compresse devono essere deglutite intere con acqua, indifferentemente, con o senza cibo.

Le compresse NON devono essere masticate, frantumate, succhiate o spezzate a metà, poiché tutto ciò potrebbe influire sul rilascio del principio attivo dalla compressa stessa.

Il farmaco deve essere assunto seguendo scrupolosamente le indicazioni del medico. Ad ogni modo, il dosaggio iniziale è di una compressa da 375 mg di ranolazina due volte al dì. Dopodiché, trascorse 2-4 settimane, il medico potrebbe decidere di aumentare la quantità di principio attivo somministrato fino ad ottenere l'effetto voluto. Il dosaggio massimo di ranolazina è di 750 mg due volte al dì.

Se compaiono disturbi come nausea, vomito o capogiri, informare il medico. Questo può decidere di abbassare il dosaggio di ranolazina somministrato. Se ciò non dovesse essere sufficiente, il medico può interrompere il trattamento.

Dimenticanza di una dose di Ranolazina

Se ci si dimentica di prendere una dose di ranolazina, questa deve essere assunta appena ci si rende conto della dimenticanza. Se, invece, mancano meno di 6 ore alla dose successiva, quella dimenticata deve essere saltata e si deve prendere quella successiva. NON prendere una dose doppia per compensare la dimenticanza.

Gravidanza e Allattamento

La Ranolazina può essere usata in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Non sono noti gli effetti della ranolazina sul feto; pertanto, il principio attivo non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario. Allo stesso tempo, non è noto se la ranolazina viene escreta nel latte materno; per questo motivo, i medicinali che la contengono non devono essere utilizzati dalle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

Quando la Ranolazina NON deve essere usata

L'impiego della ranolazina è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale a base di ranolazina che si deve assumere;
• In pazienti con problemi epatici di grado da moderato a severo;
• In pazienti con gravi problemi renali;
• Nei pazienti in terapia con:
  • Antibiotici come claritromicina e telitromicina;
  • Antifungini come itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo, posaconazolo;
  • Inibitori della proteasi;
  • Antidepressivi come il nefazodone;
  • Farmaci per trattare i disturbi del ritmo cardiaco, come ad esempio chinidina, dofetilide o sotalolo.